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靶向藥作為靶向抗腫瘤治療的一種方法，針對的是腫瘤細胞增殖的靶點，所以，靶向治療是把處於增殖期的癌細胞殺死了，屬於殺傷性治療。但是對於沒有增殖的那部分細胞，卻無能為力。
癌細胞之所以對人體構成這麼大的威脅，就是因為癌細胞在基因突變以後擁有了無限增殖的能力，並可向遠處的器官轉移，而靶向藥物針的正是這些導致癌細胞增殖的基因片段，特異性的拮抗，從而使癌細胞的增殖過程中斷，癌細胞凋亡。
靶向藥物具有殺傷癌細胞的作用，卻不能治癒癌症，是因為總會有一部分癌細胞會再次發生新的基因突變點，從另外的途徑驅動癌細胞增長，或者有些天然的耐藥細胞存在，這就導致敏感癌細胞被殺死後，其它耐藥細胞會逐漸發展起來，最終導致腫瘤復發。
綜上，靶向藥物雖然屬於殺傷性治療，卻不能做到一次性殺滅所有癌細胞，只能是把病情在一定時間內。
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