阿託伐他汀和瑞舒伐他汀哪個好?各有什麼特點?

肖吉南

依本人而言,更建議服用瑞舒伐他汀,以下會從多個方面解釋這個問題:

降脂能力

我們對他汀類藥物的降脂要求為:至少能將低密度脂蛋白膽固醇的含量降低至30~40%,按照這個標準,咱們看一下阿託伐和瑞舒伐他汀的對比情況:

阿託伐他汀10mg能夠將血脂水平降低30%;

瑞舒伐他汀5mg能夠將血脂水平降低39%;

我們可以從這個數據得知,小劑量的瑞舒伐他汀就能起到極強的降脂效果!



藥物安全性

他汀類藥物可以分為脂溶性和水溶性兩種;人體的細胞膜是由多重脂質構成的,這個脂質的膜結構對脂溶性的藥物完全沒有阻礙,這類藥物可以輕鬆進入細胞內並對細胞造成影響;而水溶性的藥物則會被阻擋在細胞之外,難以影響到細胞的結構和功能;

他汀類藥物最嚴重的副作用之一就是肌損害,其原因就是因為藥物通過細胞膜後損害了肌肉細胞的結構和功能,從上一段內容可知,脂溶性藥物對細胞的損害性明顯大於水溶性藥物,在這一點上,水溶性的瑞舒伐他汀要優於脂溶性的阿託伐他汀!


藥效維持時間及進餐影響

阿託伐他汀的半衰期為14個小時,進餐不影響該藥的生物利用度;

瑞舒伐他汀的半衰期為13~20個小時,進餐不影響該藥的生物利用度!

可以看出,瑞舒伐他汀的持續作用時間更久一些!


急診內科張醫生


親脂性不同

傳統認為他汀的肌毒性源於脂溶性,2001年,高脂溶性西立伐他汀因肌肉安全性問題被FDA撤市。但後來循證表明:無勿論是親脂性他汀,還是親水性他汀均有肌肉安全性問題,但水脂兼溶者相對更安全。瑞舒伐他汀為親水性的他汀,阿託伐他汀為水脂兼溶性他汀。


代謝物是否具有降脂活性

瑞舒伐他汀大約10%在肝臟代謝,而代謝物被認為在臨床上無活性。而阿託伐他汀的降脂作用有70%是其代謝物的活性。


降脂作用強度

1低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)

LDL-C是心血管疾病的高危因素,心血管疾病的預防主要是控制LDL-C水平。阿託伐他汀和瑞舒伐他汀在降低LDL-C方面都屬於高強度他汀(能夠降低基線的50%以上)。但同等劑量的阿託伐他汀和瑞舒伐他汀,瑞舒伐他汀降低LDL-C的作用更強些。


2高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)

HDL-C能夠將血液中的膽固醇運走,是一種“好膽固醇”。他汀類藥物通常能夠輕度升高HDL-C。研究顯示,瑞舒伐他汀升高HDL-C水平的作用似乎隨著劑量的增加而增加,而較高劑量的阿託伐他汀會減弱對HDL-C的升高。即瑞舒伐他汀升高HDL-C作用要強於阿託伐他汀。


適應證

無論是阿託伐他汀還是瑞舒伐他汀說明書批准的適應證都有高膽固醇血癥,包括原發性高膽固醇血癥和純合子家族性高膽固醇血癥。而阿託伐他汀還被批准用於冠心病或冠心病等危證(如:糖尿病,症狀性動脈粥樣硬化性疾病等)合併高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者。但瑞舒伐他汀雖然臨床也在應用,但說明書並沒有冠心病這一適應證。


用法用量

研究表明,瑞舒伐他汀在亞洲人的血藥濃度是白人的2倍,因此,美國FDA警告亞洲人應半量服用瑞舒伐他汀。美國瑞舒伐他汀批准的最大劑量為40mg,亞洲人群最大不超過20mg。阿託伐他汀批准的最大劑量為80mg。


肌肉安全性

不同他汀的嚴重肌肉不良事件發生率存在差別,美國FDA對5年的他汀類藥物不良反應進行了數據分析,結果顯示,瑞舒伐他汀肌肉不良反應明顯高於阿託伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀與洛伐他汀肌肉不良反應為最低。


腎臟安全性

阿託伐他汀主要通過肝臟代謝後經膽汁排出體外,尿液排洩不足給藥量的2%。故腎功能不全患者無需調整劑量,瑞舒伐他汀大約10%通過腎臟排洩,輕、中度腎功能損害的患者不需調整劑量,但重度腎功能損害(肌酐清除率<30ml/min)的患者禁用。


認知功能影響


藥物相互作用


葡萄柚汁

葡萄柚汁含有抑制細胞色素CYP3A4的成分,能增加阿託伐他汀的血漿濃度,尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。故服用阿託伐他汀時,最好避免飲用葡萄柚汁。而瑞舒伐他汀則不受影響。



