題記
恆瑞醫藥，即“江蘇恆瑞醫藥股份有限公司”，可以說，在某種程度上代表著我國當前藥物研發的最強實力；且無論是綜合藥物開發能力，還是整個企業的運營管理，恆瑞醫藥絕對稱得上我國藥品行業真真正正的“領頭雁”、“排頭兵”；尤其是其創新藥物研發管線，已完全形成體系規模，在緩解病患痛苦的同時，也為企業帶來了源源不斷的持續動力，非常值得國內藥企學習借鑑！
恆瑞醫藥創新藥物研發管線整體概貌
恆瑞醫藥，對於創新藥物的佈局，其管線是相當可以的！無論是小分子化學藥物還是大分子生物藥，都處於國內領先地位；直至發稿，目前上市2個全新藥物(均為小分子化藥)，5個品種處於NDA狀態，1個品種處於BLA狀態；未上市臨床在研藥物，7個品種進入3期臨床，數十個品種進入2期、1期臨床；同時，IND狀態藥物也有十幾個。創新藥物研發管線所對應的治療領域，主要集中在腫瘤、內分泌代謝、心腦血管疾病等熱門領域。
圖1 恆瑞醫藥~創新藥物研發整體概貌
上市藥物、NDA產品管線
如上所述：其中2個通過自主研發成功上市的藥物，5個當前處於NDA狀態的藥物，詳情見表1。
附結構如下：
圖2 上市藥物、NDA產品化學結構
3期臨床產品線
恆瑞醫藥目前7個處於3期臨床的產品，分別是蘋果酸法米替尼(抗腫瘤)、嗎啡-6-葡萄糖苷酸(術後疼痛)、海曲泊帕乙醇胺(免疫性血小板減少性紫癜)、Carvedilolsulfate(心血管)、Pegfilgrastimbiosimilar(嗜中性粒細胞減少症)、硫酸伊伐佈雷定(心血管)、SHR-3680(前列腺癌)，詳情見表2。
1、2期臨床產品線
恆瑞醫藥，當前創新藥物開發，處於1、2期的藥物有數十個，研發領域主要為抗腫瘤、2型糖尿病，詳情見表3。
強大的研發投入
2013~2017年，剛剛過去的5年間，恆瑞醫藥對於研發費用的投入，絕對稱得上是業界“一哥”。從2013年的5.63億RMB，到2016年突破10億達到11.84億，再到剛剛過去的2017年的17.59億RMB，每當財報公佈的時候，都會引起業內的熱議與讚歎！要知道，在國內藥品行業研發投入過10億RMB的企業，屈指可數！
圖3 近5年恆瑞醫藥研發投入情況
兩個上市創新藥物介紹
☆甲磺酸阿帕替尼
甲磺酸阿帕替尼，是一種口服酪氨酸激酶抑制劑，選擇性地抑制血管內皮生長因子受體2(VEGFR-2，IC50 = 1 nM)，阻斷其下游信號傳導，抑制腫瘤血管生成；在人體中吸收速度中等(Tmax= 2.9 h)，大鼠中(Tmax= 1.33 h)；狗的MTD為30 mg/kg；最初由美國Advenchen Laboratories首次合成，之後由江蘇恆瑞醫藥開發，於2014年10月獲中國食品藥品監督管理局批准上市，適用於轉移性胃癌的治療，商品名為艾坦®；艾坦®為口服片劑，含250 mg、375 mg或425 mg阿帕替尼，推薦劑量為每次850 mg，每日1次。
其合成路線如下：
圖4 甲磺酸阿帕替尼合成路線
☆艾瑞昔布
艾瑞昔布，一種選擇性環氧化物水解酶-2(COX-2)抑制劑，用於緩解骨關節炎的疼痛症狀；由江蘇恆瑞醫藥公司研發，於2011年獲中國食品藥品監督管理局(CFDA)批准上市，由江蘇恆瑞醫藥在中國上市銷售，商品名為恆揚®；恆揚®為口服片劑，每片含有100 mg艾瑞昔布，推薦劑量為成人每次100 mg，每日2次。
其合成路線如下：
圖5 艾瑞昔布合成路線
感受
像恆瑞醫藥這樣，有自主研發的中國1類上市藥物，有數個NDA產品，有數個3期臨床品種，有數十個1期、2期在研品種，有十幾個IND狀態的候選藥物，試問，國內可以做到如此龐大的產品線佈局，能有幾家？而當我們看到如此龐大研發產品管線的同時，再試想背後的研發投入魄力，國內有多少掌門人能做到？真心佩服恆瑞醫藥的奮鬥歷程，也真心敬佩掌門人的擔當作為，同時，也希望國內這樣的藥企越來越多，畢竟，創新才是一個民族不斷進步的靈魂！(真不是軟文...)
參考：
藥渡數據
企業官網信息
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