抗生素類藥物大全 => 珍藏版


抗生素原稱抗菌素,是指由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物,或用化學半合成法製造的相同或類似的物質;也可化學全合成。抗生素在一定濃度下對病原體有抑制和殺滅作用。

目前,世界上生產的抗生素已達200多種,作為飼料添加劑的有60多種。Swan(1968)將抗生素分為治療用抗生素和飼料用抗生素兩類。這一劃分主要是考慮人 類的安全、藥物的殘留和交叉抗藥性。依其化學結構,抗生素可分為以下幾類:

1.多肽類 此類抗生素吸收差、排洩快、無殘留、毒性小、不易產生抗藥性,不易與人用抗生素髮生交叉耐藥性。屬於此類抗生素的主要有桿菌肽鋅、黏桿菌素、維吉尼亞黴素、硫肽黴素、持久黴素、恩拉黴素和阿伏黴素等。

2.四環素類 四環素類抗生素是四環素、土黴素和金黴素等抗生素的總稱,均由鏈黴菌發酵產生。四環素類抗生素為廣譜抗生素,對畜禽呼吸系統疾病和家畜的細菌性腹瀉非常有效,連續低濃度投藥有好的促生長效果,而且還能促進產蛋和增加泌乳量。但因四環素類抗生素屬人畜共用抗生素,易產生抗藥性。歐洲已禁止該類抗生素作為促生長抗生素應用,美國和日本仍在使用金黴素和土黴素季按鹽,我國仍大量使用土黴素鈣鹽。

3.大環內酯類 此類抗生素類是利用放線菌或小單孢菌產生的具有大環內酯環的抗生素的總稱,因含有氨基糖而呈鹼性。該類抗生素對革蘭氏陽性菌,一些革蘭氏陰性菌,耐青黴素的葡萄球菌,支原體都有抑制作用。同類中不同的產品生物活性有很大差別,如十六環大環內酯類抗生素生物活性最強,對多種耐藥細菌有抗藥活性。此類抗生素主要從腸道中吸收,能產生交叉耐藥性,主要包括泰樂菌素、北里黴素、紅黴素、螺旋黴素。

4.含磷多糖類 此類抗生素對革蘭氏陽性菌的耐藥菌株特別有效,因其分子量大,不易被消化吸收、排洩快,在歐美廣泛使用。常用的有黃黴素和大碳黴素。

5.聚醚類抗生類 此類抗生素分子含有眾多的環狀醚鍵,顯酸性,具有親脂性,不溶於水,可溶於有機溶劑,成鹽後的溶解性也相似。聚醚類抗生素抗菌譜廣,具有離子運輸的作用,它既是很好的促生長劑,又是有效的抗球蟲劑。在動物消化道內幾乎不被吸收,無殘留。常用的有莫能菌素、鹽黴素、拉沙裡黴素和馬杜黴素。

6.氨基苷類 氨基苷類抗生素是分子中含有一個環已醇的配基,以糖苷鍵或與氨基糖相結合(有的與中性糖結合)的化合物,也稱氨基環醇類抗生素。此類抗生素用飼料有兩種完全不同的作用,一種是抗菌性抗生素如新黴素,狀觀黴素和安普黴素;一種是驅線蟲性抗生素,如越黴素A和潮黴素B。儘管作用不同,但此類抗生素有一個共同點,即在腸道內不易被吸收。

7.化學合成類 此類抗生素由於副作用大,正被逐漸淘汰。大部分只允許做獸藥,而不用作飼料添加劑。此類抗生素有磺胺類、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。

獸用抗生素類藥物配伍禁忌與應用指南

一、抗生素藥物種類與

作用機理

抗生素是廣泛用於治療各種微生物感染性疾病的藥物。它在防治微生物感染性疾病方面起著重要的作用。感染性疾病的現代化治療起始於1936年磺胺類藥物的臨床應用,而抗菌藥物治療的黃金時代是從1941年生產青黴素G開始,並從20世紀40年代開創了抗生素物的新里程碑,隨後即迅猛發展,不斷出現各類新型的抗生素藥物,根據作用機理分類如下:

1、抑制細菌細胞壁的合成:對G+菌作用強,如青黴素類、頭孢菌素、桿菌肽等。

2、增加細菌胞漿膜的通透性:包括多肽類、多烯類。

3、抑制細菌蛋白質的合成:包括氨基糖苷類、四環素類、氯黴素類、大環內酯類和林可胺類。

4、抑制細菌核酸DNA的合成:包括喹諾酮類。

5、影響葉酸的合成:包括磺胺類、抗菌增效劑。

二、抗生素的聯合應用與配伍

聯合應用抗生素目的是為了提高療效降低毒性、延緩或避免抗藥性的產生。不同種類抗生素聯合應用可表現為協同、累加、無關、拮抗四種效果。按其作用性質可分為四類:

