替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦这几种沙坦类药物有什么不同?

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沙坦类药物通过选择性阻断AT1受体作用,沙坦类可以对心脏、血管、肾脏起到一定的药理作用。

通过抑制血管的收缩,减弱交感神经活性,起到血压下降。通过调节水盐平衡,阻止血管紧张素Ⅱ促进心血管增殖肥大,抑制心血管重构,起到长期降压作用。通过保护肾功能的作用,调节肾小球滤过率,增加肾血流量与排钠,减少蛋白尿。

这几种沙坦类药物药理作用相同,不同点在于它们的体内药代动力学不同,化学结构差异带来的药效强度的不同,以及临床推广程度的不同带来了市场不同。


氯沙坦钾(科素亚),是第一个上市的沙坦类,于1995年被批准上市销售,临床使用时间最长。规格有50mg与100mg。适应症有原发性高血压、糖尿病肾病。

药代动力学特点:起效约1小时左右,维持时间在24小时左右,生物利用度为33%,服用不受食物的影响。氯沙坦以及代谢产物在血浆中蓄积不明显。

缬沙坦(代文),于1996年批准上市,规格有80mg与160mg的。适应症有原发性高血压、糖尿病肾病、心力衰竭。

药代动力学特点:起效约为2小时左右,维持时间在24小时左右,生物利用度为25%,进餐时会影响AUC,最好空腹服用,应在同一时间服用缬沙坦。

厄贝沙坦(安博维),于1997年批准上市,规格有150mg。适应症有原发性高血压、糖尿病肾病。

药代动力学特点:起效时间2小时左右,维持时间约24小时,生物利用度70%左右。

替米沙坦(美卡素),于1998年批准上市,规格有80mg,适应症为原发性高血压。

药代动力学特点:生物利用度可达50%,维持时间大于24小时。替米沙坦主要经胆汁排泄,因此不应用于胆汁淤积、胆道梗阻或严重肝功能不全患者 。

除了上述几种沙坦类外,还有奥美沙坦酯(傲坦),坎地沙坦酯(必洛斯)等临床也比较常用。


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沙坦类(ARB)降压药也就是血管紧张素II受体拮抗剂。血管紧张素II受体拮抗剂可以与血管平滑肌、肾上腺等其他组织上受体结合,阻碍血管紧张素II与其他受体结合,从而使血管紧张素II不能发挥收缩血管的生物效应。

沙坦类药物降压效果好,患者耐受性好,药物的副作用较少,题主所说的这几种药物都是临床使用比较广泛的沙坦类药物。

我们来看看这几种沙坦类药物的各自特点:


替米沙坦
原药药叫美卡素,口服吸收迅速,食物对其吸收无影响,口服0.5小时,血药浓度达到峰值,用药后3小时可起效,在用药4周后停药,药效还可维持一周。该药物主要经胆道排泄,具有改善肾脏血流动力学,减少蛋白尿的功效,具有较强的逆转左心室肥厚功效。


厄贝沙坦的商品名为安博维,适用于高血压、高血压合并2型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。该药物吸收迅速良好,进食不会明显影响其吸收,生物利用度较高。该药物的谷峰比大于60%,所以其具有平稳降压的特点,半衰期长约11-15小时,所以每天用药一次可维持作用24小时以上。厄厄贝沙坦在减少尿蛋白、延缓肾功能退化,逆转左室肥厚等方面效果更好,可与利尿也联合治疗重度高血压,对于高血压合并心力衰竭、左室肥厚有很大改善作用。厄贝沙坦经过肝肾双通道排泄,所以对于肝肾轻度功能不全的患者都可以使用,一般也不需要减量。


缬沙坦的商品名叫代文,由诺华制药公司原研。缬沙坦作用效果强,使用后2小时内起效,4-6小时可达到降压高峰,持续降压作用能够维持24小时,缬沙坦对空腹甘油、总胆固醇、尿酸等没有明显影响。在合并心衰、心肌梗死的高血压患者,以及糖耐量异常的高血压患者使用该药效果较好。


氯沙坦
的原研药商品名叫科素亚,它的吸收不受食物影响,蛋白结合率为98.7%,生物利用度为33%,药物半衰期为6-9个小时,代谢产物有35%经过尿液排出,有60以上通过粪便排出,每日常用剂量为25-100mg,可根据情况分1-2次使用。该药物的谷峰比大于50%,所以降压相对较平稳,最大降压效果出现在用药3-6周后,停药后一般不会产生反条现象。



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