絡活喜5毫克和苯磺酸左旋氨錄氯地平2.5毫克兩者相比,各自的優缺點是什麼?

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氨氯地平主要通過擴張外周小動脈降低血壓。由於降壓療效顯著,不良反應發生率相對較低,故高血壓患者對其耐受性較好,治療的依從性高,是治療高血壓的常用藥物。

目前,市場上的氨氯地平製劑主要有苯磺酸氨氯地平片和苯磺酸左旋氨氯地平片。絡活喜全稱為苯磺酸氨氯地平片,5mg的苯磺酸氨氯地平主要由兩部分組成:50%的左旋氨氯地平+50%的右旋氨氯地平。起降壓作用的主要為其中的左旋氨氯地平。所以,5mg的苯磺酸氨氯地平和2.5mg的左旋氨氯地平降壓效果相當。那麼它們各自有什麼優缺點呢?

優點

無論是苯磺酸氨氯地平,還是苯磺酸左旋氨氯地平,他們的起始降壓幅度都不大,較少引起低血壓;降壓平緩,降壓持續時間長,每日服藥一次,可持續至少24小時,血壓波動小,可有效降低心血管事件發生風險,尤其適合動脈硬化的中老年人。但它們又各具優勢:

(一)苯磺酸左旋氨氯地平是國產藥,由於右旋體可增加水腫、心悸、潮紅、頭痛等不良反應發生率,故只含左旋體的苯磺酸左旋氨氯地平不良反應發生率較少。

(二)苯磺酸氨氯地平是進口原研藥,它既含具有降壓作用的左旋體,又含有保護心血管作用的右旋體,故苯磺酸氨氯地平尤其適用於高血壓合併冠心病的患者。


缺點

要說它們有什麼缺點,當屬他們的不良反應。在不良反應中,部分與劑量相關,即用量越大,不良反應發生率越高,主要包括水腫、頭暈、潮紅、心悸;部分與劑量關係不明確,主要包括頭痛、噁心、疲乏、腹痛、嗜睡。但上述不良反應發生率較低,且病人對其耐受性較好。使用苯磺酸氨氯地平的患者,對上述不良反應不耐受,可選擇不良反應較小的苯磺酸左旋氨氯地平;若選擇左旋氨氯地平依然會出現水腫等不良反應,可加用小劑量利尿劑對症處理。

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醫學莘


這兩個藥都屬於一線降壓藥裡的鈣通道阻滯劑(鈣離子拮抗劑),都是很好的降壓藥。藥物作用時間長,降壓效果確切、平穩,臨床應用都很廣泛。

絡活喜是輝瑞公司出品的降壓藥“苯磺酸氨氯地平”的商品名(苯磺酸氨氯地平是藥品的通用名);而苯磺酸左旋氨氯地平最早是我國施慧達藥業集團研發的。

這兩個藥最基本的不同是藥物結構。絡活喜(苯磺酸氨氯地平)是個消旋體,裡面一半左旋氨氯地平,一半右旋氨氯地平。而苯磺酸左旋氨氯地平,就是氨氯地平去掉了右旋的那部分,就只留下左旋部分,就成了左旋氨氯地平了。

跟人的左右手一樣,很多藥都是手性藥物,一半左,一半右;也像照鏡子一樣,呈現對映的結構。但是這種左右結構的藥性有時候是很不一樣的。

氨氯地平藥物左旋與右旋部分作用也不一樣。

地平類鈣拮抗劑的藥物不良反應之一,是下肢、踝部的水腫。一般認為這是藥物擴張動脈的作用強於擴張靜脈的作用所導致的(迴流不足)。氨氯地平也有這種水腫的不良反應。

而對氨氯地平的研究認為,這種水腫很大部分是由右旋部分引起的,而降壓作用主要是左旋部分。所以,去掉右旋部分,只用左旋部分降壓治療,以減少水腫不良反應——左旋氨氯地平就這樣產生了。

所以,從降壓用藥來說,5mg的絡活喜和2.5mg的左旋氨氯地平是一般的、相當的常規劑量。

可是,右旋那部分真的就沒有用嗎?也不是。根據研究,右旋的這部分,可以為人體血管提供一氧化氮(NO)。

一氧化氮有什麼用?一氧化氮是血管舒張時需要的一種內皮因子,舒張血管的藥物也需要通過一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管內皮缺乏一氧化氮,血管的舒張或者藥物擴張血管的作用就會受到影響。所以,氨氯地平右旋的這部分,在抗心絞痛方面有它獨特的作用。這一點抗心絞痛的機制是與左旋氨氯地平有區別的。


心血管內科侯曉平


你好!
絡活喜是原研藥品牌名稱(進口藥),真的名字(或化學名字)叫氨氯地平。
也有的人說氨氯地平對心臟有保護作用,左旋氨氯地平只是降壓?事實不是這樣的。

5mg氨氯地平和左旋氨錄地平2.5mg兩者相比,各自的優缺點是什麼?




