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1月28日，安進中國宣佈，根據國家藥品監督管理局審批結果，瑞百安（英文名Repatha，通用名依洛尤單抗evolocumab）注射液已獲批更廣泛適應症，成為中國首個獲批用於降低心血管事件風險的PCSK9抑制劑。
低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高被確認為是心血管疾病（CVD）的重要危險因素[1],[2]。在眾多可干預的心血管疾病患者的心肌梗死、卒中風險因素中，降低血液中LDL-C水平是重要且有效的手段之一[3],[4]。然而在已接受降脂治療的病患中，相當部分患者的LDL-C水平不能達標[5]。
依洛尤單抗是一款具有開創性的降膽固醇藥物，其可通過抑制前蛋白轉化酶枯草溶菌素/Kexin 9型（PCSK9）與低密度脂蛋白(LDL)受體(LDLR)的結合，增加能夠清除血液中LDL的LDLR的數目，可顯著降低心血管疾病患者LDL-C水平[6]，從而降低心肌梗死和卒中風險。
首都醫科大學附屬北京安貞醫院馬長生教授表示：“心血管疾病已成為中國居民的‘頭號殺手’[7]，而高LDL-C引起的動脈粥樣硬化是發生心血管事件的重要原因。若未能有效干預，動脈粥樣硬化進展會引起心梗和卒中。然而，相當部分動脈粥樣硬化性心血管疾病患者未能通過現有降脂治療有效控制血清LDL-C水平以防控心血管事件的再次發生。依洛尤單抗新適應症的獲批，更為廣大患者帶來福音，有效降脂的同時也提升了患者的生活質量。”
此次新適應症的獲批是基於一項在27,564例患者中開展的心血管結局研究（FOURIER），研究結果表明：研究的中位隨訪時間為26個月，接受依洛尤單抗聯合他汀類治療的患者與接受安慰劑聯合他汀類治療的患者相比，心梗事件發生的相對風險降低27%，卒中發生相對風險降低21%，冠狀動脈血運重建術相對風險降低22%。此外，FOURIER研究亞洲人群數據顯示，與其他人群相比，依洛尤單抗在降低亞洲人群心血管事件風險方面同樣有效且安全性數據相當。
安進亞太區負責人兼總經理溫陳佩茜女士表示：“很高興看到瑞百安在華擴大適應症獲批，成為中國首個獲批用於此類適應症的PCSK9抑制劑，創新的降脂機制得到了進一步認可。更令人欣喜的是，這種創新的降脂機制可以有效降低心血管事件的風險，切實地造福了中國患者。這是安進將創新藥物引入中國市場的重要里程碑，更是安進致力於改善心血管疾病患者治療效果和生活質量、助力健康中國2030重要的一步。”
此前，依洛尤單抗已於2018年7月31日獲得國家藥品監督管理局批准，用於成人或12歲以上青少年的純合子型家族性高膽固醇血癥。這是首個在華獲批的PCSK9抑制劑。
依洛尤單抗可用於已有動脈粥樣硬化性心血管疾病成人患者來預防心肌梗死、卒中和冠狀動脈血運重建的適應症已獲得美國食品藥品監督管理局 (FDA)和歐盟委員會（EC）批准。
關於瑞百安（evolocumab依洛尤單抗）
瑞百安（英文名Repatha，通用名依洛尤單抗evolocumab）是一種人單克隆免疫球蛋白G2（IgG2），針對人前蛋白轉化酶枯草溶菌素kexin 9型（PCSK9）。依洛尤單抗與PCSK9結合，抑制循環PCSK9與低密度脂蛋白（LDL）受體（LDLR）的結合，從而阻止PCSK9介導的LDLR降解，使得LDLR可重新循環回至肝細胞表面。通過抑制PCSK9與LDLR的結合，依洛尤單抗增加了能夠清除血液中的LDL的LDLR的數量，從而降低LDL-C水平。[8]
依洛尤單抗已在超過60個國家和地區獲批，包括美國、日本、加拿大以及歐盟所有28個成員國。在其他國家的申請目前正在進行中。
[1] Caswell, J. Why Cholesterol Matters. http://heartinsight.heart.org/Summer-2017/Why-Cholesterol-Matters/Heart Insight Magazine.
[2] World Health Organization. GlobalStatus Report on Noncommunicable Diseases 2014. Geneva, 2014.
[3]National Heart, Lung, and Blood Institute. How ToPrevent and Control Coronary Heart Disease Risk Factors. Accessed April 10,2018.
[4]Kuklina, EV. Centers for Disease Control andPrevention. Vital signs: prevalence, treatment, and control of high levels oflow-density lipoprotein cholesterol. United States, 1999–2002 and 2005–2008. MMWR. 2011;60(4):109–14.
[5] Zhao S, WangY, Mu Y, Yu B, Ye P, Yan X, Li Z, Wei Y, Ambegaonakr BM, Hu D, Prevalence ofdyslipidaemia in patients treated with lipid-lowering agents in China: resultsof the DYSlipidemia International Study (DYSIS), Atherosclerosis (2014), doi:10.1016/ j.atherosclerosis.2014.05.916.
[6]SabatineMS, Giugliano RP, Keech AC, et al. Evolocumab and clinical outcomes in patientswith cardiovascular disease. N Engl J Med. DOI: 10.1056/NEJMoa1615664.
[7]國家心血管病中心. 中國心血管病報告 2017. 北京: 中國大百科全書出版社
[8]RepathaPrescribing Information; Amgen, Thousand Oaks, CA, 2017.
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