為什麼頭孢曲松每天只需打一次,而其他頭孢每天要打兩三次?

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段醫生答疑在線🍀聊聊頭孢曲松🍀

用對藥物四兩撥千斤,用的少,作用好;用錯藥物,不是起不到相應作用,就是給人體造成的損害大。


大家需要了解這樣幾個用藥

通俗的講,藥物進入人體發揮作用,牽涉到這樣幾個問題:藥物濃度、藥物消除速度、劑量相關的毒性作用等。

藥物進入人體後會在短時間內達到有效濃度以上才能發揮作用,所以我們服藥需要達到一定劑量;

藥物的消除速度決定了藥物在體內保持有效濃度的時間,例如消除快的藥物要麼加大劑量、延長給藥間隔,要麼給予小劑量,縮短給藥間隔。

劑量相關的毒性作用決定了給藥的劑量,不能太大,不然容易出現中毒或傷害。


那為什麼頭孢曲松每天只打一次呢?

具體的的藥理學知識,大家也不需要記住,下面我給大家通俗的講一下。

頭孢曲松在所有頭孢類藥物中,在體內消除速度是最慢的,而給予常規劑量就可以讓有效濃度保持24小時。因此,在給予對人體不造成損害的劑量下,給藥一次,就可以起效24小時。

當人體感染較重時,可以考慮加大頭孢曲松的劑量或者改成一天兩次給藥,確保藥物濃度高,滅菌能力足。


段醫生特別提醒

①如果是為了圖省勁用頭孢曲松,我強烈不建議,頭孢曲松畢竟是三代頭孢菌素,經常使用會導致耐藥出現,而你能用的抗生素會少一大片;

②其他頭孢菌素在體內消除快,所以需要多次用藥才能確保有效的抗菌濃度;

③不只是其他頭孢菌素,包括其他抗菌藥物,當提示一天2-3次時,最好的是隔12小時一次或隔8小時一次;

④再次強調,抗菌藥物必須在有用藥指證時才能使用,切記、切記!!否則,濫用最終導致的是無藥可用。

⑤再次強調,頭孢曲松及其他抗菌藥物對普通感冒和流感沒有效果,只有在明確存在繼發的細菌感染時才會選擇使用。

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段醫生答疑在線


首先要說的是頭孢曲松每天打一次,是正確的用法,不會影響治療效果。

而其他頭孢類抗生素如頭孢呋辛、頭孢他啶、頭孢克肟等是需要每天至少使用兩到三次才會有比較好的效果。


這個主要是因為藥物在體內代謝、消除的時間不同而引起。


頭孢類抗生素屬於“時間依賴性”抗菌藥物,所謂的“時間依賴性”意思就是藥物只要能超過最低抑菌濃度的時候,再增加濃度,作用效果不會再明顯增加,但是如果在這個濃度下維持的時間越長,效果就越好。所以此類藥物每天給藥2-3次,就可以一整天維持一個殺菌的血藥濃度。



但是頭孢類中的頭孢曲松比較特別,它的半衰期時間長達8個小時(其他頭孢只有2-3小時),所以每天給藥一次也可以長時間維持一個殺菌的濃度。


與“時間依賴性”抗菌藥物不同的是還有另一類“濃度依賴性”抗菌藥物,如喹諾酮類左氧氟沙星等、氨基糖苷類慶大黴素等。該類藥物血藥峰值濃度越高,殺菌能力越強,殺傷速度越快。所以一次性較大劑量給藥可造成較高的 Cmax( 最大血藥濃度 ) ,產生最佳的殺菌作用和臨床療效。這些藥物只需要每天較大劑量給藥一次即可。


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無名藥師


頭孢曲松屬於第三代頭孢菌素,說商品名大家可能比較熟悉,如菌必治、羅氏芬等,是一種抗菌譜比較廣、抗菌效能比較強臨床較為常用的抗生素。對於一般輕中度感染,只需一日一次給藥,但對於重度感染或藥物較難以到達的部位(比如顱內感染)則需要一日兩次給藥。


為什麼大多數頭孢類抗生素都需要一日多次給藥呢?原來抗菌藥物按藥代動力學/藥效動力學(PK/PD)分為時間依賴性和濃度依賴性。時間依賴性抗菌藥物的療效和給藥次數密切相關,即每日總劑量不變,多次給藥的療效要優於單次給藥。頭孢菌素便屬於時間依賴性抗菌藥物,因此絕大多數頭孢菌素都需要一日2-3(甚至更多)次給藥。



