單硝酸異山梨酯片與硝酸異山梨酯片有何區別?

章中一


硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯的適應症基本相同,都用於冠心病的長期治療,心絞痛的預防,心梗後的心絞痛長期治療和預防。


要說這兩者的區別主要是因為化學結構上有一點區別,導致藥物在體內的吸收、代謝不同。

臨床常用的這兩種藥物劑型有普通片劑、緩釋劑以及其注射劑。


1.硝酸異山梨酯注射液和單硝酸異山梨酯注射使用的話,硝酸異山梨酯可以很快起效,而單硝酸異山梨酯需要1-2小時才可起效。所以心絞痛急性發作時首選硝酸異山梨酯注射劑。

2.硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯普通片劑口服時,兩者在起效時間、維持時間上基本相似。只不過單硝酸異山梨酯沒有首過效應,所以其生物利用度高。所以選擇普通片劑口服時建議選擇單硝酸異山梨酯片。

另外在緊急情況下硝酸異山梨酯可以舌下含服,起效迅速,能夠維持1-2小時,而單硝酸異山梨酯舌下含服不能迅速起效,所以不推薦舌下含服。

3.硝酸異山梨酯緩釋片和單硝酸異山梨酯緩釋片兩者都可以在1小時左右開始起效,維持12h以上的作用效果,不過單硝酸異山梨酯緩釋片由於沒首過效應,所以生物利用度很高,硝酸異山梨酯生物利用度較低。

綜上,在心絞痛急性發作時,首選靜脈注射硝酸異山梨酯或者舌下含服硝酸異山梨酯。對於長期預防治療冠心病、心絞痛,首選單硝酸異山梨酯緩釋片口服。



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(醫患家特約回答:山東省千佛山醫院平原醫院臨床藥學室 高麗麗)


有機硝酸酯,簡稱硝酸酯,是臨床較為常用的抗心肌缺血藥,本類藥是非內皮依賴性的血管擴張劑,其血管舒張效應呈劑量依賴性,隨著劑量遞增,依次擴張靜脈血管、大中動脈和阻力小動脈。這類藥中的單硝酸異山梨酯片和硝酸異山梨酯片,有何區別呢?

首先,從分子式來看:


其次,從藥動學來看:


再者,從給藥途徑來看:


醫患家


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首先,硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯藥理作用是相同的。

硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯片都是硝酸類藥物。所以,小眼睛希望大家明確一點,兩者的藥理作用是完全相同的。都是通過生產外源性一氧化氮,激活鳥苷酸環氧化酶,抑制鈣離子內流,使得血管平滑肌鬆弛,達到治療心絞痛的效果。


所以,這兩種藥都有擴張靜脈容量血管,外周阻力血管及冠狀動脈血管。

達到,降低心機氧耗,增加氧氣供應,恢復缺血心肌的氧氣供應。

但是,大家需要知道的是,這兩種藥在藥代動力學上是完全不同的。

這兩種藥物實際上是不同的藥物,這兩個藥在結構上存在著完全不同的結構。


小眼睛醫生希望大家知道,因為這兩種藥物的結構完全不同,所以這兩種藥物的藥物的作用時間和作用程度都是完全不一樣的。

對於硝酸異山梨酯靜脈使用的時候,在3到5分鐘的時候就能夠起到效果。

但是,對於單硝酸異山梨酯片來說,起效的時間就要延長到了60-90分鐘。

看到這個時間,相信大家一定知道,硝酸異山梨酯的起效時間是明顯快於單硝酸異山梨酯的速度。

另外小眼睛醫生希望大家知道,兩個藥物的作用時間,就是藥物的療效時長來說都是具有明顯差異的。

硝酸異山梨酯的半衰期大概只有20分鐘左右。

但是

單硝酸異山梨酯片的半衰期能夠達到5個小時左右。

因為硝酸異山梨酯的時間短,所以在調整治療方案的時候比較方便。但是在長期治療,穩定人體的血管穩態來說,單硝酸異山梨酯的效果可能更好。

這兩種藥物在臨床上有什麼區別。

對於急性心機缺血來說,臨床醫生希望能能夠爭取時間回覆缺血區的血液供應。所以,因為硝酸異山梨酯的起效時間比價奧妮快,所以我們往往會建議大家使用硝酸異山梨酯來用於心血管事件的緊急使用。

所以,我們更多的推薦大家使用硝酸異山梨酯用於快速穩定病情,緩解症狀。

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單硝酸異山梨酯片,成人一般每日口服2~3次,建議您每日在相同時間服用,可達到更好的治療效果,而且也不容易漏服。硝酸異山梨酯片,用法用量 一次20mg,一日2次,或遵醫囑。

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硝酸甘油大家都比較熟悉吧!

