致命邂逅:小劑量阿司匹林碰上布洛芬

致命邂逅:小剂量阿司匹林碰上布洛芬

當長期服用小劑量阿司匹林預防心血管疾病時,能否同時服用另一種非甾體抗炎藥布洛芬治療慢性疼痛?

文丨張藥師

來源丨藥評中心

口服小劑量阿司匹林(75~150 mg),在急性冠脈綜合徵(ACS)、急性心肌梗死(AMI)、短暫性腦缺血發作(TIA)、缺血性腦卒中、經皮冠脈介入(PCI)的一、二級預防中,具有不可替代的作用。

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布洛芬減弱阿司匹林的抗血小板作用

2006年9月8日,美國食品藥品管理局(FDA)發佈警告稱:布洛芬可能降低小劑量阿司匹林(81 mg/d)的抗血小板作用,使其在心臟保護和預防中風方面的作用減弱。

2015年7月9日,FDA又發佈信息稱:在使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的最初數週內,就存在心臟病發作或腦卒中的風險,這兩種風險均可導致死亡。使用時間越長,風險越大;劑量越高,風險也越大。

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布洛芬與阿司匹林之間相互作用機制

NSAIDs 通過抑制環氧化酶(COX)發揮鎮痛抗炎作用,其中COX 酶有COX-1 和COX-2 兩種。COX-1主要分佈在胃、血管和腎臟,COX-2主要參與細胞因子和炎性介質介導的炎症過程。

小劑量阿司匹林(<0.3 g/d)對COX-1的選擇性是COX-2的166倍,而且對血小板COX-1產生不可逆的抑制作用。因此,小劑量阿司匹林即可較好的抑制血栓素A2(TXA2)合成,抑制血小板聚集,發揮對心血管疾病的保護功能。

布洛芬、萘普生、雙氯芬酸鈉、吲哚美辛、吡羅昔康等,可同時抑制COX-1和COX-2。當與阿司匹林合用時,可競爭性的佔據血小板COX-1的乙酰化位點,減弱阿司匹林的抗血小板聚集作用,增加發生心血管事件的風險。

致命邂逅:小剂量阿司匹林碰上布洛芬

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如何降低布洛芬對阿司匹林的影響?

如果必須服用布洛芬時,可通過調整用藥間隔時間,以減弱布洛芬對阿司匹林抗血小板作用的影響。

  • 布洛芬口服易吸收,服藥後1~2小時血藥濃度達峰值,半衰期為1.8~2小時。

  • 阿司匹林普通片,可在胃腸道迅速崩解和吸收。吸收後迅速水解為水楊酸,阿司匹林半衰期僅15~20分鐘。

  • 阿司匹林腸溶片,在酸性胃液中不溶解,需要在腸道鹼性腸液溶解和吸收,相對普通片來說其吸收延遲3~6小時。

因此,為了降低布洛芬對小劑量阿司匹林的影響:

① 阿司匹林普通片:服用阿司匹林前半小時或者30分鐘後,再服用布洛芬;②阿司匹林腸溶片:阿司匹林腸溶片吸收慢,應在服用腸溶阿司匹林前5小時或服藥後5小時,再服用布洛芬。

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特別提醒

1. 如果患者胃腸道和心血管風險均較高,儘量避免使用布洛芬、雙氯芬酸鈉、吲哚美辛、吡羅昔康、萘普生等。

2. 在整個用藥過程中,患者一旦出現胸痛、呼吸短促或呼吸困難、一個部位或身體一側無力或口齒不清中任何一種症狀,應立即就醫。

3. 對乙酰氨基酚不影響阿司匹林的抗血小板聚集作用。當感冒時,正在服用小劑量阿司匹林的患者,首選對乙酰氨基酚。

4. 對創傷性劇痛和內臟平滑肌痙攣引起的疼痛(痛經除外),建議使用中樞神經系統鎮痛藥物。

主要參考文獻:

[1]劉治軍.不能與阿司匹林和平共處的藥物[J]. 保健醫苑,2012,(6):30-32

[2]宋春泉.阿司匹林與布洛芬相互作用對阿司匹林心血管保護作用的影響[J]. 藥物不良反應雜誌,2007,9(1):32-38

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