國信南瑞獨家總代最新生物活性肽阿格拉欣（Aglycin）

陳正望教授，博士生導師，1949年生。1970年於武漢大學生物系畢業後留校工作。1985-1987年，赴瑞典卡羅林斯卡諾貝爾醫學院生物化學Ⅱ系學習，在當代著名多肽化學家ViktorMutt教授（生前為諾貝爾獎評委）指導下，從事腦－腸肽和其它生物活性肽研究。

國信南瑞獨家總代最新生物活性肽阿格拉欣（Aglycin）

肽是兩個或兩個以上的氨基酸以肽鍵相連的化合物，在人體內起著重要的生理作用。近日，由華中科技大學歸國教授陳正望團隊研發的新生物降糖肽阿格拉欣（Aglycin）完成規模化生產工作。阿格拉欣具有可口服、無毒副作用、無低血糖危險等特點，是一種安全、有效的輔助降糖活性肽。

在上世紀70—80年代，經長期廣泛深入研究，糖尿病學界提出了Incretin(腸促胰島素）的理念：食物（主要是糖類化合物）經胃進入小腸，刺激小腸壁的某些細胞（如L細胞），這類細胞做出應答而合成和分泌一類激素，稱之為Incretin（腸促胰島素），這類激素進而刺激胰腺中的β細胞合成和分泌胰島素而降低高血糖。已鑑定出的這類激素有GIP（Gastric Inhibitory Peptide, 現在叫Glucose Insulinotropic Peptide)、GLP-1( Glucose Like Peptide-1)。在體內這兩個多肽激素刺激胰腺β細胞，合成和分泌胰島素而調節血糖平衡。從氨基酸排序對比看，這些多肽都是Secretin-Glucagon家族成員。

國信南瑞獨家總代最新生物活性肽阿格拉欣（Aglycin）

國信南瑞（北京）生物科技股份有限公司董事長林漢平介紹說，在腸促胰島素（incretin）理念的引導下，發明人自豬小腸中分離純化出多肽 Aglycin，證明它有依賴高血糖驅動胰島β細胞分泌胰島素而降低血糖的生物學功能。生物信息學研究發現，該肽存在於豆科植物中。由於自豬小腸中分離純化出多肽Aglycin，原料的收集和保存困難，且收得率低。公司研究從豌豆中純化的該肽，研究證明：來自於豌豆的產品和來自豬小腸的製品有一致的生物學功能和相同的生物學活性。公司先後得到國家科技部863項目和多次國家自然科學基金委面上項目支持，開展了富有成果的基礎研究。目前，公司已建立起以豌豆為原料、規模化製備此肽的技術平臺和工藝流程，同時開展臨床前的部分藥學研究，得到了理想結果，在國家指定的資質機構完成了臨床前小動物毒理研究和降糖功效實驗。

國信南瑞獨家總代最新生物活性肽阿格拉欣（Aglycin）

阿格拉欣族（Aglycins）是以豌豆種子為原料，提取出的一組生物活性肽家族，這個家族是由4個生物活性肽組成。這4個生物活性肽都由37個氨基酸殘基組成，一級結構極為相似，氨基酸序列享有高度一致性（86%）。尤其是6個半胱氨酸位點完全一致，並形成一致的3對二硫橋鍵。這6個半胱氨酸殘基構成分子內的胱氨酸結(cystine knot) 的結構域(structural domain)，使得這4個肽對消化道蛋白酶相對穩定，能口服發揮其生物學功能。

阿格拉欣肽族（Aglycins）有如下獨特的生物學功能：1.它激活胰腺β細胞基因轉錄和翻譯而合成胰島素。 2.在高血糖（＞8.0 mM/L）條件下，它在體內刺激胰島素分泌而使血糖下降。3.它對胰腺有保護作用，也能使受損害的胰腺組織得到形態和功能恢復。4. 降低2型糖尿病機體對胰島素的抵抗，提高葡萄糖利用和耐受能力。研究發現Aglycin作用機理是：1.它通過分佈在細胞膜上L型鈣離子通道，誘導胰腺β細胞微環境中外鈣內流，從而驅動該類細胞分泌胰島素。2. 它激活胰島素受體/胰島素受體底物1途徑來調節機體內血糖平衡。3. 它保護胰腺小島細胞，防止來自化學和物理因素的破壞，有抗凋亡功能。4. 它促進胰腺生產胰島素細胞的基因表達，使機體合成和分泌胰島素。它不但激活胰島素基因啟動子，還能通過IR/ Erk/CREB 途徑刺激基礎胰島素分泌。5. 它促進葡萄糖轉運蛋白4（GLUT4) 的基因表達和運轉，故有可能降低胰島素抵抗，促進葡萄糖進入細胞代謝。

綜上所述，阿格拉欣有如下優點：其一，因它耐受消化道蛋白酶水解，可直接口服。其二，因口服發揮作用，較不易在體內產生抗體。其三，因它依賴高血糖濃度而降低血糖，在低血糖濃度下沒有降糖功能，無低血糖風險降低。其四，它有輔助保護和修復已損害胰腺的作用。其五，它沒有其他降糖功能物質的毒副作用，如對肝腎等機體器官的慢性傷害以及久用失效的問題。阿格拉欣從植物種子中直接提取，成本低廉價格便宜，是保健食品降糖功能物質的理想之選。