Ⅰ、快速殺菌藥:青黴素類、頭孢菌素類。

Ⅱ、慢速殺菌藥氨基糖苷類、多黏菌素類。

Ⅲ、快速抑菌藥四環素類、氯黴素類、大環內酯類。

Ⅳ、慢速抑菌藥磺胺類。

其中Ⅰ+Ⅱ聯用具有協同作用,Ⅲ+Ⅳ聯用具有累加作用,Ⅰ+Ⅲ聯用具有拮抗作用,Ⅰ+Ⅳ聯用無影響(無關)。

三、配伍禁忌的應用機理:

1、藥理性配伍禁忌(功能拮抗作用)而不能同時使用,可隔開時間用藥。

2、理化性質配伍禁忌導致不能混合使用,但可以分開給藥,包括:

(1)產生沉澱;(2)產生氣體;(3)酸鹼度變化;(4)變色;(5)分層、潮解

四、各類抗菌藥物的配伍禁忌與應用注意事項:

(一)、β-內酰胺類

β-內酰胺類抗生素係指化學結構中含有β-內酰胺環的一類抗生素,臨床常用的主要是青黴素類和頭孢菌素類。

臨床應用青黴素對革蘭氏陽性菌和陰性球菌、革蘭氏陽性桿菌、螺旋體和放線菌高度敏感,但對金黃色葡萄球菌易產生耐藥性。臨床上主要用於革蘭氏陽性球菌引起的鏈球菌、李氏桿菌、壞疽及鉤端螺旋體病以及腎盂腎炎、膀胱炎等。應用注意事項:偶有過敏反應,主要表現為出汗、呼吸及心跳加快、肌肉顫抖、站立不穩、浮腫及蕁麻疹等,嚴重時出現休克,如搶救不及時可引起死亡。出現過敏反應時應及時注射腎上腺素、地塞米松、維生素C等。奶牛在用青黴素治療期間,所產乳汁嚴禁給人食用,以防對青黴素過敏的人群引起過敏反應。青黴素稀釋後性質不穩定,宜現用現配。

半合成青黴素是保留青黴素結構中的主核,改造其側鏈而合成的一系列衍生物,有耐酸和酶且廣譜等特點。臨床最常用的是氨苄青黴素與羥氨苄青黴素。氨苄青黴素是梭菌感染、雞的壞死性腸炎的首選藥,對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌病均有較強的療效。對乳腺炎、豬傳染性胸膜肺炎、外傷感染也有效。應用時注意,與氨基糖甙類抗生素配合應用可增強療效;靜脈注射不宜與鹼性藥物和濃葡萄糖配合使用;草食動物不宜長時間口服;與青黴素G有交叉過敏現象。

青黴素類和頭孢菌素類的配伍禁忌為:

1、青黴素類和頭孢菌素類與克拉維酸(棒酸)、舒巴坦、TMP合用有較好的抑酶保護和協同增效作用;

2、青黴素類與氨基糖苷類藥理上呈協同作用(如有理化性質變化,分開使用);

3、青黴素類不能與四環素類、氯黴素類、大環內酯類、磺胺類等抗菌藥合用(黴素類為快效殺菌劑,四環素類等為抑菌劑,合用干擾了青黴素類的作用)。

4、青黴素類與維生素C、碳酸氫鈉等不能同時使用(酸鹼度變化,理化性配伍禁忌);

5、頭孢菌素類忌與氨基糖苷類混合使用;

6、青黴素類和頭孢類在靜脈注射時,最好與氯化鈉配合。

7、青黴素類和頭孢類與5%或10%葡萄糖配合時應即配即用,長時間會破壞抗生素的效價。

(二)、氨基糖苷類

臨床上鍊黴素主要用於結核病和支原體。肌肉注射,每次家畜每千克體重10毫克-15毫克,家禽每千克體重20毫克—30毫克,每天2次-3次。阿米卡星、慶大黴素對腸桿菌屬較敏感,肌肉注射,每次馬、牛、羊、豬、犬、貓、家禽每千克體重5毫克—10毫克,每天2次。

不良反應有幾種:耳毒性表現,前庭功能失調,多見於卡那黴素和慶大黴素。耳蝸神經損害多見於卡那黴素、丁胺卡那黴素。腎毒性主要損害近端腎小管,可出現蛋白尿、管型尿,繼而出現紅細胞、尿量減少或增多,進而發生氮質血癥、腎功能減退、排鉀增多等。各種氨基苷類抗生素均可引起神經肌肉麻痺作用,有潛在性危險。