一,兩者劑量作用的區別

從化學結構上看,氨氯地平是一種手性藥物,即含有左旋氨氯地平和右旋氨氯平,且各佔一半,即規格為5mg一片的氨氯地平,由2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平組成。發現右旋氨氯地平基本無降壓作用,其降壓作用幾乎為0,副作用大。而左旋氨氯地平2.5mg的降壓作用等於5mg的氨氯地平。高血壓患者平時服用的1片氨氯地平(5mg)等於1片左旋氨氯平(2.5mg)的降壓作用。


二,兩者降壓作用、對靶器官保護、副作用等的區別

兩者均為鈣離子拮抗劑降壓藥物,半衰期長達35~50小時,每天給藥一次,可平穩降血壓的長效降壓藥,是治療高血壓和心絞痛的常用藥。


1,兩者的降壓作用

通過觀察研究發現,兩者對原發性輕中度高血壓的臨床療效無差異,因半衰期長,漏服24和48小時後,血壓無顯著變化,即偶爾漏服仍能較好的控制血壓。



2,兩者對高血壓靶器官的保護

兩者均能改善左心室舒張功能,逆轉左心肥厚,並且在這方面的效果無顯著差異。兩者在保護腎功能的時候,聯合其他類降壓藥可以減少多種慢性腎臟疾病患者的蛋白尿,並延緩慢性腎臟病的進展。可改善原發性高血壓患者的胰島素抵抗(高血壓患者中胰島素抵抗者達一半左右,影響降壓藥的作用)。


3,兩者的副作用

由於左旋氨氯地平沒有了右旋成分,研究觀察顯示:左旋氨氯地平的副作用在外周水腫、面部潮紅等方面發生率明顯低於氨氯地平;兩者在眩暈及頭痛等方面大多輕度副作用。



總之,不同的人,對藥物反效及副作用呈在個體差異的可能,高血壓患者應在專業醫生指導下服用降壓藥,觀察血壓及副作用,必要時調整服藥方案,達到適合個體的降壓藥才是好的降壓藥物。


餘千蘭


氨氯地平和左旋氨氯地平,說到底還是同一種藥物,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性藥物拆分體,因此,從用藥強度上來說,左旋氨氯地平2.5mg劑量和氨氯地平5mg劑量的降壓強度類似。

絕大多數的化學藥物,都有複雜的化學結構,有些藥物還屬於具有手性結構的藥物,比如氨氯地平就是這樣的藥物。所謂手性結構,是指這種藥物的化學結構中,在三維空間上有對映體的存在,就像人的左手和右手一樣。拿氨氯地平來說,它存在左旋和右旋兩種異構體結構,對於普通的氨氯地平來說,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋體,而如果通過一定的技術手段(手性拆分),將左旋異構體與右旋異構體分開,就可以得到左旋氨氯地平。

之所以要獲得左旋氨氯地平,是因為氨氯地平的左旋異構體是其主要具有降壓作用的部分,藥效學研究發現,氨氯地平的右旋異構體幾乎沒有降壓作用,而左旋異構體的降壓作用是右旋異構體的1000倍,以左右混合消旋體的2倍,因此,左旋氨氯地平可以說是將具有降壓作用的手性題拆分出來獲得的藥物,2.5mg的劑量,就能達到消旋體混合的普通氨氯地平的5mg劑量的降壓效果。

我國一項《苯磺酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯 地平治療原發性輕中度高血壓的隨機、雙盲平行研 究》顯示,苯磺酸左旋氨氯地平 2.5mg 與苯磺酸氨氯地平 5mg 降壓作用相似,兩種藥物治療的總有效率分別為 84.91% 和 77.45%。同時觀察發現藥 物漏服 24 小時和 48 小時後,仍能保持血壓低於 140/90 mmHg,提示藥物長效持久的降壓作用。提醒一下:雖然氨氯地平藥物降壓作用時間長,但不建議大家隔天服用降壓藥哦。

左旋氨氯地平是我國製藥企業拆分出來的異構體結構,目前有苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平兩種,其具體差異在於成鹽的酸根離子的區別,在藥物主成分上,是沒有差異的。

不管是氨氯地平還是左旋氨氯地平,都是長效的地平類降壓藥,是臨床上應用廣泛,很好的降壓藥。氨氯地平作用時間長,藥物半衰期長達35小時以上,在高血壓患者身上,左旋氨氯地平的藥物半衰期更是可以長達50小時,對於鹽敏感性高血壓患者,老年高血壓患者,高血壓合併心絞痛、心室肥大、動脈粥樣硬化的情況,都是很適用的藥物。氨氯地平除了能夠有效的降血壓,還具有心臟的靶向器官保護作用。另外,對於高血壓的聯合用藥,氨氯地平和左旋氨氯地平,與普利類、沙坦類、β受體阻滯劑洛爾類,噻嗪類利尿劑等,都是可以聯合應用控制血壓的選擇,可以根據實際情況下,選擇服用。

從副作用方面看,雖然從理論上來說,左旋氨氯地平由於降低了服藥劑量,藥物的副作用發生幾率也有一定程度的下降,但這兩個藥物同樣都具有導致心跳加快、腳踝水腫、牙齦增生、便秘等方面的不良反應,而且在不同個體上,發生幾率也不相同,並不能一概而論說左旋氨氯地平就一定比氨氯地平副作用小,而是要看具體患者的藥物耐受性情況。

因此,對於這兩個藥物,具體選哪個的問題,大可不必太過糾結,這兩個藥物作用機理類似,副作用也類似,適應症人群也類似,因此,具體選哪個,主要還是看身體耐受情況和是否適合服用氨氯地平這個藥物。


李藥師談健康


看完三位大夫對左右氨氯地本講解第一次感到透撤這樣解釋能看懂易瞭解感謝你們


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