馬來酸左旋氨氯地平片和苯磺酸左旋氨氯地平片有什麼不同?

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左旋氨氯地平是我國自主研發,擁有獨立知識產權的一種地平類降壓藥。最常見的有兩個,一個是吉林施慧達藥業集團出品的苯磺酸左旋氨氯地平,商品名“施慧達”另外,一個是石藥集團出品的馬來酸左旋氨氯地平,商品名“玄寧”。其實當張大夫說完這幾個藥品名字之後,高血壓的老病友都知道這些藥物,有的人都吃過這些降壓藥。

苯磺酸左旋氨氯地平,商品名“施慧達”。是我國自主研發的第一個手性降壓藥,主要就是去除了氨氯地平中的右旋成分,首次獲得了純淨氨氯地平的左旋體,並因此獲得了發明專利和知識產權。

2003年石藥集團通過改變酸根的方法生產處第二個手性左旋體氨氯地平,也就是現在看到的“馬來酸左旋氨氯地平”,並因此獲得知識產權。

上面說到的這兩種左旋氨氯地平,其實都是我國製藥工業研發的具有專利權和自主知識產權的創新藥物。

在降壓效果上苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平基本一致。同時它們基本上都是普通氨氯地平降壓效果的2倍。兩個左旋氨氯地平也都是長效降壓藥,同時在降壓之外,也都存在對於心腦腎等靶器官的保護作用。

以上是張大夫對於這個問題的解答,希望能夠幫到廣大的高血壓患者。


張之瀛大夫


馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用於高血壓、冠心病、心絞痛的治療。

它們兩者的主要區別是結合的酸根不同。氨氯地平為弱鹼性,穩定性和水溶性都較差,與酸根結合後成鹽可以增加其溶解性和穩定性。


苯磺酸氨氯地平是最早的原研藥,商品名為絡活喜。


之後有製藥公司在苯磺酸氨氯地平原研藥的基礎上,去除了氨氯地平中的右旋成分,由於右旋成分無效且增加副作用,所以在理論上,左旋氨氯地平作用和氨氯地平效果一樣,副作用更小。


馬來酸左旋氨氯地平經過酸根改變,將苯磺酸換成了馬來酸。所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平只是酸根不同。那麼酸根不同,對藥物作用效果有什麼影響嗎?

最早製藥公司將苯磺酸與氨氯地平結合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強,所以與它弱鹼氨氯地平成鹽後更穩定。


有一個關於《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩定性考察》研究顯示:在加速試驗條件下,馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩種藥物中左旋氨氯地平的含量是沒有明顯變化,不過在強光照射下,苯磺酸氨氯地平比馬來酸氨氯地平更穩定一些。

另外由於馬來酸較苯磺酸酸性弱一點,所以其與左旋氨氯地平成鹽後在體內可能溶解速度更快一些。


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無名藥師


高血壓患者對於美國輝瑞公司生產的氨氯地平(商品名絡活喜)非常熟悉,其降壓平穩,給藥方便(每日1次)。而左旋氨氯地平是是我國自主研發的抗高血壓藥物,於1999 年上市,屬於國家1.3 類創新藥。


左旋氨氯地平特點

氨氯地平屬於外消旋體,含有左旋體和右旋體(就像人的左右手,互為鏡像,但不能重合)。研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。而且右旋體更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。左旋體半衰期明顯長於右旋體,前者為50.6 小時,後者為35.5 小時。且左旋體吸收優於右旋體。


左旋氨氯地平生產企業

1999年,施慧達藥業集團(吉林)有限公司通過手性拆分技術,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純淨左旋體並獲得化合物發明專利和知識產權,以“苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)”命名上市。


2003 年由石藥集團通過改變酸根方法生產出第二個手性左旋體的氨氯地平藥物,稱為“馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)”,並獲得知識產權。


左旋氨氯地平臨床療效

臨床研究證明,苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg 與苯磺酸氨氯地平5 mg 降壓作用相當,兩種藥物治療的總有效率分別為84.91% 和77.45%。《馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療輕中度原發性高血壓》研究顯示:二者同樣長效平穩降壓,馬來酸左旋氨氯地平降壓平穩、長效、安全,不僅可以有效控制24 小時血壓,還可抑制清晨高血壓。


左旋氨氯地平安全性

左旋氨氯地平起始劑量為2.5 mg(與5mg氨氯地平療效相當),每日1 次,最大劑量為5 mg。與氨氯地平相比,服藥劑量減少了50%,患者水腫和麵部潮紅等不良反應發生率較低,且依從性高,耐受性更好。


苯磺酸和馬來酸的區別

氨氯地平呈弱鹼性,苯磺酸與馬來酸都屬於有機酸。苯磺酸與馬來酸相比,酸性更強,和氨氯地平形成的化合物更穩定。但無論是苯磺酸左旋氨氯地平還是馬來酸左旋氨氯地平,降壓療效相當,只是酸根不同。


劉藥師話用藥


其實在臨床我們給患者開降壓藥的時候,這兩種藥物,分的沒有那麼仔細,因其降壓效果相當。


朋友們問到了這兩種藥物的區別,我們就簡單說說區別。

最早的氨氯地平屬於外消旋體,含有左旋體和右旋體(就像人的左右手,互為鏡像,但不能重合)。

研究發現,左旋體降壓作用是右旋體的1000 倍,是1:1外消旋體的2 倍,右旋體幾乎無降壓作用。而且右旋體更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。左旋體半衰期明顯長於右旋體,前者為50.6 小時,後者為35.5 小時。且左旋體吸收優於右旋體。

