瑞舒伐他汀是目前臨床上使用最廣的調節血脂藥物之一，主要通過抑制膽固醇合成過程中的限速酶—羥甲基戊二酰輔酶A還原酶活性，從而阻礙膽固醇的生物合成，顯著降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇，並可有效降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇。此外，瑞舒伐他汀還可預防動脈粥樣硬化斑塊形成，穩定和縮小已形成的動脈粥樣硬化斑塊，防止斑塊破裂，形成血栓，長期服用可顯著降低心肌梗死、腦卒中等心腦血管事件的發生率和死亡率。
低密度脂蛋白膽固醇增高是動脈粥樣硬化發生和發展的重要危險因素，動脈粥樣硬化是一種慢性炎症反應，而低密度脂蛋白膽固醇不僅是動脈粥樣硬化形成的脂質核心，而且還是誘發和維持動脈粥樣硬化的基本要素，只要能夠降低血液中低密度脂蛋白膽固醇水平，就可以穩定、延緩或逆轉動脈粥樣硬化病變，從而顯著降低心肌梗死、腦卒中等心腦血管急性事件的發生率、致殘率和死亡率，他汀類藥物尤其是瑞舒伐他汀等強效他汀，可以通過降低低密度脂蛋白膽固醇，從而穩定、縮小動脈粥樣硬化斑塊，是預防心腦血管急性事件最重要的武器。
中等強度（5-10mg）的瑞舒伐他汀可以使低密度脂蛋白膽固醇水平降低25%-50%，將降低密度脂蛋白膽固醇控制在小於1.8mmol/L，可顯著降低動脈粥樣硬化心血管疾病的風險，因此，長期堅持服用瑞舒伐他汀等他汀類藥物尤為重要，一旦停用他汀類藥物，有可能增加心血管事件發生。如果在用藥期間出現藥物不良反應，如肝功能異常、肌痛、肌無力、血糖升高等，可以在醫生的指導下酌情減少瑞舒伐他汀劑量，或者隔日服用。
瑞舒伐他汀可誘發肌肉骨骼系統不良反應，可見骨骼肌痛、關節痛、肌肉疲勞、關節腫脹等表現，雖然其發生率不高，但明顯影響患者的生活質量，其機制複雜，可能與他汀引起骨骼肌細胞代謝紊亂，影響細胞內的信號傳導有關，高齡患者、慢性腎功能不全患者、體型瘦弱患者、大劑量服用他汀患者、以及同時服用阻礙他汀代謝的藥物，如環孢素、紅黴素等大環內酯類抗生素、伏立康唑等抗真菌藥、胺碘酮、維拉帕米、喝大量西柚汁等，這些患者骨骼肌肉系統不良反應發生率明顯增加。
當發生關節疼痛等不良反應時，應首先排除運動和體力勞動等常見原因，如果是上述高危人群，建議適度活動，如果仍然無法耐受，給您幾點建議：
1.調整劑量：高劑量使用瑞舒伐他汀可明顯增加骨骼肌肉不良反應發生率，減少用量可有效緩解，目前我國推薦使用瑞舒伐他汀劑量為中等劑量5-10mg，可相應減少劑量。
2.更換他汀種類：不要輕易停用瑞舒伐他汀，以免增加心腦血管事件的風險，如果無法耐受，可在醫生的指導下更換為誘發骨骼肌肉不良反應可能性相對較小的他汀，如普伐他汀。
3.間斷給藥：瑞舒伐他汀具有較長的組織半衰期，血脂穩定的情況下，可採用隔日給藥，也可達到有效血藥濃度。
4.聯合用藥：聯合依折麥布、非諾貝特等其他降脂藥物，增強降脂作用，從而減少瑞舒伐他汀用量，可以有效緩解關節疼痛。
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