成果名稱：酰胺羰基化反應一步合成N-酰基-α-氨基酸
交易信息：合作開發、完全轉讓、許可轉讓
成果信息：
1. 應用領域：生物、醫藥技術
2. 技術領域：生物醫藥與醫療機械
3. 技術成熟度：通過中試
成果簡介
鈀催化酰胺羰化反應體系具有低的反應溫度和壓力，對底物的適應範圍寬（圖式1）。目前國內對該項目開展研究較少，僅限於實驗室。浙江大學姜玄珍等人於2006年申請國內發明專利（公開號CN 1865235A），公開一種離子液體中酰胺羰化反應的方法，以溴化鈀為主催化劑，以兩類不同的離子液體做助催化劑，製備N-酰基-α-氨基酸。
我們在國家自然科學基金項目“鈀催化的不對稱酰胺羰化反應研究”和“不對稱酰胺羰化合成手性N-酰基-α-氨基酸”的連續資助下，開展了酰胺羰化反應的前期研究工作（圖1）。
我們成功實現以疏水性離子液體代替傳統有機溶劑作為反應介質，以及酸功能化離子液體代替無機酸，經過萃取分液可實現產物N-酰基-α-芳基氨基酸分離，掌握了較為成熟的實驗室方法。隨著人類對氨基酸系列產品需求數量和種類的不斷增加，已有合成氨基酸的方法難以滿足市場需求，開發酰胺羰化法制備N-酰基-α-氨基酸工藝研究必將成為人們關注的目標。
通過該反應所得產物是重要的醫藥中間體，可以用於合成藥物ACE（血管緊張素轉換酶）阻斷劑和痰易淨，也可以用於合成精細化學品如致甜劑（圖2）。
酰胺羰基化法所需原料價廉易得，只需一步即得產品，與傳統的化學合成法比較,具有明顯的技術優勢,有望替代傳統的化學合成法。氨基酸及其衍生物是重要的醫藥中間體和精細化學品，如用作螯合劑、表面活性劑、飼料添加劑、甜味劑、農藥和醫藥中間體等。數據顯示：每年氨基酸全球需求量逾100萬噸，我國作為氨基酸類產品的巨大需求市場，僅氨基酸輸液用量每年就達4億瓶之多。
近年來，阿斯巴甜（天冬酰苯丙氨酸甲酯）作為一種強力甜味劑和風味增效劑廣泛應用在各種食品、飲料和醫藥品中。阿斯巴甜全世界生產能力約為1.6萬噸，國內公司產量約為1500噸。而飲料業、食品業等領域對阿斯巴甜需求量很大，市場供不應求。阿斯巴甜已取得了無砂糖產品標準商品的市場地位，可以預料阿斯巴甜的市場需求將進一步增加。
L-苯丙氨酸作為合成阿斯巴甜的重要中間體市場需求量持續上升。我國L-苯丙氨酸總設計年生產能力為2000噸，但年產量為300~400噸，生產工藝為發酵法或酶法，遠不能滿足國內市場日益增長的需求，仍需大量進口。隨著氨基酸類藥物的開發，市場對氨基酸及其衍生物的需求量繼續迅猛增加。
目前該成果已經獲得授權國家發明專利二件：
ZL 200610104993.2；
ZL 200810150288.5。
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