單硝酸異山梨酯片和硝酸異山梨酯片就是硝酸甘油的兩個兄弟。

硝酸甘油永遠心絞痛急救,2分鐘左右起效,是冠心病最常用急救藥。

我們今天看看硝酸甘油的兩個兄弟:單硝酸和硝酸異山梨酯片。

硝酸甘油是短效的,這兩個是長效的;硝酸甘油用於急救,這兩個用於預防。


單硝酸異山梨酯片:分為平片和緩釋片,

平片30-60分鐘起效,維持3-6小時;

緩釋片60-90分鐘起效,維持12小時。

(提醒大家,單硝酸注射液沒有任何合理依據,國外沒有這個藥物!也就是單硝酸注射液沒有用!噓!)

硝酸異山梨酯:平片、緩釋片、舌下含服、靜脈。

平片15-40分鐘起效,持續2-6小時!

緩釋片60分鐘起效,維持12小時!

舌下含服片:3-5分鐘起效,維持1-2小時!

這個靜脈是有用的!

關於硝酸脂類的禁忌和注意事項請看:

最後,強調,所有的硝酸脂類藥物,必須有空白期,啥意思呢?

要麼白天用,要麼晚上用,否則很快耐藥,就沒有效果了。

注:本文全部參考《硝酸脂類在心血管疾病的營應用專家共識》,如油個人或公司有任何異議或追究責任,請找《中華醫學會》。

王醫生只是摘錄了專家共識給老百姓看!


心血管王醫生


單硝酸異山梨酯片與硝酸異山梨酯片都是硝酸酯類藥物,所以二者的藥理作用是相同的,均是擴張靜脈血管、冠脈血管及外周血管,進而降低心肌耗氧量,減輕心肌缺血缺氧。

但二者一字之差,也是有所不同的,詳見以下方面:

化學結構不同。硝酸異山梨酯的5位碳原子上是硝基,而單硝酸異山梨酯的5位碳原子上是羥基。所以,結構上二者因為官能團的不同會導致一些藥代動力學方面的差異。

體內生物轉化關係。硝酸異山梨酯在體內可轉化為2-硝酸異山梨酯和5-硝酸異山梨酯,其中,5-硝酸異山梨酯即就是我們所說的單硝酸異山梨酯。

藥代動力學的不同[1]。1.當二者均作為平片口服時,單硝酸異山梨酯片的起效時間是30-60分鐘左右,硝酸異山梨酯片的起效時間是15-40分鐘左右;單硝酸異山梨酯片的半衰期是4-5小時左右,硝酸異山梨酯片的半衰期是4小時左右;單硝酸異山梨酯片的維持時間是3-6小時左右,硝酸異山梨酯片的維持時間是2-6小時;單硝酸異山梨酯片無首關消除,而硝酸異山梨酯片有首關消除現象;單硝酸異山梨酯片的生物利用度在90%-100%,而單硝酸異山梨酯片額生物利用度在20%-25%。2.當作為平片舌下含服時,單硝酸異山梨酯片未查到相關數據,硝酸異山梨酯片的起效時間是3-5分鐘,半衰期是1小時,維持時間是1-2小時,有首關消除現象,生物利用度是60%左右。總結來說就是急症如急性心梗之類適合硝酸異山梨酯片舌下含服,而冠心病、心絞痛的長期治療均可用二者普通吞服。

[參考文獻]

[1]周子晴,鄭璐璐.硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯一字之差的背後[J].首都食品與醫藥,2017,24(07):72.


藥事健康


硝酸異山梨酯:口服生物利用度僅3%,在體內迅速代謝為單硝酸異山梨酯,口服後半小時起效,含服2~3分鐘起效。因此舌下含服用於急性心絞痛發作,口服用於預防發作。


單硝酸異山梨酯:為硝酸異山梨酯的活性代謝產物,作用類似。但副作用更小,可注射給藥。

最後,欣康-單硝酸異山梨酯祝您生活愉快,身體健康。


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