劉藥師話用藥

作為第三代他汀的代表人物,再次過招,誰更技高一籌,我們拭目以待。

他汀的共性,我們再囉嗦一句,具體降膽固醇、降低密度脂蛋白、降甘油三酯,升高密度脂蛋白,抗炎、穩定斑塊、降低心腦血管疾病風險的作用。

都可能會出現的常見副作用:肝功能損害、肌溶解、血糖異常等。其實在臨床使用,對於大多數患者來說,選擇其中的任何一種,都沒有問題,只是有一些細微的區別。

那麼這兩大高手到底有什麼不同呢?我們暫且不說國產與進口的區別,我們只討論原研產品。

第一、正作用

1、降脂藥,當然我們先看降脂作用。

阿託伐他汀的劑量範圍為10mg~80mg,

瑞舒伐他汀的推薦劑量為5mg~20mg,

兩種藥物在推薦劑量下服用,都可以血脂下降30~40%。

一般來說我們給患者阿託伐他汀會從20mg開始,瑞舒伐他汀從10mg開始,一般4周以上根據血脂情況及是否又副作用,再加倍給藥,直至最佳劑量。但一般臨床為了避免副作用出現,也不敢加到推薦的最大劑量。

相對開始瑞舒伐他汀稍強一點。

2、抗炎、穩定斑塊

阿託伐他汀能降低C反應蛋白(CRP)水平39%,

瑞舒伐他汀能降低35.9%。

臨床數據顯示,瑞舒伐他汀每日10mg,阿託伐他汀每日20mg,均能明顯逆轉輕度動脈粥硬化性斑塊,

臨床效果瑞舒伐他汀優於阿託伐他汀。

第二、副作用

1、肝損害

他汀類藥物導致肝損害,在亞洲最嚴重,阿託伐他汀,屬於親脂性他汀,其代謝主要發生著肝臟,因此,對肝臟的毒性較大,

瑞舒伐他汀屬於親水性他汀藥物,肝損害的發生幾率要低的多。在服用他汀類藥物,特別是阿託伐他汀等親脂性藥物過程中,要定期檢查肝功能,如出現轉氨酶升高3倍以上的情況,應停藥。

肝損害阿託伐他汀相對大一些。

2、肌肉毒性

他汀類引起肌肉疼痛,發生率高達5%,而約有0.01%的人會發生嚴重的橫肌紋溶解症。臨床數據表明,阿託伐他汀的肌肉毒性小於瑞舒伐他汀。

服用他汀過程中如出現嚴重的肌肉疼痛或褐色尿,一定要及時就醫,複查肌酶。

肌損害瑞舒伐他汀相對大一點。

3、腎臟影響

阿託伐他汀對腎臟幾乎無影響,而瑞舒伐他汀則有一定的腎臟毒性。

腎臟影響,瑞舒伐他汀更大一點。

4、與其他藥物相互作用

阿託伐他汀經肝臟3A4酶代謝,藥物相互作用較多;服用阿託伐他汀需要考慮其他藥物是否也經過3A4代謝,如果有儘量避免,以免增加藥物的毒副作用。

瑞舒伐他汀則只有約10%經肝臟2C9酶代謝,藥物相互作用相對較少。

相互作用,瑞舒伐他汀小一些。

其實,無論是用於降脂,還是用於心腦血管疾病的預防,如果沒有明確的肝腎功能損害,我們可以選擇阿託伐他汀也可以選擇瑞舒伐他汀,沒有那麼明顯差別。

但如果已經發現肝腎功能損害,即使選擇肝腎毒性稍小一點,也必須定期複查肝腎功能。

沒有絕對安全的他汀,應該說沒有絕對安全藥物,包括中藥西藥。只有適合自己的藥物,就是必須先有服用的必要性,才考慮服用,不能濫用藥物。在服用期間,一定監測副作用。


心血管王醫生

我是小眼睛醫生

專注於心腦血管疾病

致力於公眾健康

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他汀類藥物是目前治療高脂血症非常常見的藥物,可以說冠心病患者,高血壓患者都需要服用他汀類藥物。
很多人擔心他汀類藥物副作用,小眼睛醫生告訴這兩種藥物的區別。

兩種藥物劑量是不一樣的。

阿託伐他汀鈣片在市面上最常見的藥物是立普妥,一般的劑量是10-80mg,每天服用一次就行。


瑞舒伐他汀鈣片在市面上最常見的藥物是可定。一般的劑量是10-40 mg,也是每天服用一次。

兩者藥物的適應症也有略微不同。


可定類藥物,主要用於高膽固醇血癥和高脂血症。

對於腎功能不全也有不同的禁忌症。

對於腎功能不全的患者,立普妥可以應用於腎功能不全患者,但是瑞舒伐他汀鈣片是不能服用的。

代謝有有無活性。

阿託伐他汀鈣片的代謝物也有活性,半衰期能夠能夠達到20-30小時。

瑞舒伐他汀鈣片的代謝產物沒有活性,但是半衰期只能夠達到19小時。

大家可以說一說自己服用這些藥物的心得,說一說自己的想法。和服用藥物有沒有任何不同。


我是小眼睛醫生

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