11.22 中科院上海有機所馬大為:“他的成就是要改寫教科書的”

“馬大為發展的這個反應,已經在工業上產生了上噸級的應用,具有廣譜性,是要改寫化學教科書的。”在2018未來科學大獎新聞發佈會上,未來科學大獎科學委員會委員、美國Scripps研究所教授餘金權這樣評價。

中科院上海有機化學研究所研究員馬大為今年56歲了,多年來一直奮戰在有機合成化學和藥物化學研究的第一線。1998年,馬大為在合成其他分子過程中,偶然發現了一類氨基酸分子,可以提高烏爾曼反應的效率。這種由德國化學家烏爾曼在1901年發現並命名的反應,能將簡單的滷代芳烴和其它親核試劑偶聯在一起,構成一個更加複雜的分子。這是化學和製藥工業研發過程中經常使用的形成碳碳和碳雜鍵的重要方法。

馬大為很是興奮,隨後發展了一系列基於這個催化體系的反應。為了尋找更為高效的體系,突破反應的侷限,他繼續深入研究十餘年,終於發現了催化效率更高的草酰二胺分子,這個新催化體系實現了極具挑戰性的惰性芳基氯代物的偶聯,可以催化更廣譜的反應,更有可能用來製備生物活性分子和材料分子,以及新藥研發。

馬大為發展的促進烏爾曼反應的改良配體,已廣泛應用於新藥研發和新材料創制——荷蘭皇家帝斯曼集團的抗高血壓藥物培朵普利中間體的噸級生產就用了他的反應;英國一家醫藥公司生產的用於乾眼病治療藥物也已上市,其關鍵的製備過程也用了他的反應。至今已有600多項美國專利利用他改進的烏爾曼反應設計了合成路線。“我們很高興看到,人們可以用我們的化學方法提高合成效率,使他們的產品生產工藝更加簡潔、更加經濟。”馬大為說。

中科院上海有機所馬大為:“他的成就是要改寫教科書的”

圖說:馬大為參加2019未來論壇 論壇主辦方供圖

去年9月,馬大為與另兩名科學家共同獲得2018未來科學大獎“物質科學獎”。他把大部分獎金用於在河南老家的中學設立了“未來獎學金”,以激勵青少年熱愛科學,用科學改變世界。在前不久舉行的2019未來論壇上,馬大為告訴在場青少年,“在進行創造的時候,你的好奇心、你的堅持、你的欣賞能力等都是非常重要的。現在中國的很多領域在國際上處於領先地位,從這一點上來講,你們將來會面臨更大的挑戰。所以,從現在開始你們就要有創造的志向。”

馬大為在生活中喜歡玩橋牌,他覺得這讓他更擅長構築藥物核心所在的複雜分子。如今,他還在著手合成更多的活性分子,為新藥製造和新藥發現做著自己的努力。他說,很多人都覺得科研工作是很枯燥的,但真正做科研的人很享受這樣一個過程。它可以讓你得到很多意想不到的結果,你也可能用你的研究成果去改變世界。在這個過程中可能碰到很多失敗,失敗實際上本身就是給你一個新的啟示,一個新的起點,你可以找到更好的方向去努力,真正搞科研的人,應該將科研融入到自己的生活中去。

新民晚報記者 郜陽

【院士簡介】

馬大為,1984年畢業於山東大學化學系;1989年於中國科學院上海有機化學研究所獲博士學位;1990-1994年在美國匹茲堡大學化學系和Mayo Clinic神經化學和神經生物學研究部進行博士後研究;現任中國科學院上海有機化學研究所研究員、課題組長。

馬大為研究方向為具有重要生理活性的複雜天然產物的全合成及結構-活性關係研究;針對特殊靶點如G-蛋白偶連受體,蛋白激酶,蛋白水解酶和細胞凋亡過程的小分子調節劑的發現;有機合成方法學的發展和其在合成生物活性分子中的應用。

曾獲上海市十大傑出青年、上海市科學進步一等獎、國家自然科學二等獎、上海市自然科學牡丹獎、上海市科技精英、美國化學會Arthur C. Cope 學者獎、2018未來科學大獎物質科學獎等。


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