富馬酸比索洛爾和倍他樂克哪個更好更有效?

韓先生80691


倍他樂克是美託洛爾的商品名,和富馬酸比索洛爾屬於同一類藥物,都是選擇性的β1受體阻滯劑類藥物,這類藥物在心血管臨床上應用廣泛,在治療高血壓,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齊等方面都有著廣泛的應用,這兩個藥物如果非得說誰好誰不好,還真的不好比較,今天就來為大家比較下兩個藥物,對於藥物的選擇,沒有更好,只有更適合。

兩種藥物起效時間和作用時間比較

比較藥物的起效時間,往往需要參考的是藥物進入體內後的達峰時間,美託洛爾達峰時間1.5小時,而比索洛爾達峰時間需要3小時,因此,從藥物起效時間上來看,美託洛爾更快速,如果是對於急性心率失常的緩解,服用美託洛爾則是更好的選擇。

但是從長期用藥來看,比索洛爾雖然達峰時間長,但其藥物作用時間(半衰期10~12小時)也更長,從用藥依從性和藥物作用平穩性上來說,比索洛爾每天服用1次,優於需要每天服藥2~3次的酒石酸美託洛爾(半衰期3~5小時)普通片。需要指出的是,倍他樂克的另一種劑型,琥珀酸美託洛爾緩釋片,由於增加了控制藥物釋放的緩釋技術,同樣每天服用一次即可。

兩種藥物親脂性比較

為什麼要比較藥物的親脂性,藥物的親脂性決定了藥物的吸收,代謝,血腦屏障通過性等多個方面的問題。比較兩個藥物,美託洛爾屬於親脂性的β1受體阻滯劑,而比索洛爾則是親水性的β1受體阻滯劑,這就導致了美託洛爾的吸收率要高於比索洛爾,但同樣的,親脂性的美託洛爾更容易通過血腦屏障,易產生頭痛,頭暈等中樞神經副作用,而水溶性的比索洛爾,這方面的副反應發生率則要低一些。


說完吸收說代謝,親脂性的美託洛爾主要經過肝臟代謝,因此,肝功能受損的患者應注意可能產生的藥物積蓄中毒問題,而比索洛爾,50%經過肝臟代謝,50%經過腎臟代謝,肝腎功能不全的朋友,應考慮減量服用。

兩種藥物的臨床應用和藥效比較

最後再來比較下兩種藥物的臨床應用和藥效,從臨床應用上來說,這兩種藥物都是高選擇性的β1受體阻滯劑,在降血壓,慢性心衰的維持治療,心律失常的治療等方面,都是可以應用,也經常需要應用的好藥。

如果要比較療效,給大家分享幾組臨床數據,200例高血壓患者,一半給予美託洛爾治療,而另一半給予比索洛爾治療,治療2個月,美託洛爾降壓總有效率79%,比索洛爾降壓總有效率(84%);心律失常治療方面,一個包含72例冠心病合併心律失常患者的小型臨床研究顯示,兩個藥物在心律失常緩解方面沒有顯著差異;慢性心衰治療方面,240例患者的臨床試驗數據顯示,比索洛爾組總有效率90%,美託洛爾組總有效率85%。

對於上述臨床研究結果,需要指出的是,上述臨床數據的比較,都是比索洛爾和美託洛爾普通片的比較,如果是與美託洛爾的緩釋片相比,比索洛爾應該不會有這樣的優勢。因此,對於藥物的選擇來說,主要還是看臨床上對於個體的作用效果,選擇臨床效果好,副作用耐受的藥物應用,就是好的藥物應用。


李藥師談健康


富馬酸比索洛爾和倍他樂克,都是常用的β受體阻滯劑,兩者相比較,孰優孰劣呢?


一、降壓作用方面

富馬酸比索洛爾和倍他樂克(美託洛爾),兩者作為降壓藥物的使用的時候,其降壓作用都不強,都是需要靠高劑量來維持其降壓作用,所以,在降壓藥物的選擇上,兩者並沒有孰優孰劣的明顯優勢。但如果是依從性,因為比索洛爾的半衰期更長,所以,比索洛爾一天一次服用即可,而酒石酸美託洛爾需要一天兩次甚至三次。但琥珀酸美託洛爾緩釋片,已經可以使得口服每日一次。

二、減慢心率方面

對於富馬酸比索洛爾和倍他樂克的減慢心率作用,似乎美託洛爾的減慢心率作用更強一點,但沒有相關文獻報道,只是筆者的臨床經驗感覺,美託洛爾在這方面似乎優於比索洛爾,這個期待進一步證實。

