肖吉南
依本人而言,更建议服用瑞舒伐他汀,以下会从多个方面解释这个问题:
降脂能力
我们对他汀类药物的降脂要求为:至少能将低密度脂蛋白胆固醇的含量降低至30~40%,按照这个标准,咱们看一下阿托伐和瑞舒伐他汀的对比情况:
阿托伐他汀10mg能够将血脂水平降低30%;
瑞舒伐他汀5mg能够将血脂水平降低39%;
我们可以从这个数据得知,小剂量的瑞舒伐他汀就能起到极强的降脂效果!
药物安全性
他汀类药物可以分为脂溶性和水溶性两种;人体的细胞膜是由多重脂质构成的,这个脂质的膜结构对脂溶性的药物完全没有阻碍,这类药物可以轻松进入细胞内并对细胞造成影响;而水溶性的药物则会被阻挡在细胞之外,难以影响到细胞的结构和功能;
他汀类药物最严重的副作用之一就是肌损害,其原因就是因为药物通过细胞膜后损害了肌肉细胞的结构和功能,从上一段内容可知,脂溶性药物对细胞的损害性明显大于水溶性药物,在这一点上,水溶性的瑞舒伐他汀要优于脂溶性的阿托伐他汀!
药效维持时间及进餐影响
阿托伐他汀的半衰期为14个小时,进餐不影响该药的生物利用度;
瑞舒伐他汀的半衰期为13~20个小时,进餐不影响该药的生物利用度!
可以看出,瑞舒伐他汀的持续作用时间更久一些!
急诊内科张医生
亲脂性不同
传统认为他汀的肌毒性源于脂溶性,2001年,高脂溶性西立伐他汀因肌肉安全性问题被FDA撤市。但后来循证表明:无勿论是亲脂性他汀,还是亲水性他汀均有肌肉安全性问题,但水脂兼溶者相对更安全。瑞舒伐他汀为亲水性的他汀,阿托伐他汀为水脂兼溶性他汀。
代谢物是否具有降脂活性
瑞舒伐他汀大约10%在肝脏代谢,而代谢物被认为在临床上无活性。而阿托伐他汀的降脂作用有70%是其代谢物的活性。
降脂作用强度
1低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)
LDL-C是心血管疾病的高危因素,心血管疾病的预防主要是控制LDL-C水平。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在降低LDL-C方面都属于高强度他汀(能够降低基线的50%以上)。但同等剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,瑞舒伐他汀降低LDL-C的作用更强些。
2高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)
HDL-C能够将血液中的胆固醇运走,是一种“好胆固醇”。他汀类药物通常能够轻度升高HDL-C。研究显示,瑞舒伐他汀升高HDL-C水平的作用似乎随着剂量的增加而增加,而较高剂量的阿托伐他汀会减弱对HDL-C的升高。即瑞舒伐他汀升高HDL-C作用要强于阿托伐他汀。
适应证
无论是阿托伐他汀还是瑞舒伐他汀说明书批准的适应证都有高胆固醇血症,包括原发性高胆固醇血症和纯合子家族性高胆固醇血症。而阿托伐他汀还被批准用于冠心病或冠心病等危证(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。但瑞舒伐他汀虽然临床也在应用,但说明书并没有冠心病这一适应证。
用法用量
研究表明,瑞舒伐他汀在亚洲人的血药浓度是白人的2倍,因此,美国FDA警告亚洲人应半量服用瑞舒伐他汀。美国瑞舒伐他汀批准的最大剂量为40mg,亚洲人群最大不超过20mg。阿托伐他汀批准的最大剂量为80mg。
肌肉安全性
不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别,美国FDA对5年的他汀类药物不良反应进行了数据分析,结果显示,瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。
肾脏安全性
阿托伐他汀主要通过肝脏代谢后经胆汁排出体外,尿液排泄不足给药量的2%。故肾功能不全患者无需调整剂量,瑞舒伐他汀大约10%通过肾脏排泄,轻、中度肾功能损害的患者不需调整剂量,但重度肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)的患者禁用。
认知功能影响
药物相互作用
葡萄柚汁
葡萄柚汁含有抑制细胞色素CYP3A4的成分,能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用超过1.2升)。故服用阿托伐他汀时,最好避免饮用葡萄柚汁。而瑞舒伐他汀则不受影响。