過敏反應包括過敏性休克、皮疹、蕁麻疹、藥熱、溶血性貧血等。氨基糖苷類的配伍禁忌為:

1、TMP可增強本品的作用,如丁胺卡那黴素與TMP合用對各種革蘭氏陽性桿菌有效;

2、氨基糖苷類可與多黏菌素類合用(阻礙蛋白質合成的不同環節),但不可與氯黴素類合用;

3、氨基糖苷類同類藥物不可聯合應用,以免增強毒性;

4、慶大黴素(或卡那黴素)可與喹諾酮類藥物合用;

5、鏈黴素與磺胺類藥物配伍應用會發生水解失效;

6、硫酸新黴素一般口服給藥,與DVD配伍比TMP更好一些,與阿托品類配伍應用於仔豬腹瀉。

(三)、四環素類

四環素類藥物包括四環素、土黴素、甲稀土黴素、金黴素、去甲金黴素和強力黴素等。這類藥物是一種能夠廣泛地抑制致病菌的抗生素,醫療上常常用來控制炎症,效果也比較好。

四環素類藥服後,經胃腸道吸收,在血液中保持一定的有效濃度,約有10%不能被排出,它們主要沉積在胃和牙齒中。它對鈣離子有親和力,與鈣結合在一起,生成一種四環素鈣的黃色複合物。

強力黴素主要用於治療畜禽的支原體、大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、附紅體病等,混飼,每1000千克飼料,豬150克-250克,禽100克-200克。土黴素混飼,每1000千克飼料,豬300克-500克。應用時注意除土黴素外,其他不宜肌肉注射;靜脈注射時勿漏出血管外,注射速度應緩慢;成年反芻動物、馬屬動物和兔不宜內服給藥。

四環素類的配伍禁忌為:

1、四環素類與同類藥物及非同類藥物如泰妙菌素、泰樂菌素配伍用於胃腸道和呼吸道感染時有協同作用;

2、TMP、DVD對本品有明顯的增效作用;

3、與適量硫酸鈉(1∶1)同時給藥,有利於本品吸收;

4、鹼性物質如Al(OH)3、NaHCO3、氨茶鹼以及含鈣、鎂、鋁、鋅、鐵等金屬離子(包括含此類離子的中藥)能與四環素類藥物絡合而阻滯四環素類吸收;

5、四環素類與氯黴素類合用有較好的協同作用(阻礙蛋白質合成的不同環節)。

(四)、大環內酯類

紅黴素主要用於對青黴素耐藥的金葡萄球菌所致的輕中度感染和對青黴素過敏的病例,如肺炎、敗血症、子宮內膜炎、乳腺炎和豬丹毒等。內服子豬、犬、貓每千克體重每次10毫克-20毫克,連用3天-5天,靜脈注射;馬、牛、羊、豬每次3毫克-5毫克,犬貓每次5毫克-10毫克,每天2次。泰樂菌素主要用於防治雞、火雞和其他動物的支原體感染及豬的傳染性胸膜肺炎等。

大環內酯類的配伍禁忌為:

1、紅黴素與磺胺二甲嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺間氧甲嘧啶、TMP的複方可用於治療呼吸道病;

2、紅黴素與泰樂菌素或鏈黴素聯用,可獲得協同作用;

3、北里黴素治療時常與鏈黴素、氯黴素合用;

4、泰樂菌素可與磺胺類合用;

5、NaHCO3可增加本品的吸收;

6、紅黴素不宜與β-內酰胺類、林可黴素、氯黴素、四環素聯用。

(五)、氯黴素類

包括有氯黴素、甲碸黴素及氟甲碸黴素(氟苯尼考)等。氯黴素為廣譜抗生素,由於其對血液系統的毒性較大,故禁止使用。甲碸黴素及氟甲碸黴素的抗菌譜與氯黴素相似,且不會出現再生障礙性貧血。

氯黴素類配伍禁忌為:

1、氯黴素類與林可黴素、紅黴素、鏈黴素、青黴素類、氟喹諾酮類等具有拮抗作用;

2、氯黴素類不可與磺胺類、NaHCO3、氨茶鹼、人工鹽等鹼性藥物配合使用。

(六)、氟喹諾酮類

氟喹諾酮類抗生素藥物是近年來迅速發展起來的抗生素,具有抗菌譜廣、抗菌力強、結構簡單、給藥方便,與其它常用抗菌藥物無交叉耐藥性,合成方法生產、療效價格比高等優勢,因而愈來愈受到各國的重視,成為競相生產和應用的熱點抗生素。

氟喹諾酮類的配伍禁忌為:

1、氟喹諾酮類與殺菌性抗菌藥(青黴素類、氨基苷類)及TMP在治療特定細菌感染方面有協同作用,如環丙沙星+氨苄青黴素對金黃色葡萄球菌表現相加作用;

