艾司奧美拉唑膠囊和奧美拉唑有什麼不同之處?

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艾司奧美拉唑與奧美拉唑都屬於質子泵抑制劑,其作用機制是在胃內壁細胞質子泵上富集,抑制H+的轉移,阻斷胃酸分泌,臨床上用於治療消化性潰瘍、胃食管反流病、卓-艾綜合徵、上消化道出血等,還可用於預防應激性潰瘍。兩者的主要區別與共同點如下:

區別:

奧美拉唑(原研藥商品名叫洛賽克)是第一代質子泵抑制劑,奧美拉唑有兩種光學異構體,是S-奧美拉唑(艾司奧美拉唑)和R-奧美拉唑組成的消旋混合物。

艾司奧美拉唑(原研藥商品名叫耐信)是奧美拉唑的S-對映體,全球首個異構體質子泵抑制劑,S-異構體活性比R-異構體強約4倍,不良反應較消旋體輕,肝臟首過效應輕,藥效相對持久,抑制胃酸分泌作用顯著。

共同點:

1、兩者常見的不良反應有頭痛、腹瀉、惡性、腹痛、便秘、口乾、胃腸脹氣等。

2、長期用藥可增加骨質疏鬆、低鎂血癥、艱難梭菌相關性腹瀉、維生素B12缺乏的風險,偶有發現萎縮性胃炎,因此長期使用該類藥物治療的患者(尤其是治療1年以上的)應定期進行檢測。

3、兩者主要在肝臟經CYP2C19和CYP3A4代謝,而氯吡格雷也是主要經CYP2C19酶代謝為活性代謝產物,合併使用可降低氯吡格雷的活性代謝產物的血漿濃度,進而降低血小板抑制作用,因此不論是奧美拉唑還是艾司奧美拉唑都應避免與氯吡格雷聯合使用。

4、奧美拉唑和艾司奧美拉唑都為腸溶劑型,因此不可咀嚼或壓碎,宜在空腹服用。


逸仙藥師


服用過抑制胃酸分泌過多的制酸劑的朋友,對於奧美拉唑這個藥物一定不陌生,奧美拉唑是最早上市的質子泵抑制劑,而後來還有多種拉唑類藥物上市,其中就包括艾斯奧美拉唑,多了兩個字,這兩個藥物到底有何區別呢?今天就來大家介紹一下——

艾斯奧美拉唑和奧美拉唑的構型及藥效區別

艾斯奧美拉唑,又叫埃索美拉唑,實際上都是一種藥物,英文名叫做Esomeprazole,這個藥物是奧美拉唑的S型異構體。所謂異構體,是指某些化學物質,也包括某些藥物,在結構上具有手性對映異構的結構,手性異構體簡單說,可以理解為這個藥物在空間結構上,包含兩種化學結構,而這兩種化學結構就如同兩支手一樣,互為對映,而在藥物上來說,很多對映異構體都有不同的藥效,就拿今天我們談到的艾斯奧美拉唑來說,它就是奧美拉唑的左旋異構體,相對於右旋的R型奧美拉唑異構體,艾斯奧美拉唑對於抑制胃酸的效果更強,制酸效果更好,而由於其是奧美拉唑提純的左旋異構體構型,其在體內的代謝途徑也所不同,因此,不良反應也較第一代的奧美拉唑小一些。

因此,對艾斯奧美拉唑,可以看作是奧美拉唑的新一代產品,其作用機理類似,臨床應用範圍也類似,但艾斯奧美拉唑對於胃酸的抑制作用更強,受基因多態性的代謝影響也較小,副作用也相對較小,是相對於奧美拉唑更新型的胃酸抑制劑。

什麼情況下選擇奧美拉唑,而什麼情況下選擇艾斯奧美拉唑呢?

相對於艾斯奧美拉唑,奧美拉唑具有價格上的優勢,很多情況下,如果選擇奧美拉唑,有較好的胃酸抑制效果,經濟上又不那麼寬裕,就沒必要一定要選擇艾斯奧美拉唑這個貴的藥物,但在這兩種情況下,選擇艾斯奧美拉唑則更為合適:

1. 服用奧美拉唑抑制胃酸效果差,奧美拉唑是S型奧美拉唑和R型奧美拉唑的混合消旋體,其在體內的吸收代謝,受基因多態性影響較大,說基因多態性有點太專業,大家簡單理解的不妨這樣看,就是不同體質的人,會有服用奧美拉唑有效,而有的人則服用奧美拉唑效果較差,對於服用奧美拉唑效果較差的朋友,不妨選擇艾斯奧美拉唑試一下,這個藥物受基因多態性影響小,往往在這樣的患者身上,會有較強的制酸效果。

2. 幽門螺旋桿菌的四聯用藥,在四聯用藥中,質子泵抑制劑拉唑類藥物的抑制胃酸強度,直接決定了抗生素的抗菌效果和幽門螺旋桿菌的根治率,因此,相比奧美拉唑,選擇制酸效果更強,受基因多態性影響小的艾斯奧美拉唑,則是更好的選擇,而且用藥週期只有10~14天,即使是選擇貴一點的藥物,也不會造成太大的經濟負擔。


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奧美拉唑和艾司奧美拉唑都是質子泵抑制劑,自問世以來被臨床廣泛使用,其抑制胃酸效果明確,臨床常用於因胃酸分泌過多造成的各種消化道疾病,如胃腸潰瘍、慢性胃炎、反流性食管炎、卓艾綜合徵等。



