埃索美拉唑是奧美拉唑中作用強的單一S 型異構體，把藥效差的R 型異構體剔除後，其抑酸作用大大增強，對胃酸分泌的抵制作用明顯高於奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑鈉以及雷貝拉唑，是迄今控制胃酸最強的PPI 藥物。
泮托拉唑只與2 個位於質子泵的質子通道上的半胱氨酸序列結合，而奧美拉唑和蘭索拉唑還分別與質子通道外與抑制作用無關的半胱氨酸序列結合，因此，泮托拉唑對壁細胞的選擇性作用比奧美拉唑、蘭索拉唑更專一，與質子泵結合
具有更高的選擇性，在分子水平上比奧美拉唑、蘭索拉唑作用更為準確。
大多數PPI半衰期較短，生物利用度差異較大，常需要多次給藥方能取得最大抑酸效果，如奧美拉唑使用3 天 才能達到最大的抑酸效果。
雷貝拉唑的解離常數值較高（pKa=5，其他在4左右），活化的pH 範圍明顯增大，因此在壁細胞中能更快聚積，更快和更好地發揮作用，起效以及解除症狀的速度均較其他PPI更快。
PPI 在酸性液體環境中均不穩定，口服遇胃酸也易降解，故製藥時將其製成腸溶製劑，至小腸中才溶解吸收。故PPI服用時應吞服，不能咀嚼或研碎服用。
PPI 給藥時間的不同對其24 h 抑酸作用有顯著的影響。服藥和進食時間均可以影響其藥動學和抑制胃酸分泌的效果。晨起服用奧美拉唑（20 mg），胃內pH＞ 3 的時間約為14 h，而在夜間服用同樣劑量的奧美拉唑，胃內pH 達到同樣水平的時間只有9 h。因此傳統的給藥建議是在早餐（每日第1 次進餐）前15 ～ 60 min 服用，此時胃內產酸的能力最強，PPI 抑酸作用最強。如果需要一日2次給藥，第2次應在晚餐前服用。
在美國，PPI中僅泮托拉唑和埃索美拉唑有靜脈用劑型；其他國家有靜脈用奧美拉唑可用，而靜脈用蘭索拉唑已撤出全球市場。目前，國內奧美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑3種注射劑型都有。
除了奧美拉唑美國FDA妊娠分級為C級外，其他均為B級。大多可進入乳汁，儘量避免應用。
所有PPI在腎功能受損時無需調整劑量，但在嚴重肝功能受損時，需要減少劑量。
這些PPI大多通過肝臟P450酶2C19代謝，因此，在服用氯吡格雷的患者在應用PPI時需要注意藥物間的相互作用。奧美拉唑和埃索美拉唑對氯吡格雷的影響較大，泮托拉唑與細胞色素P450 酶的結合力較弱，並且能夠通過硫酸基轉移酶的Ⅱ相代謝進行旁路代謝，因此在與其他藥物聯用時安全性和有效性均高於奧美拉唑或蘭索拉唑。
雷貝拉唑鈉雖然通過肝細胞色素P4502C19(CYP2C19)及P4503A4(CYP3A4)代謝，但它對CYP3A4的親和力明顯較強；與其他藥物的相互作用在任何情況下均極少有報道。因此，服用氯吡格雷的患者在應用PPI時，可以選擇雷貝拉唑或者泮托拉唑。
綜上所述，在選擇PPI時，應根據藥物的抑酸效能，起效時間、有無相互作用等合理選用。
“劉藥師話用藥”關注百姓用藥安全，您如果有用藥方面的問題，可關注私信給我。
閱讀更多 劉藥師話用藥 的文章