2、氟喹諾酮類與TMP有協同作用,如環丙沙星+TMP對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、禽大腸桿菌O2、雞白痢沙門氏菌有協同作用;

3、氟喹諾酮類與利福平、氯黴素類、大環內酯類(如紅黴素)、硝基呋喃類合用有拮抗作用;

4、氟喹諾酮類可與磺胺類藥物配伍應用;

5、氟喹諾酮類慎與氨茶鹼合用,因含鋁、鎂的抗酸劑及多屬離子對本類藥物的吸收有影響;

6、給藥期間飼餵全價飼料可干擾本品的吸收;

7、抗膽鹼藥(如阿托品)會減少胃酸分泌,減少氟喹諾酮類的吸收,避免同時使用;

8、氟喹諾酮類抑制茶鹼的代謝,與茶鹼聯合應用時,使茶鹼的血藥濃度升高,可出現茶鹼的毒性反應,應注意。

(七)、磺胺類

磺胺類抗生素是指具有對氨基苯磺酰胺結構的一類化學合成抗生素藥物的總稱,是一類用於預防和治療細菌感染性疾病的化學治療藥物。磺胺抗生素種類可達數千種。

磺胺類的配伍禁忌為:

1、磺胺類與抗菌增效劑(TMP或DVD)合用有確定的協同作用;

2、應儘量避免與青黴素類藥物同時使用;

3、液體型磺胺藥不能與酸性藥物如維生素C、鹽痠麻黃素、四環素、青黴素等合用,否則會析出沉澱;

4、固體劑型磺胺藥物與氯化鈣、氯化銨合用會增加泌尿系統的毒性。

(八)、林可酰胺類

用於敏感的革蘭氏陽性菌,尤其是金葡萄菌、鏈球菌、厭氧菌的感染以及豬的支原體病。林可黴素肌肉注射,每千克體重,豬每次10毫克,每天1次,犬貓10毫克,每天2次,連用3天-5天。克林黴素內服或肌肉注射,每千克體重,犬貓每次10毫克,每天2次。

林可酰胺類配伍禁忌為:

1、林可酰胺類應用時注意與慶大黴素等聯合,對葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌有協同作用;

2、林可酰胺類不宜與抗蠕動止瀉藥同用,可使腸內毒素延遲排出,從而導致腹瀉時間延長和病情加劇;

3、林可酰胺類具神經肌肉阻斷作用,與其他具有此種效應的藥物如氨基糖苷類和多肽類等合用時應予注意;

4、林可酰胺類與紅黴素合用有拮抗作用,與卡那黴素類同瓶靜脈注射時有配伍禁忌;

5、林可黴素可與四環素或氟哌酸配合應用於治療合併感染;

6、林可黴素可與壯觀黴素合用(利高黴素)治療雞慢性呼吸道病;

7、有效供給口服補液鹽和適量維生素可減少本品的副作用,提高療效;

8、林可黴素可與新黴素(用於乳腺炎)、恩諾沙星合用。

9、林可酰胺類禁用於兔、倉鼠、馬和反芻獸,可發生嚴重的胃腸反應,甚至死亡。

抗生素是微生物的代謝產物,是由真菌、細菌或其他生物在繁殖過程中所產生的一類具有殺滅或抑制微生物生長的物質,也可用人工合成的方法制造,用很小的劑量就能抑制或殺滅病原微生物。自1940年青黴素應用於臨床以來,抗生素的種類已達幾千種,在臨床上常用的亦有幾百種,主要是從微生物的培養液中提取的或者用合成、半合成方法制造,分類有以下幾種:(一)β-內酰胺類 青黴素類和頭孢菌素類的分子結構中含有β-內酰胺環。近年來又有較大發展,如硫酶素類(thienamycins)、單內酰環類(monobactams),β-內酰酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青黴素(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖甙類 包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素、新黴素、核糖黴素、小諾黴素、阿斯黴素等。 (三)四環素類 包括四環素、土黴素、金黴素及多西環素素等。 (四)氯黴素類 包括氯黴素、甲碸黴素等。 (五)大環內脂類 臨床常用的有紅黴素、白黴素、無味紅黴素、琥乙紅黴素、阿奇黴素、乙酰螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素等。 (六)作用於G+細菌的其它抗生素 如林可黴素、氯林可黴素、萬古黴素、桿菌肽等。 (七)作用於G菌的其它抗生素 如多粘菌素、磷黴素、卷黴素、環絲氨酸、利福平等。 (八)抗真菌抗生素 如灰黃黴素。 (九)抗腫瘤抗生素 如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等。(10)具有免疫抑制作用的抗生素 如環孢素。

