血管緊張素受體拮抗劑替米沙坦和氯沙坦有哪些區別?

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替米沙坦和氯沙坦都是“沙坦類”降壓藥,我們也稱之為血管緊張素II受體拮抗劑,這類藥物主要通過選擇性的與血管緊張素IIAT1型受體結合,佔據受體位置,阻斷血管緊張素II與AT1型受體結合,拮抗血管緊張素II的有害生理效應,從而擴張動脈和靜脈血管,降低醛固酮水平,增加水鈉排出,發揮降壓作用。此外,替米沙坦和氯沙坦還可降低蛋白尿,保護腎功能,逆轉左室肥厚,延緩動脈粥樣硬化進展,抑制成纖維細胞增殖,保護血管內皮細胞,保護心血管,減輕心臟後負荷,減輕心力衰竭,抑制房顫電重構,並可促進肌肉、脂肪等外周組織攝取和利用葡萄糖,增加胰島素敏感性,改善糖脂代謝,長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件風險,對於糖尿病、肥胖、心臟和腎臟等靶器官損傷的高血壓患者有較好的療效,在臨床上主要用於治療原發性高血壓,尤其適用於伴有糖耐量降低、糖尿病腎病、蛋白尿、心肌梗死、心力衰竭、房顫的高血壓患者。

替米沙坦和氯沙坦是同類降壓藥,也是治療原發性高血壓的首選藥物,在適應症、作用機制、不良反應、用藥注意事項等諸多方面有很多相似性,當然也有一些不同之處,下面進行簡單介紹,以方便大家更好地選擇:

  • 降壓強度:替米沙坦有較好的脂溶性和組織穿透性,與AT1型受體有較強的親和力,對血管緊張素II的拮抗作用更強,因此,其降壓作用要強於氯沙坦。
  • 作用時間:替米沙坦在體內分佈更加廣泛,可分佈於各個組織和器官,與AT1型受體結合更加牢固,解離速度慢,因此,其在體內代謝時間更長,可達24小時,此外,替米沙坦的半衰期也是所有沙坦類藥物中最長的,可達到20個小時,而氯沙坦的半衰期只有6-9個小時,因此替米沙坦的降壓作用比氯沙坦更加持久。
  • 降壓平穩性:替米沙坦抗高血壓谷峰比值更高,表明其降低血壓更加平穩,整個用藥期間都有降壓作用,血壓波動小,因此,與氯沙坦相比,替米沙坦降壓平穩性更好。
  • 用法用量:替米沙坦常用劑量範圍為40-80mg(1-2片),食物可減少其吸收,因此,推薦替米沙坦餐前空腹服用。氯沙坦常用劑量範圍為50-100mg(1-2片),食物對其吸收無明顯影響,因此,氯沙坦餐前或餐後服用均可。
  • 改善糖脂代謝:替米沙坦可抑制脂肪合成,具有較好的減重作用,可增加機體對胰島素的敏感性,減少甘油三酯生成,改善胰島素抵抗,特別適用於高血壓伴肥胖、糖尿病等代謝綜合徵患者,而氯沙坦改善糖脂代謝作用不及替米沙坦。
  • 降尿酸作用:替米沙坦可引起血尿酸升高,而氯沙坦可促進尿酸排洩,具有明確降低血尿酸的作用,因此,氯沙坦更加適用於高血壓伴高尿酸血癥或痛風的患者。
  • 腎臟保護作用:替米沙坦在體內主要經肝臟代謝(約98%),只有很少一部分經腎臟排洩(約2%),因此可很好地保護腎臟,此外,替米沙坦降低蛋白尿的作用比氯沙坦更強,對於高血壓伴有蛋白尿的患者尤為適用。但應注意,替米沙坦大部分經肝臟代謝,對於輕中度肝功能不全的患者,替米沙坦每日用量不得超過40mg(1片)。

參考文獻:

替米沙坦片說明書

氯沙坦鉀片說明書

高血壓合理用藥指南(第2版)