艾司奧美拉唑也叫做埃索美拉唑,是質子泵抑制劑中的第二代,奧美拉唑是第一代。艾司奧美拉唑是奧美拉唑的左旋異構體,去掉了奧美拉唑的右旋結構,其副作用會相應較少,但是起效的主要是左旋體,所以其作用效果不會減弱,這就是它們倆的主要區別。



不管是使用奧美拉唑還是艾司奧美拉唑,都需要注意其副作用,特別是長期使用的患者。研究發現長期使用質子泵抑制劑胃泌素增多,可能引起肝癌、胃癌風險增高;

另外增加骨質疏鬆風險,因為胃酸被抑制,會導致機體對鈣的吸收,干擾骨的代謝。

其次胃腸道菌群受到影響,雙歧桿菌、乳酸桿菌數量會明顯下降,腸道生物屏障受損,增加腸源性感染風險,比如艱難梭菌感染。

還有胃內PH上升,胃內細菌繁殖增加,反流到喉部,以及肺內腺體表面H+/k+-ATP酶被抑制,增加肺部感染風險。也有一些使用質子泵抑制劑引起間質性腎炎的報道,這可能與奧美拉唑等代謝物影響腎臟排洩功能。

總之艾司奧美拉唑服用劑量更低,副作用發生率更小一些,但是其價格也更貴,選擇的時候需要多方面考慮。


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質子泵抑制劑在臨床上廣泛地用於各種酸相關性疾病的治療,如消化性潰瘍、胃食管返流性疾病、 卓-艾綜合徵等,還可與抗菌藥物聯合用於根除幽門螺旋桿菌,以及治療非甾體抗炎藥所引起的胃潰瘍。

1988年,奧美拉唑由阿斯利康製藥公司研發成功,在瑞典首次上市,是第一個上市的質子泵抑制劑,90年代初期,在奧美拉唑的基礎上,阿斯利康公司通過微生物和酶的方法合成了單一左旋旋體(S)奧美拉唑,即埃索美拉唑,後更名為艾司奧美拉唑。


艾司奧美拉唑是奧美拉唑的左旋異構體,即分子式相同,空間結構不同,製成異構體既可以增強藥物活性,又可以減少不良反應,我們在臨床上應用的很多藥物都是以異構體的形式發揮療效的,如左氧氟沙星、左旋氨氯地平、左甲狀腺素鈉、左西替利嗪等,它們分別是氧氟沙星、氨氯地平、甲狀腺素、西替利嗪的左旋異構體。

雖然艾司奧美拉座和奧美拉唑在作用機制、適應症、不良反應等方面十分相似,但也有些細節上的不同:

  • 抑酸強度:艾司奧美拉唑是奧美拉唑的左旋異構體,抑酸作用要比奧美拉唑強60%,是質子泵抑制劑中抑酸作用最強的。
  • 起效時間:艾司奧美拉唑是奧美拉唑的左旋異構體,不用經過代謝轉化,可直接發揮抑酸作用,與奧美拉唑相比,起效更快。
  • 抑酸持續時間:艾司奧美拉唑服用後24小時胃內PH>4的時間比奧美拉唑更長,證明其抑酸持續時間要比奧美拉唑更長,也是質子泵抑制劑中抑酸持續時間最長的。
  • 對不同疾病的療效:艾司奧美拉唑在胃食管返流病、消化道潰瘍、根除幽門螺桿菌等疾病的治療方面均優於奧美拉唑,奧美拉唑治療這些疾病,近期療效好,遠期療效不佳,疾病複發率高。
  • 特殊人群的使用:孕期可以使用奧美拉唑,但應慎用艾司奧美拉唑,哺乳期女性對兩種藥物均應慎用。
  • 與氯吡格雷的相互作用:奧美拉唑和艾司奧美拉唑均可抑制氯吡格雷在體內的代謝,使氯吡格雷活性代謝產物生成減少,血藥濃度下降,最終導致氯吡格雷抗血小板作用降低,使患者面臨發生心血管血栓事件的風險。奧美拉唑對氯吡格雷的抑制作用明顯,艾司奧美拉唑抑制作用比奧美拉唑稍弱,兩藥均不推薦與氯吡格雷聯合使用,可選用雷貝拉唑或泮托拉唑等對氯吡格雷抑制作用不明顯的質子泵抑制劑。
  • 藥品價格:艾司奧美拉唑各方面優勢明顯,價格自然要高些,奧美拉唑大約每片8元,艾司奧美拉唑大約每片10元。

參考文獻:

奧美拉唑腸溶片說明書

艾司奧美拉唑腸溶片說明書

湖南省質子泵抑制劑的臨床應用指導原則(2016,試行)

中華醫學會心血管病學分會,抗血小板治療專家共識[J],中華心血管病雜誌,2015,41(3):183~194.


南開孫藥師


艾司奧美拉唑也叫埃索美拉唑,奧美拉唑從化學結構來說是R型和S型光學異構體的混合物,其中S型異構體藥效強,R型藥效差,而埃索美拉唑是奧美拉稀的S型異構體,也就是說,埃索美拉唑化學結構更單純,藥效更強。較奧美奧美拉唑強60%,抑制胃酸分泌的作用強於奧美拉唑以及其他拉唑如蘭索拉唑,雷貝拉唑等,是抑酸作用最強的質子泵抑制劑。其次,兩種藥物的代謝途徑不同,肝臟中埃索美拉唑的代謝酶基因多態性變異小,也就是不同的人,這個酶的活力都差不多,因此個體差異小,對療效的預測性好。


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