1.氨基糖苷類 慶大毒素、妥布黴素、鏈黴素、阿米卡星

2.β-內酰胺類 青黴素(阿莫西林、氨苄西林、羧苄西林) 頭孢菌素 頭黴素 單內酰環類 β-內酰酶抑制劑 甲氧青黴素類

3.大環內酯類 紅黴素、白黴素(吉他黴素)、羅紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素、乙酰螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素等

4 氯黴素類:包括氯黴素、甲碸黴素等

5 四環素類:包括四環素、土黴素(強力黴素)、金黴素等

6 林可黴素類 克林黴素 林可黴素

7.多肽類 比如萬古黴素

8 抗真菌抗生素:如灰黃黴素 兩性黴素B

9 抗腫瘤抗生素:如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等

10 具有免疫抑制作用的抗生素如環孢黴素

藥理學——抗生素抗生素(Antibiotics)是某些微生物(細菌、真菌、放線菌等)的代謝產物,能殺滅或抑制病原微生物。細菌的細胞壁厚而堅韌,主要由粘肽構成。青黴素類、頭孢菌素類、萬古黴素、桿菌肽等能抑制敏感菌細胞壁粘肽合成,使細胞壁缺損,菌體內滲透壓高,水分不斷內滲,引起菌體膨脹、變形、破裂死亡。主要影響正在生長繁殖的細菌細胞,故稱為繁殖期殺菌藥。