通常一日一次

那為什麼頭孢曲松通常一日一次呢?原來頭孢類抗菌藥物的半衰期(藥物衰變一半所需要的時間)大多比較短,通常為1-2小時。頭孢一代中的頭孢唑林正常成人的血消除半衰期為1.5-2小時(頭孢菌素中比較長的),單次給藥後,有效濃度維持8小時,一日需要給藥2-4次。而頭孢曲松是頭孢菌素中半衰期最長的抗生素,長達8小時。單劑用藥1-2g後,藥物能迅速彌散至間質液中,在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳、鼻黏膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多種組織和體液中,藥物濃度保持高於感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。因此,對於輕中度感染,一日一次給藥足以。


重度感染一日兩次

但對於重度感染比如血流感染或存在生理屏障的感染如腦膿腫,為了迅速控制感染或提高感染部位的藥物濃度則需要一日兩次給藥。


注意事項

頭孢曲松應用還需注意用藥期間或 停藥數天內,應避免飲酒和服含酒精的藥物。另外,頭孢曲松和鈣劑容易產生頭孢曲松-鈣沉澱物。故本藥不應與含鈣靜脈輸液同時輸注。


劉藥師話用藥


這要從藥物的半衰期說起。頭孢曲松半衰期為7-8小時,是頭孢菌素類中半衰期最長的藥物,其他頭孢半衰期為2-3小時。藥物清除半衰期即血藥濃度下降一半所需要的時間。藥物半衰期長,表示它在體內消除慢,滯留時間長。按照藥物的清除半衰期,調整給藥時間間隔。各種藥物的半衰期長短不一,如一律按每日用藥3-4次的方法,是不妥當的。疾病治療成敗的關鍵,與給藥方案有關。設計給藥方案時,半衰期3-8h的藥物,通常需每1-3個半衰期給藥1次,頭孢曲松半衰期7-8h,每天一次給藥,達到滿意的療效;半衰期短的藥物(30min-3h),必須多次給藥才能達到一定的血藥濃度,維持治療水平,所以其他頭孢每日要用藥2-3次。

再來看看藥物的藥動藥效學。頭孢菌素類抗生素為時間依賴性抗菌藥物,時間依賴性抗菌藥物的抗菌效應主要取決於其血藥濃度超過細菌的最低抑菌濃度(MIC)的時間。特點是當其血藥濃度高於敏感菌4倍MIC以後,其殺菌效應達到飽和狀態,即使增加給藥濃度,殺菌效果增加不明顯。可通過增加給藥次數,使有效血藥濃度在MIC上的時間即T>MIC的時間超過40%以上,這時細菌清除率可高於80%,T>MIC的時間延長,才能保證敏感菌暴露於抗菌藥物有效殺菌濃度的時間上,時間越長療效越好,因此頭孢唑林、頭孢呋辛等需每日多次給藥。頭孢曲松是頭孢菌素類特殊的一種,半衰期>7h,每天給藥1次,就可以滿足其有效血藥濃度超過其敏感菌MIC的時間持續在12小時以上,因此1天內給藥1~2次即可達到滿意的殺菌效果(重症感染,頭孢曲松多采取1天給藥2次)。

再來說說濃度依賴性抗菌藥物。濃度依賴性抗菌藥物,即抗菌藥物的抗菌效應隨著血藥濃度升高而加強。具有首次接觸效應和顯著的抗生素後效應,當血藥濃度低於MIC時,對致病菌仍有一定的抑菌作用。屬此類型的有氨基糖苷類、氟喹諾酮類、甲硝唑、兩性黴素B等。

峰值濃度(Cmax)/MIC是此類藥物的藥效指標, Cmax/MIC比值增加,可使療效增加。通過提高藥物濃度,即增加給藥劑量,可以使藥物峰值濃度提高。因此濃度依賴性抗菌藥物,推薦日劑量單次給藥,可達到較為理想的Cmax/MIC值,取得最佳療效。


藥事健康


頭孢類藥物屬於時間依賴型抗菌藥物,時間依賴型抗菌藥物只要血藥濃度維持在有效血藥濃度以上即可達到治療效果,增加用量抗菌效應不再增加。頭孢類藥物使用頻率和藥物的半衰期有關,即藥物在人體內的代謝快慢有關,所以由於頭孢曲松的半衰期比較長,所以用藥次數比其他半衰期短的頭孢類藥物相對減少。


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