刘药师话用药
作为第三代他汀的代表人物,再次过招,谁更技高一筹,我们拭目以待。
他汀的共性,我们再啰嗦一句,具体降胆固醇、降低密度脂蛋白、降甘油三酯,升高密度脂蛋白,抗炎、稳定斑块、降低心脑血管疾病风险的作用。
都可能会出现的常见副作用:肝功能损害、肌溶解、血糖异常等。其实在临床使用,对于大多数患者来说,选择其中的任何一种,都没有问题,只是有一些细微的区别。
那么这两大高手到底有什么不同呢?我们暂且不说国产与进口的区别,我们只讨论原研产品。
第一、正作用
1、降脂药,当然我们先看降脂作用。
阿托伐他汀的剂量范围为10mg~80mg,
瑞舒伐他汀的推荐剂量为5mg~20mg,
两种药物在推荐剂量下服用,都可以血脂下降30~40%。
一般来说我们给患者阿托伐他汀会从20mg开始,瑞舒伐他汀从10mg开始,一般4周以上根据血脂情况及是否又副作用,再加倍给药,直至最佳剂量。但一般临床为了避免副作用出现,也不敢加到推荐的最大剂量。
相对开始瑞舒伐他汀稍强一点。
2、抗炎、稳定斑块
阿托伐他汀能降低C反应蛋白(CRP)水平39%,
瑞舒伐他汀能降低35.9%。
临床数据显示,瑞舒伐他汀每日10mg,阿托伐他汀每日20mg,均能明显逆转轻度动脉粥硬化性斑块,
临床效果瑞舒伐他汀优于阿托伐他汀。第二、副作用
1、肝损害
他汀类药物导致肝损害,在亚洲最严重,阿托伐他汀,属于亲脂性他汀,其代谢主要发生着肝脏,因此,对肝脏的毒性较大,
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀药物,肝损害的发生几率要低的多。在服用他汀类药物,特别是阿托伐他汀等亲脂性药物过程中,要定期检查肝功能,如出现转氨酶升高3倍以上的情况,应停药。
肝损害阿托伐他汀相对大一些。
2、肌肉毒性
他汀类引起肌肉疼痛,发生率高达5%,而约有0.01%的人会发生严重的橫肌纹溶解症。临床数据表明,阿托伐他汀的肌肉毒性小于瑞舒伐他汀。
服用他汀过程中如出现严重的肌肉疼痛或褐色尿,一定要及时就医,复查肌酶。
肌损害瑞舒伐他汀相对大一点。
3、肾脏影响
阿托伐他汀对肾脏几乎无影响,而瑞舒伐他汀则有一定的肾脏毒性。
肾脏影响,瑞舒伐他汀更大一点。
4、与其他药物相互作用
阿托伐他汀经肝脏3A4酶代谢,药物相互作用较多;服用阿托伐他汀需要考虑其他药物是否也经过3A4代谢,如果有尽量避免,以免增加药物的毒副作用。
瑞舒伐他汀则只有约10%经肝脏2C9酶代谢,药物相互作用相对较少。
相互作用,瑞舒伐他汀小一些。
其实,无论是用于降脂,还是用于心脑血管疾病的预防,如果没有明确的肝肾功能损害,我们可以选择阿托伐他汀也可以选择瑞舒伐他汀,没有那么明显差别。
但如果已经发现肝肾功能损害,即使选择肝肾毒性稍小一点,也必须定期复查肝肾功能。
没有绝对安全的他汀,应该说没有绝对安全药物,包括中药西药。只有适合自己的药物,就是必须先有服用的必要性,才考虑服用,不能滥用药物。在服用期间,一定监测副作用。
心血管王医生
我是小眼睛医生
专注于心脑血管疾病
致力于公众健康
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他汀类药物是目前治疗高脂血症非常常见的药物,可以说冠心病患者,高血压患者都需要服用他汀类药物。
很多人担心他汀类药物副作用,小眼睛医生告诉这两种药物的区别。
两种药物剂量是不一样的。
阿托伐他汀钙片在市面上最常见的药物是立普妥,一般的剂量是10-80mg,每天服用一次就行。
瑞舒伐他汀钙片在市面上最常见的药物是可定。一般的剂量是10-40 mg,也是每天服用一次。
两者药物的适应症也有略微不同。
可定类药物,主要用于高胆固醇血症和高脂血症。
对于肾功能不全也有不同的禁忌症。
对于肾功能不全的患者,立普妥可以应用于肾功能不全患者,但是瑞舒伐他汀钙片是不能服用的。
代谢有有无活性。
阿托伐他汀钙片的代谢物也有活性,半衰期能够能够达到20-30小时。
瑞舒伐他汀钙片的代谢产物没有活性,但是半衰期只能够达到19小时。
大家可以说一说自己服用这些药物的心得,说一说自己的想法。和服用药物有没有任何不同。
我是小眼睛医生
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