一、主要作用於革蘭陽性細菌的抗生素:(一)青黴素類:1、青黴素G(苄青黴素)Penicillin G,Benzylpenicillin:屬於天然青黴素,是一種具有內酰胺結構的弱有機酸,難溶於水,其鉀鹽或鈉鹽易溶於水,其水溶液極不穩定,不耐熱,其內酰胺鍵易被水、酸、鹼、醇、酶(b-內酰胺酶)、重金屬等分解失效。口服可被胃酸及消化酶破壞。注射後,體內分佈廣,主要以原型從腎排出。排洩較迅速,維時較短。實驗證實,青黴素G消失後,其殺菌作用仍能維持一小段時間。青黴素G的作用和特點:(1)只對生長繁殖期的細菌有殺傷作用;(2)對球菌、G+桿菌、放線菌、螺旋體等高度敏感,常作首選,但對G-桿菌和病毒無效;(3)金黃色葡萄球菌較易產生耐藥性,因其能產生b-內酰胺酶;(4)對人體幾無毒性;(5)化學性質不穩定,須現配現用,配後24小時內用完;(6)個別發生較嚴重過敏反應,用前須作過敏皮試,且需備好腎上腺素、氫化可的松等急救用品,以防萬一。2、長效青黴素:為一些難溶於水的青黴素G胺鹽、肌注後緩慢吸收,維時較久,如普魯卡因青黴素G、苄星青黴素G、苄胺青黴素G、嘧啶青黴素G等。但本類青黴素過敏率較高,血濃度較低,僅適用於輕主工感染或作預防用。3、苯唑青黴素鈉(新青黴素II)Oxacillin,Prostaphlin,P12:為半合成耐酶青黴素,本類的結構特點是在6-氨基青黴烷酸的6-氨基側鏈上有較大的取代基團,由於空間的位阻關係,能阻止其與青黴素酶活性部位的結合,不易被水解。對耐藥金葡菌有較強的殺滅作用。但對其它青黴素敏感菌的作用不及普通青黴素。4、其它半合成耐酶青黴素:乙氧萘青黴素鈉(新青黴素III)Nafcillin、鄰氯苯唑青黴素鈉(氯唑青黴素)Cloxacillin,Orbenin、雙氯苯唑青黴素鈉(雙氯青黴素)Dicloxacillin、氟氯苯唑青黴素鈉Flucloxacillin、喹噁啉青黴素鈉Quinacillin等。5、氮卓脒青黴素Mecillinam,Selexidin:屬抗革蘭氏陰性桿菌的青黴素。本品對G+菌效力低,對G-桿菌具有高效殺菌作用。如大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等,用於G-桿菌引起的泌尿道感染、傷寒等。除過敏外,未見其它不良反應。6、氮卓脒青黴素雙酯Pivmecillinam,Melysin:作用同上,但口服吸收很好。7、氨苄青黴素(氨苄西林)Ampicillin:為廣譜半合成青黴素,由於在青黴素苄基側鏈的a-位上引入極性大的親水基團(如氨基、羧基、羥基等),可增大對革蘭氏陰性桿菌細胞壁外脂多糖層的穿透力,故對G-桿菌也有一定的作用。但對青黴素G敏感菌的作用不及青黴素G,對耐藥菌無效,且過敏率較高。主要用於敏感的腸球菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等感染。8、其它半合成廣譜青黴素:羥氨苄青黴素(阿莫西林)Amoxycillin、羧苄青黴至素(卡比西林)Carbenicillin、磺苄青黴素鈉Sulbenicillin,Sulfacillin,SB-PC、羧噻吩青黴素鈉(噻卡青黴素)Ticarcillin、氧哌嗪青黴素Piperacillin等。(二)頭孢菌素(先鋒黴素)類:1、第一代頭孢菌素:特點:對G+作用較第二、三代強,以頭孢唑啉鈉最強;對G-作用弱,對綠膿、沙雷菌無效;對b-內酰胺酶不穩定;對腎臟有一定毒性,不宜與多粘菌素、氨基糖甙類、磺胺類合用。本類藥有:頭孢噻吩鈉(先鋒Ⅰ)Cephalothin Sodium,Cetalothin、頭孢噻啶(Ⅱ)Cephaloridine,Cefaloridin、頭孢氨苄(Ⅳ)Cephalexin,Ceporex、頭孢唑啉鈉(Ⅴ)Cefazolin Sodium,Cefamezin、頭孢拉定(Ⅵ,頭孢環己烯)Ceparadine,Velosef、頭孢氰甲(Ⅶ)Cephacetrile,Cefacetrile、頭孢吡硫(Ⅷ,頭孢匹林)Cephapirin,Cefapirin、頭孢硫脒(18)Cefathiamidine等。2、第二代頭孢菌素:特點:抗菌素蓖譜較第一代廣,對G+、G-均有強效,但對綠膿無效;對b-內酰胺酶較穩定,對耐青金葡菌有效;對腎臟有一定毒性。本類藥有:頭孢呋肟(頭孢呋新)Cefuroxime,Zinacef、頭孢孟多(頭孢羥唑)Cefamandole,Cefadole、頭孢西丁(頭孢甲氧噻吩)Cefoxitin,Mefoxin、頭孢克羅(頭孢氯氨苄)Cefaclor等。3、第三代頭孢菌素:特點:抗菌譜更廣,對綠膿桿菌、沙雷菌及產鹼桿菌都有強大的抗菌作用;對G+菌較第一、二代弱;對b-內酰胺酶穩定,對耐青性金葡菌有效(頭孢哌酮除外);對腎臟基本無毒性。本類藥有:頭孢噻肟鈉(頭孢氨噻肟鈉)Cefotaxime Sodium,Clafora、頭孢哌酮鈉(頭孢氧哌唑,先鋒必)Cefoperazone Sodium,Cefobine,Cefobid、頭孢噻甲羧肟(頭孢塔齊定)Ceftazidime,Fprtum、頭孢唑肟(頭孢去甲噻肟)Ceftizoxime、頭孢曲松鈉(頭孢三嗪,菌必治)Ceftriaxone,Rocephin等。