三、改善心衰預後方面

富馬酸比索洛爾和倍他樂克都可以減慢心室率,減少心肌耗氧,抑制心肌重構,改善心衰預後,但比索洛爾的高選擇性,使得比索洛爾的β1受體選擇性明顯高於美託洛爾。β1受體的過度激活與心衰的發病機制有關,所以高選擇性β1受體阻滯劑可針對心衰病因進行阻斷,2018中國心力衰竭診斷和治療指南》中就指出,比索洛爾在β1受體選擇性方面優於美託洛爾,所以其能夠更加精準地阻止由於β1過度激活引起的心衰。在此方面比索洛爾優於美託洛爾。

所以,在不同的方面進行比較,兩者可以看到,比索洛爾的高選擇性決定了在很多方面,比如冠心病、心衰等β受體阻滯劑的選擇中,比索洛爾以現在的研究更顯優勢。


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心健康


這個問題問的非常好,這個為題確實也很值得科普一下。

首先呢,這兩種藥物同樣都屬於β受體阻滯劑類藥物,都可以控制血壓、抑制交感興奮、減慢心率、保護心功能。這應該是此兩種藥物的共同點,而且他們的藥效都是通過阻斷β受體來發揮的。

但是,這兩種藥物的區別同樣也很明顯。

在臨床上,β受體阻滯劑雖然已經被廣泛應用於慢性心功能不全的治療,但是在很多時候,我們仍然是無法使用的。這是因為β受體阻滯劑會導致氣管痙攣,而很多心衰發作時都可能合併有肺部感染或者COPD,如果這個時候貿然使用β受體阻滯劑,可能會導致嚴重的肺部問題。

而倍他樂克就是如此!但是比索洛爾就不一樣了。

氣管上的β受體大多是β2受體,而心臟則是以β1受體為主,而比索洛爾對β1受體的選擇性明顯高於β2受體,因此,比索洛爾的食用可能對支氣管和肺部的影響更小。因此,這也是很多專家都已經提倡在早期使用比索洛爾的一個很重要的原因了。


阿卡醬醫生


美託洛爾和比索洛爾都屬於常用的β受體阻斷劑,但並不完全相同,這涉及到很多專業的藥理知識。如下為提問者,簡單講述相關的區別。

對於β受體阻斷劑來說,可分為水溶性和脂溶性兩種。美託洛爾屬於脂溶性的藥物,而比索洛爾屬於水脂雙溶的藥物,所以代謝途徑並不完全相同,比索洛爾的肝臟首關效應會低於美託洛爾,吸收的更為完全,這是兩種藥物主要區別之一,但需要注意的是,這並不代表美託洛爾的吸收能力較差。

兩者的區別之二是半衰期。比索洛爾屬於長半衰期的藥物,也就是說一天服藥一次即可,而美託洛爾屬於短半衰期藥物,一般每天需要服藥2-3次。目前臨床常用的美託洛爾為琥珀酸美託洛爾,是一種長效的緩釋製劑,每天服用一次即可。

另外,兩者還有一個區別是對β1受體的選擇性。多數教材認為,比索洛爾的選擇性更高,因此帶來的副作用可能會越少。

然而,很多的國內外循證醫學證據表明,兩者都可以作為β受體阻斷劑的選擇,廣泛用於冠心病、心力衰竭和高血壓的治療。在臨床選擇上,兩者其實並沒有太過明顯的優劣之分。

在某些特定的患者可能優選美託洛爾,或者比索洛爾。比如說,對於慢性心功能不全的患者,早期可能會選擇美託洛爾,其原因正是因為短效製劑的美託洛爾對心功能的影響持續時間較短。

總而言之,對於兩者區別涉及到很多專業的知識,希望能夠為提問者提供一些有用的訊息,當然,一定不要擅自選藥,應該根據醫生的處方來服藥。


惠大夫在江湖


比索洛爾是β阻滯劑中選擇性最高的藥物,也就是對心臟的專屬性強,對支氣管和外周血管的β2受體影響小,更加適合合併有支氣管哮喘和外周血管病的高血壓。半衰期長達10-12小時,每天服用一次即可,有效控制24小時的血壓,肝腎雙通道排洩,與其他藥物合用時的相互作用少,受基因多態性影響小,個體間血藥濃度差異小。降壓效果可控性可預見性高。而美託洛爾的藥物代謝有明顯的個體和種族差異,個體間血藥濃度,不良反應和臨床療效差距較大,需要個體化給藥,脂溶性高,容易透過血腦屏障,因此中樞神經系統的不良反應如頭痛頭暈的症狀較多,半衰期短(3~4小時),平片需要給藥2次,緩釋片可以給藥一次。兩種藥物在降壓方面都是一線的地位,尤其適合心率較快等交感活性增高表現的單純高血壓患者。不適宜作為首選方案的人群包括老年人,肥胖者,腦瘁中,間歇性坡行,嚴重慢性阻塞性肺疾病,糖代謝異常的患者。


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