1999年,施慧達公司,去除了氨氯地平中的右旋成分,首次得到了純淨左旋體並獲得化合物發明專利和知識產權,“苯磺酸左旋氨氯地平”誕生。

2003 年,石藥集團,通過改變酸根方法生產出第二個左旋體的氨氯地平藥物,“馬來酸左旋氨氯地平”誕生。

理論上苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg 與進口的苯磺酸氨氯地平5 mg 降壓作用相當。

馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療輕中度原發性高血壓研究顯示:二者同樣長效平穩降壓,馬來酸左旋氨氯地平降壓平穩、長效、安全,不僅可以有效控制24 小時血壓,還可抑制清晨高血壓。


(當然,實際上降壓效果差別還是蠻大的。明顯苯磺酸氨氯地平降壓效果要好一些,至於研究數據怎麼來的我們不得而知,我們在臨床中觀察到的就是苯磺酸氨氯地平:絡活喜,效果要好。)

左旋氨氯地平起始劑量為2.5 mg,每日1 次,最大劑量為5 mg。與氨氯地平相比,服藥劑量減少了50%,患者水腫和麵部潮紅等不良反應發生率較低,且依從性高,耐受性更好。

苯磺酸與馬來酸都屬於有機酸,苯磺酸與馬來酸相比,酸性更強,和氨氯地平形成的化合物更穩定。但無論是苯磺酸左旋氨氯地平還是馬來酸左旋氨氯地平,降壓療效相當,只是酸根不同。

對於,我們高血壓患者來說,無需更細緻的瞭解叫什麼名字,有什麼機理。我們需要明確:哪個降壓藥能夠把我們的血壓降下來,且能夠長效一天一次服用,且血壓波動小,那麼我們就服用哪個降壓藥。

所有的理論知識與我們關係不大。

還是那句話:降壓藥好不好,自己的血壓說了算。


心血管王醫生


氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的後負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。

臨床上用的一般有馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平。

由於二氫吡啶環3、5位取代基不同,使C4具有手性,降壓作用左旋體是右旋體的1000倍,右旋體不但幾乎無降壓作用,且是引起不良反應的罪魁禍首。因此,苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平較苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平更高效、安全性更好。

那麼馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平有什麼不同呢?

苯磺酸左旋氨氯地平:氨氯地平的結構+苯磺酸的結構。

馬來酸左旋氨氯地平:氨氯地平的結構+馬來酸的結構。

馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平發揮作用的都是左旋氨氯地平,跟馬來酸和苯磺酸沒什麼太大的關係。我覺得製成馬來酸左旋氨氯地平或苯磺酸左旋氨氯地平可能是考慮到了穩定性或是溶解性的問題。


三七醬papapa


馬來酸左旋氨氯地平片屬於鈣通道桔抗劑,用於治高血壓,慢性穩定心絞痛及變異型心絞痛,可舒張血管,降低血壓,減少中風和心肌梗塞的風險。服用本品出現皮疹,瘙癢,臉,嘴唇,舌頭腫大,呼吸困難等過敏症狀。應停止服用。

苯磺酸左旋氨氯地平片是一種非常常見的降壓藥,可以單獨吃,也可以與其它抗高血壓藥物一起服用,適用於冠心病,慢性穩定心絞痛的對症治療。還可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建手術的風險。起初劑量,每天一次5mg,最大10mg,身材小,虛弱,老年人,或肝功能不全患,起初服用劑量2.5mg。以上兩種降壓藥,對肝腎,胃有損害,並終身服用才能有效降壓。我父親2010年前都吃過這兩種降壓藥。有另一種藥效更好的“臭皮斯”降壓藥,2011年清明前因吃頸椎病藥同時服用過量,在半路發作跌暈,送去醫院搶救無效死亡。我本人認為儘量少食西藥降壓。以中藥降低,風險少,多吃芹菜,山楂,三七,或菊花,枸杞,北芪一起長泡水飲,有降低穩壓作用,錢比西藥便宜。副作用少。


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中小型醫生常使用地平坦治療高血壓或腎炎!醫科大學附屬醫院教授使用氫氯噻嗪利尿降低血壓!醫療水平差距太大!高血壓患者是腎排出尿少,血容量增加撐著太陽穴血管痛引起頭痛!高血壓是代謝疾病!高血壓患者大便不成形服用地平又得新病便秘、高心率(心臟病累成心衰)、腿腫(高血壓腎炎),牙齦增生!還是腿沉走到哪裡就坐哪裡!還是頭痛!地平、普利、沙坦損心腦腎!

以前地平治痙攣心絞痛!


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首先,研究發現苯磺酸左旋氨氯地平成藥性明顯優於馬來酸左旋氨氯地平。

(1)從藥劑學性質來看,苯磺酸左旋氨氯地平穩定性、水溶性、加工成片的性能均優於馬來酸左旋氨氯地平。

(2)從藥代動力學性質來看,與馬來酸左旋氨氯地平相比,苯磺酸左旋氨氯地平生物利用度更高、血藥濃度更高、口服起效更快、降壓作用更持久。

圖二的施慧達(苯磺酸左旋氨氯地平片)是在1999年作為左旋氨氯地平原研藥首個在全球上市,生產工藝先進,拆分溶劑和試劑以及藥品原、輔料多采用進口,品質有保證,療效更確切,詢證更豐富。施慧達目前有廣泛的用藥人群(80億人次),已經得到臨場醫生和患者的普遍認可。


賀宇是誰


我來回答一下,這二者其實都是治療高血壓病,心絞痛的藥物,藥物機理以及化學成分都是類似的,副反應也差不多,不過這些都與個人體質有關。不同的人適應不同的藥,這個得自己試過才行。

其實從化學角度上來說,二者只是取代基團不同,一個是馬來酸一個是苯磺酸。下圖為二者分別的化學式。




如果說二者還有什麼不同,那可能就是專利一級生產廠家不同了吧。

希望對你有幫助。


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