4、第四代頭孢菌素:對各種b-內酰胺酶高度穩定,對多數抗藥菌株的作用超過第三代頭孢菌素及氨基糖甙類抗生素。本類藥有:噻甲酸肟頭孢菌素Cetazidime及氨噻羧單胺菌素Agthraonam等。(三)新b-內酰胺酶:1、克拉維酸(棒酸)Clavulanic acid:本類藥保留了青黴素類和頭孢菌素類的結構特點和優點。為b-內酰胺酶抑制劑,對G+、G-都有較強的抑制作用,對耐藥性金葡菌、變形桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌等均有抑制作用。與青黴素或頭孢菌素類合用,可大減少這些抗生素的劑量。但對綠膿桿菌無效。2、硫黴素Thienamyoin:本品由微生物合成,也是一種效的b-內酰胺酶抑制劑,又是一種廣譜高效的殺菌劑。對金黃色葡萄球菌、厭氧菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、肺炎桿菌及耐藥菌治療效果尤佳。本品具有低毒、安全、高效等優點,缺點是水溶液中很不穩定。3、其它:亞胺硫黴素Imipemide,Mk0787、乙基硫黴素(PS-5)、諾卡黴素(諾卡殺菌素)Nocardicins,FR-1923等。(四)大環內酯類:1、紅黴素 Erythromycin:本類藥由兩部分組成:一為非糖部分,一般具有12-16元碳骨架的大環內酯部分;另一為糖部分,一般含1-3個氨基糖。特點:為無色有機弱鹼性化合物;主要抗G+及某些G-球菌;對耐青性金葡菌高效;毒性較低,無嚴重不良反應。新的大環內酯類抗生素,作用均不及紅黴素,但毒副作用較小,不易產生耐藥性。紅黴素抗菌譜與青G相似而略廣,屬抑菌劑。對各種G+菌有強大抗菌作用。對G-菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌及部分痢疾桿菌株等較敏感。對肺炎支原體有高效。對立克次體、螺旋體有較強抑制作用。對阿米巴原蟲、滴蟲亦有抑制作用。紅黴素不耐酸,易產生耐藥性,毒性較低。主要用於肺炎、骨髓炎、癤、癰、敗血症及創傷感染,特別是抗青性金葡菌感染。對青G過敏者也可選本品。注意:本品可被胃酸分解破壞,需同服制酸劑或製成腸溶片或無味紅黴素。本品在鹼性溶液中穩定,與氯化鈉可產生沉澱,靜滴時只能用注射用水或葡萄糖液稀釋,加用乳酸鈉作強化劑可提高療效。不良反應主要為胃腸道不適,無味紅黴素可引起黃疸和肝臟損害,療程一般不要超過10-12天。2、麥迪黴素Midecamycin,Medmycin:作用稍次於紅黴素 ,但對耐紅黴素菌有效。本品易進入皮下軟組織,組織中濃度明顯高於血中,尤其在肝、脾、肺等。用於金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、淋球菌等引起的炎症。不良反應較紅黴素輕。3、乙酰螺旋黴素Acetylspiramycin:抗菌譜與紅黴素相似,對很多耐紅黴素金葡菌有效。交沙黴素的作用基本同乙酰螺旋黴素。(五)其它類:1、林可黴素(潔黴素)Lincomycin:作用機理是與核糖體亞基50S結合,抑制肽鏈延長,從而抑制蛋白質合成。對G+有強大殺菌作用,如葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等;對耐藥金葡菌有效;對腸球菌較弱;對G-菌無效;能滲透至骨髓,濃度較其它抗生素高。主要用於G+菌所致急慢性骨髓炎、敗血症、呼吸道感染、五官科感染、猩紅熱、及軟組織感染。亦用於耐青或耐紅黴素金葡菌感染。注意二重感染。2、克林可黴素(氯潔黴素)Clindamycin:抗菌譜與林可黴素相似而高效。對G+作用比結黴素強4-8倍,對耐青黴素、紅黴素、四環素、潔黴素菌有效。口服不受食物影響。不良反應同潔黴素。3、其它:去甲氯林可黴素鹽酸鹽Lincomycin U-24729A、戊基氯林可黴素Mirincarmycin、萬古黴素Vancomycin Hydrochloride,Vancocin、桿菌肽Bacitracin等。二、主要用於革蘭氏陰性桿菌的抗生素:(一)氨基甙類Aminoglycosides:1、硫酸鏈黴素Strptomycin sulfate:本類藥結構中都含有氨基糖分子與非糖部分的甙元結合而成的甙;通過抑制蛋白質合成發揮殺菌作用;抗菌譜較廣,屬繁殖靜止期殺菌劑;口服難吸收;在鹼性環境中作用增強;主要毒性是耳毒和腎損害。鏈黴素低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。對結核桿菌和G-桿菌作用更為突出。主要用於結核病,可作首選;也可用於G-桿菌引起的鼠疫、桿菌性肺炎、泌尿道感染、腦膜炎、布氏桿菌病敗血病等;對草綠色鏈球菌或腸球菌所致心內膜炎有良效。主要不良反應是對第八對腦神經損害,與其在內耳液中積聚有關,其在內耳淋巴液中的濃度較血液中高670倍,使內耳迷路感覺上皮發生退變。對前庭神經的損害,出現早而輕,及早停藥可恢復;對聽神經損害出現較晚而重,不易恢復。