甲硝唑、替硝唑、奥硝唑在临床应用上有何不同?

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑都属于硝基咪唑类药物,它们对厌氧菌均有强大的抗菌活性,对滴虫、阿米巴、蓝氏贾第鞭毛虫均有效。硝基咪唑类药物的杀菌机制目前尚未完全阐明。目前认为厌氧菌的硝基还原酶在厌氧菌的能量代谢中起着重要的作用。而这些药物的硝基可以被还原为一种细胞毒作用于细菌DNA的代谢过程,从而促使细菌死亡。对原虫的作用机制是能抑制其氧化还原反应,使得原虫的氮链发生断裂。

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑在临床应用上有何不同?

在临床应用中,甲硝唑、替硝唑和奥硝唑的临床适应症大致相似,但也有一些差别,主要表现在药动学和药效学、用法用量以及不良反应等方面。

甲硝唑对大多数厌氧菌具有良好的抗菌作用,对滴虫、阿米巴原虫、麦地那线龙原虫等也有较强的作用,但是对需氧菌和兼性厌氧菌的抗菌活性较差。甲硝唑半衰期7-8小时,主要经肝脏代谢,60%-80%的甲硝唑及其代谢产物经尿排出,临床上口服一般一日3次,一次0.2-0.4g,疗程7日作用,日最大剂量不超过4克。甲硝唑可抑制乙醛脱氢酶,可以加强乙醇的作用,导致双硫仑样反应,因此在用药期间和用药后一周都应禁酒和含酒精的饮料。

替硝唑是甲硝唑的乙磺酰胺基衍生物,它的抗菌活性比甲硝唑强2-4倍,半衰期长,约12-14小时,疗效由于甲硝唑。跟甲硝唑一样,替硝唑也能抑制乙醛脱氢酶,加强乙醇的作用,导致双硫仑样反应。替硝唑口服一日1次,1次1克,首剂加倍,疗程为5-7天。用药期间及停药后5天内禁酒或含酒精饮品。

奥硝唑属于第三代硝基咪唑类衍生物,它的半衰期为14-15小时,疗效优于甲硝唑和替硝唑,持续时间长,最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑,局部用药疗效也优于甲硝唑和替硝唑。一般口服一天两次,一次0.5g,疗程为3-6天。相比于甲硝唑和替硝唑来说,奥硝唑换有一个优点是,它不抑制乙醛脱氢酶,不会引起双硫仑样反应。

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