具有可控結構β多肽的水份不敏感合成研究方法

近日,華東理工大學材料學院劉潤輝教授課題組在β多肽合成研究領域取得突破性成果

,《德國應用化學》(Angewandte Chemie International Edition)以題為“具有可控結構β多肽的水份不敏感合成方法”在線發表相關工作。

具有可控結構β多肽的水份不敏感合成研究方法

多肽在生命體中發揮著重要的生物學功能,是醫藥,組織工程,生物材料,生物學,化學等諸多領用的重要研究對象。但是,多肽本身結構不穩定,容易被蛋白酶水解,應用上受到很大限制。β多肽由β氨基酸構成,與天然多肽結構非常相似,具有突出的生物相容性和耐蛋白酶水解的優點,在上述多肽的各個研究領域備受關注。β多肽的合成,除了傳統耗時耗力的逐步固相合成法,強鹼性反應環境下的β-內酰胺開環聚合是目前最常用的β多肽快速合成方法。但是,β-內酰胺開環聚合的強鹼性反應環境限制了對鹼不穩定的功能基團和β多肽的結構多樣性和應用,且聚合反應對水極為敏感,需要使用乾燥溶劑在手套箱中操作。

為解決上述長期困擾著相關領域研究和應用的核心挑戰,劉潤輝教授課題組通過建立β-氨基酸N-硫代羧酸酐(β-NTA)的可控開環聚合方法,首次實現了對水不敏感可在敞口容器中進行的β多肽的快速合成;並進一步驗證了這一β多肽合成方法在快速製備宿主防禦肽模擬物對抗耐藥菌感染和相關機理研究領域的應用前景。這一突破性成果將會進一步推動多肽相關研究領域的發展。

具有可控結構β多肽的水份不敏感合成研究方法

博士研究生周敏是該成果的第一作者,我校劉潤輝教授是單一通訊作者。該研究得到了國家自然科學基金委、科技部等基金的資助。

來源 華東理工大學材料學院

論文鏈接:

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202001697


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