頭孢品種繁多，最新上市的頭孢菌素是五代頭孢。不同的頭孢都是以頭孢菌素母核 7- 氨基頭孢烷酸連接不同側鏈而合成的，都有一個β- 內酰胺環，這個環可以被β- 內酰胺酶打開。
把細菌採用龍膽紫染色，塗碘加強染色，然後用酒精脫色，革蘭氏陽性菌不會被脫色呈現紫色，革蘭氏陰性菌會被脫色呈現紅色。在治療上，大多數革蘭氏陽性菌都對青黴素敏感；而革蘭氏陰性菌則對青黴素不敏感，而對鏈黴素、氯黴素等敏感。大多數化膿性球菌都屬於革蘭氏氏陽性菌，它們能產生外毒素使人致病，而大多數腸道菌多屬於革蘭氏陰性菌，它們產生內毒素，靠內毒素使人致病。
銅綠假單胞菌即綠膿桿菌，廣泛分佈於自然界及正常人皮膚、腸道和呼吸道，為需氧菌，是較常見的條件致病菌之一。銅綠假單胞菌為革蘭氏陰性菌，但對化學藥物的抵抗力比一般革蘭氏陰性菌強大。
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）是臨床上常見的毒性較強的細菌，自從上世紀40年代青黴素問世後，金黃色葡萄球菌引起的感染性疾病受到較大的控制。但隨著青黴素的廣泛使用，有些金黃色葡萄球菌產生青黴素酶，能水解β-內酰胺環，表現為對青黴素的耐藥。
根據上市年代，結合其藥理特性，頭孢分為五代。每一代頭孢有多個品種，有其共性，也有相應的各自個性。
臨床上選用主要根據其抗菌譜，同時結合感染部位，能否透過血腦屏障、胎盤屏障和乳汁中分泌多少，用於不同的患者，還要考慮到其不良反應。
頭孢主要經腎臟排洩，中度以上腎功能不全患者應根據腎功能適當調整劑量，同時避免與其他具有腎毒性的藥物合用。對於中度以上肝功能減退時，頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢匹胺可能需要調整劑量。
頭孢哌酮、頭孢孟多等可導致出血，合用維生素 K 可預防出血。
雙硫侖反應是有關飲酒的，含甲硫四氮唑側鏈結構的頭孢菌素，能抑制乙醛脫氫酶的活性，與乙醇合用後易引起戒酒硫樣反應，但某些抗菌藥物化學結構中沒有甲硫四氮唑側鏈仍可出現雙硫侖反應，通常建議用藥後間隔 7 -15天飲酒，飲酒後 3 天內應儘量避免應用雙硫侖反應風險高的抗菌藥物。
禁用於對任何一種頭孢菌素類抗菌藥物有過敏史及有青黴素過敏性休克史的患者。
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