南開孫藥師


沙坦類藥物是臨床上常見的降壓藥物,替米沙坦與氯沙坦則是其中的兩個代表藥物之一。

沙坦類藥物又叫血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,簡稱ARB類藥物,這類藥物通過直接拮抗血管緊張素Ⅱ受體,從而改善血管緊張素所導致的血管收縮,具有擴張血管,減少血流阻力,降低血壓的作用,這類藥物除了能夠擴張血管,降低血壓,還能改善水鈉瀦留,同時拮抗腎血管的收縮,是腎臟出球小動脈和入球小動脈的阻力下降,增加有效的腎血漿流量,而對腎小球的濾過率無影響,因此,此沙坦類藥物除了能夠降血壓以外,對腎臟也有一定的保護作用,對於糖尿病合併高血壓,房顫,心室肥厚,頸動脈內膜硬化的高血壓患者,沙坦類藥物都是很好的藥物。

氯沙坦和替米沙坦正是沙坦類藥物中的兩個常用藥物,正如上文所說,兩個藥作用機理類似,都是很好的降壓藥物,但在實際應用中,又有所不同,今天就來給大家簡單說一下區別——

1. 兩個藥物的藥物半衰期不同:沙坦類藥物都是每天服用一次即可的降壓藥,但相對於氯沙坦,替米沙坦的藥物半衰期更長,氯沙坦的半衰期是9小時,而替米沙坦的半衰期是24小時,因此,同樣在24小時內用藥一次,在某些患者身上,替米沙坦的降壓效果會更平穩。

2. 兩個藥物的生物利用度不同:氯沙坦的生物利用度約為33%,而替米沙坦的生物利用度約為42~58%,當然生物利用度不同,並不能代表藥物的藥效高低,但用藥劑量上,氯沙坦一般推薦劑量為50mg~100mg,而替米沙坦為40mg~80mg。

3. 達到最佳療效的時間不同:沙坦類藥物通常都需要服用一段時間後才能達到最佳療效,氯沙坦一般服用3~6周達到最佳療效,而替米沙坦服用4~8周後可達到最佳療效。

4. 兩個藥物的代謝途徑不同:大部分的沙坦類藥物都是經過肝、腎排洩,如氯沙坦的排洩途徑就是肝、腎,而替米沙坦主要經過糞便排洩,因此,對於肝腎功能不全的情況下,替米沙坦在體內起效所受影響較小。

5. 氯沙坦有降尿酸作用:所有的沙坦類藥物對於尿酸的排洩都沒有不良的影響,但臨床研究發現,氯沙坦不但不影響尿酸排洩,還有一定的降尿酸作用,這種降尿酸作用,是氯沙坦在眾多沙坦類藥物中的獨特表現,因此,如果是高血壓合併高尿酸的患者,不妨選擇氯沙坦來控制血壓,同時降尿酸。


李藥師談健康


替米沙坦和氯沙坦都是沙坦類藥物,它們是通過阻斷血管緊張素II受體發揮降壓作用的。除了降壓作用外還有心血管保護、改善代謝、促進尿酸排洩等益處。

臨床常用於高血壓或高血壓合併左心室肥厚,代謝綜合徵,2型糖尿病、蛋白尿、腎功能不全,心肌梗死等情況。



氯沙坦和替米沙坦在藥物結構上都是以苯並咪唑環為基礎,只是由於側鏈的修飾不同,使其在藥物吸收、代謝等方面有所區別。主要區別:

1.與受體親和力不同,替米沙坦對AT1受體有更強的阻斷作用,所以其降壓效力更強。

2.兩者的半衰期不同:這兩種藥物半衰期都比較長,替米沙坦半衰期24小時,氯沙坦半衰期6~9小時,相比較而言替米沙坦24小時控制維持血壓更平穩。


3.兩個藥物消除途徑不同:替米沙坦由肝臟代謝,經糞便排洩,氯沙坦可以經肝腎雙通道排洩。所以對於腎功能不全的患者,可以優先使用替米沙坦,而無需調整劑量,對於肝功能異常的患者,使用替米沙坦需要調整劑量,每日最多不超過40mg。氯沙坦在輕度肝、腎功能不全的時候一般不需要調整劑量。


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