吡唑醚菌酯:國產VS進口,到底有什麼區別?

自2015年6月吡唑醚菌酯原藥在中國的專利到期,該產品已成國內企業的登記熱點。

那麼,吡唑醚菌酯國產化之後,相比於進口(如巴斯夫),到底有什麼區別?在此,記者結合巴斯夫吡唑醚菌酯原藥技術,從吡唑醚菌酯的合成、原藥到製劑加工等方面對國產和進口的吡唑醚菌酯進行客觀分析。

一、合成路線

巴斯夫是吡唑醚菌酯的發明專利持有人,擁有目前最獨特的合成路線。並且,巴斯夫的合成路線受專利保護(2026年)。2001年以來,德國巴斯夫多次優化改進合成路線。帶來了最經濟、最高效、最高質的原藥。

在合成工藝上,國內企業大多數採用鄰硝基甲苯的合成方法,或收率和純度低,或溴化產物分離困難,合成路線的優化還需要一段時間的摸索。

二、原藥質量

從原藥質量的3個主要指標(純度、酸鹼度、水分含量),來看巴斯夫的原藥質量:1.純度:97.5%(工業生產,非實驗室製備)2.酸鹼度:優秀控制,使得原藥可用於多種劑型的製劑生產;3.水分含量:嚴格管控,水分含量大會加速原藥分解。巴斯夫在這三個方面的品質管控非常嚴格,吡唑醚菌酯原藥質量最高,可製備成多種劑型的製劑。


吡唑醚菌酯:國產VS進口,到底有什麼區別?

從上圖吡唑醚菌酯原藥外觀對比來看:與國產原藥比,巴斯夫原藥顏色淺黃均勻,顆粒細,且均勻呈粉狀,不結塊。

原藥直接影響製劑質量。那麼,原藥是如何影響製劑質量?接下來,我們從熔點、晶型等方面來比較一下國產吡唑醚菌酯與巴斯夫的吡唑醚菌酯。

1.熔點和熔程

熔點。定義:在一定壓力下,固體化合物固相與液相平衡時的溫度。這時固相和液相的蒸汽壓相等。每種純固體有機化合物一般都有一個固定的熔點,即在一定壓力下,從初熔到全熔(該範圍稱為熔程),溫差不超過0.5~1℃。

物質的熔點並不是一個溫度點,而是一個溫度區間,該區間稱為熔程區間。兩限分別稱為初熔溫度和終熔溫度,初熔溫度即物質開始熔解的溫度,終熔溫度即物質完全熔解的溫度。

熔點是鑑定固體有機化合物的重要物理常數,也是化合物純度的判斷標準。當化合物中混有雜質時,熔程較長,熔點降低。

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結論:


(1)DSC樣品的測試中有一個現象:物質的雜質含量越高,熔點越低,熔程越寬;

(2)熔點越高,越穩定,熔程越窄,代表製成不同類型的製劑的靈活性就越高,穩定性與品質最好;

(3)從上述圖表看出,巴斯夫吡唑在熔點的大小,穩定性以及熔程等數據上都是優於國產。

2.雜質和晶型

巴斯夫吡唑原藥與國產吡唑原藥雜質含量對比。與國產原藥相比,巴斯夫原藥的雜質明顯種類少,而且含量非常低。

和國產原藥比,巴斯夫原藥的溶液明顯清澈透明,其它的顏色較深,不透明且比較混濁。

晶型。

同一物質的不同晶型在外觀、溶解度、熔點、溶出度、有效性等方面可能會有顯著不同,從而影響了該物質的穩定性、生物利用度及療效等。

如果原藥純度不夠,出現多晶現象,則其中必然含有低熔點的晶型,加工過程中可能會形成“晶體態”、“液態”、“玻璃態”等混合形態,顆粒間的相互作用極為複雜,導致製劑穩定性變差,極易出現問題。

巴斯夫原藥純度高,為高熔點的單一晶型,從而保證製劑生產的穩定性。

3.製劑加工技術

在說製劑加工技術之前,我們先來看荷包蛋原理。一個令顧客滿意的荷包蛋包括兩個關鍵因素:高質量的蛋源以及出色的煎煮技術與調味技術。同理,一款令用戶滿意的農藥產品,也包括兩個關鍵因素:高質量的原藥以及優秀的製劑加工技術。

陝西上格之路生物科學有限公司生產的吡唑系列產品,原藥均產自德國巴斯夫。其中有妝顏、葉將等產品,為農戶的生產之路帶來保障

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最後為大家帶來一句至理名言,便宜沒好貨,好貨不便宜。不要為了眼前的蠅頭小利,而放棄整片森林。


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