亦可發生過敏性休克,僅次於青黴素G,但死亡率高,用前須問過敏史。2、慶大黴素Gentamicin:特點:對G+G-菌均有效。對綠膿、肺炎、大腸、變形、痢疾、傷寒等桿菌及G+球菌有較強殺菌作用;在鹼性環境中作用加強;治療安全範圍較窄;易產生耐藥性。主要用於G-桿菌感染,特別是綠膿、肺炎桿菌首選;與青G合用於腸球菌引起的心內膜炎,作首選;口服難吸收,用於腸炎、菌痢、傷寒、術前腸道消毒等;局部用於眼、耳感染。對第八對腦神經和腎臟損害較輕。用時要嚴格掌握適應證。3、其它:卡那黴素Kanamycin、阿米卡星(丁胺卡那黴素)Amikacin,BB-K3、新黴素Neomycin、妥布黴素Tobramycin等。(二)多粘菌素類Polymyxins:特點:對G-桿菌有很強的殺菌作用,如綠膿、肺炎、大腸、痢疾、傷寒、副傷寒、流感、百日咳、鼠疫、布氏等桿菌和霍亂弧菌等;不易產生耐藥性;尿濃度比血濃度高几十倍;毒性較大,主要是腎臟和神經毒。主要用於綠膿、肺炎桿菌感染;口服不吸收,可治療腸道感染;氣溶吸入可治療呼吸道感染。(三)創新黴素Creatmycin:為我國1964年研製。抗菌譜較窄,對大腸、痢疾桿菌、金葡菌具較強抑菌作用。三、廣譜抗生素:(一)四環素類:1、鹽酸四環素Tetracycine Hydrochloride,TC:特點:抗菌譜廣,主要是抑菌作用,高濃度時殺菌,對耐藥菌療效差。主要用於氣管炎、鸚鵡熱、痤瘡、布氏桿菌病、性病淋巴肉芽腫、泌尿道感染、立克次體病、衣原體、支原體感染、沙眼、百日咳、猩紅熱等,局部可用於滴蟲性陰道炎。不良反應主要是胃腸道反應,久用可引起二重感染,小兒使用可與磷酸鈣絡合,形成永久性的黃色熒光物質--四環素鈣。2、土黴素(地黴素,氧四環素)Terramycin,Oxytetracycline,OTC:作用用途似四環素。對大腸桿菌、綠膿桿菌和阿米巴原蟲作用較強,但對傷寒桿菌無效。主要用於腸道感染、泌尿道感染、立克次體病、恙蟲病、沙眼、結膜炎、中耳炎、肺炎、斑疹傷寒等。不良反應比四環素少,但也有牙齒變色的作用。3、其它:甲烯土黴素Methacycline,Adramycin,MTC、強力黴素(長效土黴素)Doxycycline,Deoxyoxytetracycline、二甲胺四環素Minocycline,Minocin等。(二)氯黴素類:1、氯黴素Chloramphenicol,Chloromycetin:為廣譜抑菌抗生素。為傷寒、副傷寒桿菌感染的首選藥。氯黴素能阻斷信使核糖核酸(mRNA)與核糖體結合,從而抑制蛋白質合成。其主要不良反應為骨髓抑制、灰嬰綜合徵(新生兒循環衰竭)等。2、甲碸黴素(甲碸氯黴素)Thiampenicol:為氯黴素同系物,抗菌譜與氯黴素相同;有強大的免疫抑制作用。臨床用於泌尿道感染、膽道感染、呼吸道感染及傷寒、菌痢、布氏桿菌病等。不良反應主要是胃腸道反應、神經毒及免疫抑制作用引起的不良反應等。四、抗真菌藥(一)局部性抗真菌藥:1、制黴菌素Nystatin:特點:低濃抑菌,高濃殺菌,對白色念珠菌、隱球菌、孢子絲菌、球孢子菌、組織孢漿菌等有效,對滴蟲亦有效;口服難吸收;毒性較大,不宜注射用。用於皮膚、口腔、胃腸道、陰道等的白色念珠菌感染及滴蟲病。2、其它:曲古黴素(殺滴蟲黴素)Trichomycin、克念菌素Cannitracin、金褐黴素Aureofucin(二)全身性抗真菌藥:1、灰黃黴素Griseofulvin:為灰黃黴、黑青黴、灰棕青黴、蕁麻青黴等多種青黴菌的代謝產物。而灰棕青黴和黑青黴產毒,可致肝癌。本品對淺表層真菌有很強的抑制作用;對深部組織器官真菌無效;口服吸收後能積聚於皮膚角質層,並與皮膚、毛囊及甲爪的角蛋白結合,防止敏感真菌繼續侵入;外用不易滲入皮膚。主要用於頭癬、體癬、股癬、足癬、甲癬等。本品不良反應較多,毒性較大,主要有:胃腸道反應、肝腎損害、過敏等。不宜長期使用。2、其它:二性黴素B Amphotericin B、球紅黴素Globoroseomycin等。(三)其它抗真菌藥:1、克黴唑(三苯甲咪唑,抗真菌一號)Clotrimazole:具有廣譜抗真菌作用;有很強抑菌作用,對皮膚真菌的抗菌作用與灰黃黴素相似;不易產生耐藥性;毒性較低。主要用於各種深部真菌病,如肺部真菌感染、真菌性敗血症、隱球菌腦膜炎等;局部用於耳真菌病、皮膚癬等。2、酮康唑Ketoconazole:為廣譜抗真菌藥,作用機理是抑制黴菌細胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細胞膜的通過透性,從而抑制黴菌生長。口服吸收好,作用持久。可用於皮膚和指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸道黴菌感染及全身感染。不良反應有噁心、瘙癢等,使用時要密切注意肝功變化。3、其它:咪康唑Miconazole、5-氟胞嘧啶5-Fluorocytosine、癬可寧Siccanin、大蒜注射液、伊曲康唑等。

無抗養殖、禁用抗生素!


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