磷丙替諾福韋片是目前最好的乙肝藥。
10月22日，CDE受理了正大天晴「磷丙替諾福韋片」仿製藥上市申請，這是「首仿之王」正大天晴的又一次突破。
磷丙替諾福韋片是什麼
磷丙替諾福韋片，又稱富馬酸替諾福韋艾拉酚胺片，英文名為Tenofovir alafenemide fumarate，以下簡稱TAF。
TAF是由Gilead研發的用於治療伴有代償性肝病的慢性乙肝（HBV）感染患者的藥物。該藥於2016年11月10日在美國獲批上市，隨後於2016年12月19日在日本上市，並於2017年1月9日獲得歐洲EMA批准，目前原研未在中國上市。
TAF是替諾福韋（TDF）的前體修飾藥，效果和替諾福韋相當，副作用更小。TAF在保持較高病毒抑制率的情況下，沒有發現耐藥，具有耐藥性低、幾乎無腎毒性、更好的骨骼安全性、十分之一劑量即可達到TDF同等藥效優勢。
2017年4月20日，歐洲肝臟研究學會發布了2017版最新乙型肝炎管理指南，其中對於初治慢乙肝患者的一線首選核苷（酸）類似物治療方案，在原有的富馬酸替諾福韋二吡呋酯和恩替卡韋之外，指南增加了磷丙替諾福韋。對於患有腎臟疾病或骨骼疾病和/或有發生上述疾病風險的患者，特別是曾經有過核苷類似物暴露的人群，指南推薦應首選磷丙替諾福韋片治療。
吉利德TAF的專利佈局
Gilead於2001年通過PCT途徑申請了TAF的化合物專利，在全球範圍進行了化合物的保護，其國際公開號為WO0208241A2。目前，TAF 的化合物專利在中國、歐洲、日本、美國等均獲得授權，該藥化合物專利最早於2021年7月在中國、歐洲和日本到期，在美國的專利獲得了291天的延長期，化合物的專利保護期延長到2022年5月。
此外，繼化合物專利後，Gilead又繼續申請了相關的鹽類、製備方法、聯合用藥、製劑等專利。
Gilead在中國也申請了TAF的化合物、鹽類、製備方法、聯合用藥以及製劑等專利。
其中，化合物專利CN1443189A已獲得授權，保護期到2021年7月，在該授權中，共授權了18項權利要求，權利要求1以結構通式的方式保護了核苷酸類似物化合物，從屬權利要求2-4限定了核苷酸類似物化合物中所含有的非對映異構體，從屬權利要求11和12保護了具體的化合物。
此外，鹽類專利CN103732594A申請保護TAF的半反丁烯二酸鹽（富馬酸鹽），專利CN104105484A申請保護替諾福韋艾拉酚胺半反丁烯二酸鹽與可比西他的複方，以及與可比西他、恩曲他濱和埃替格韋德的複方藥物。
正大天晴肝病超強業務能力
肝病用藥是正大天晴的主要業務。
2017年中國生物製藥年報數據顯示，公司肝病用藥營收65.43億元，佔全部營收的44.2%。
目前，肝病用藥處在企業龍頭地位，在國內醫院市場佔有率22.5%。臨床上，肝病用藥主要包括消化系統中的肝病用藥 (異甘草酸鎂、甘草酸二胺等) 與抗感染藥物中的抗肝炎病毒類藥物 (阿德福韋酯、恩替卡韋、替比夫定等) 兩大類。
其中潤眾（恩替卡韋分散片）銷售額為31.69億元人民幣，天晴甘美（異甘草酸鎂注射液）銷售額為19.25億元人民幣。
據世界衛生組織《2017年全球肝炎報告》顯示，全球感染乙肝或丙肝的人數已超過3.25億，我國慢性乙肝病毒攜帶者約1.2億人，慢性乙肝患者3000萬人，得到治療的僅有200萬人，不足總數的1/10，乙肝市場規模及用藥需求巨大。
未來十年，中國仍將是最大的乙肝市場，預計到2020年我國乙肝用藥市場規模將達到200億元，遠期將達300億。
TAF作為新一代乙肝抗病毒藥物，中國的市場潛力不容小覷，有望成為正大天晴下一個10億大品種。
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