對於侵權分析或者FTO分析，從事專利分析或者立項的工作人員應該並不陌生。先說仿製藥公司FTO分析工作的意義和作用。1、通過FTO分析避免仿製藥開發註冊中的侵權問題，從而給企業帶來不必要的損失。2、通過FTO分析，大致瞭解哪些技術可以規避？哪些不能規避？某些重要專利有被無效的可能性有多大？仿製藥什麼時候可以啟動藥學研究？儘早開展仿製藥開發工作。以上這些都是FTO分析給仿製藥企業帶來的好處。
不講概念，也不談套路
今天，我們不講概念，也不講那些大道理和套路。沒了解的研發工作者去百度搜索即可。下面以達格列淨的一些核心專利分析內容作為例子，提供給從事相關工作的同仁們一種思路。
達格列淨
核心專利分析
達格列淨，通用名Dapagliflozinpropanediol monohydrate （達格列淨丙二醇一水合物） 上市藥物採用的化學結構見圖1
圖 1
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CN00816741.9保護了達格列淨的通式結構，是該公司佈局最重要的核心專利。在國內已經授權，到期日為2020年10月2日，專利權人由布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司變更為阿斯利康有限公司，地址由美國新澤西州變更為瑞典索德塔爾傑。登記生效日: 2014年05月28日。此專利無法規避。
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CN2006100931899是CN00816741.9的分案申請，保護了通式結構與其他降糖藥物的組合物，因在2009年07月01日被國家專利局駁回，所以，此專利對專利中已公開組合物的開發上市無影響。
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另一個重要的專利為CN03811353.8（C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑和方法），是以國際專利申請的方式進入中國，申請日：2003年05月15日，已經授權；專利權人由百時美施貴寶公司變更為阿斯利康有限公司。登記生效日：2014年05月29日。獨權保護如圖2所示結構。此專利已經授權，保護結構為合成路線2中需要使用的中間體8，與遊離酸結構非常相似，規避難度非常大，應與合成人員溝通，評估規避可能性。
圖 2
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CN200710108986.4是CN03811353.8（C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑和方法）的一個分案申請，保護圖3所示結構，其鹽、異構體、前藥酯是仿製藥開發侵權分析一個需要重點跟蹤的專利，該案件已經進入實質審查階段，案件狀態顯示：逾期視撤失效，所以，對仿製藥開發上市無影響，無需考慮。
圖 3
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CN200910158686.6是CN03811353.8（C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑和方法）的另一個分案申請，保護了圖3所示結構，其鹽及異構體。已經授權，授權公告號CN101628905B。 申請日2003年05月15日，到期日2023年05月15日，無法規避，仿製藥上市需要等待此專利過期或者提出無效。
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CN201210054766.9是CN03811353.8（C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑和方法）的第三個分案申請，授權公告號CN102627676B，獨權保護結構如圖4所示，和遊離酸及上市結構結構不同，仿製藥開發侵權分析主要考慮圖4結構或者其他結構是否為合成路線使用的中間體，例如圖5合成工藝1中的中間體3在此專利的獨權保護範圍之內。此類情況，需要合成人員根據公開的中間體專利保護情況設計合成路線規避此類專利。
圖 4
圖 5 合成路線1
圖 6 合成路線2
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CN201410345395.9是CN03811353.8（C-芳基葡糖苷SGLT2抑制劑和方法）的第四個分案申請，專利狀態為無效。所以，仿製藥開發無需考慮此項專利。
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200780024135.X，授權公告號 CN 101479287 B，保護了上市結構的其中一種晶型，是否對仿製藥開發存在實質性影響？建議購買原研藥物進行晶型調查，如果該專利公開的是上市藥物採用的晶型，視情況無效或者規避。
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CN201310052369.2，是200780024135.X的分案申請，授權公告號CN 103145773 B，保護了上市結構異構體（來源於丙二醇取代基手性的區別）的晶型。仿製藥開發無需考慮此項專利。
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關於製劑開發，CN200880016902.7是比較重要的組合物專利，已經授權。獨權保護的處方輔料種類與藥品說明書公開的相似，個人認為，乳糖和微晶纖維素應該為較重要的輔料，製劑處方開發可儘量保留核心輔料的前提下，進行規避設計。
小結
以上檢索分析可能有所遺漏或者錯誤，僅僅是提供給相關人員一種分析的思路，所謂拋磚引玉吧。網上多數文章理論較多，實例非常少。其實，FTO分析是非常專業、非常耗時的一項工作，可能是幾個人或者一個團隊經過不斷耕耘得到的成果，往往需要對研發技術和專利法律、實務都有所涉獵，才能做好這項工作。而企業拿到報告，首先要知道哪些技術不能規避，哪些技術可能作為突破口，規避相應專利，使仿製藥儘快上市，規避技術的成本高低也是要考慮的一個重要因素，因為，成本過高可能導致仿製藥定價過高，失去市場的競爭力。
[1] 美國FDA官網
[2] 美國專利局
[3] 中國專利局
[4] 專利匯
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