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奧美拉唑與雷貝拉唑在藥理學上都屬於質子泵抑制劑(PPI)。所謂的質子泵是在胃壁細胞內的一種生物泵,它可以將H+離子泵出到胃細胞壁外,從而產生胃酸。而PPI可以阻止這一過程,所以說PPI具有強大的抑酸能力。
同為質子泵抑制劑,奧美拉唑和雷貝拉唑有什麼區別呢?
1.上市時間不同:奧美拉唑(洛賽克)屬於第一代質子泵抑制劑,也是第一個用於臨床的PPI類藥物,雷貝拉唑(波利特)屬於第二代質子泵抑制劑。
2.抑酸強度有所不同:雷貝拉唑抑酸強度要強於奧美拉唑。它更適合用於胃酸分泌較多的卓艾綜合症以及胃食管反流(GERD)患者。
3.抑酸維持的時間不同:雷貝拉唑維持胃部pH>4的時間長於奧美拉唑,能在一整天持續抑制胃酸。
4.起效快慢不同: 由於雷貝拉唑有多個酶結合位點,所以它的起效很快,服用後在2h左右便可達到較強的抑酸作用,而奧美拉唑通常需要1天時間才可能明顯起效。
5.代謝不同:雷貝拉唑基本不經過肝藥酶代謝,而奧美拉唑需經過CYP2C19肝藥酶代謝,所以奧美拉唑會影響一些同樣需經CYP2C19酶轉化代謝的藥物。
臨床上最典型的一個例子就是使用氯吡格雷抗血小板聚集的患者,如果需要使用PPI製劑,儘量不要選用奧美拉唑,而應該選擇雷貝拉唑為宜。
6.妊娠期用藥安全分級不同:FDA將奧美拉唑在妊娠期用藥分級為C級,而雷貝拉唑為B級。也就是說妊娠期使用雷貝拉唑安全性比奧美拉唑相對高一些。
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無名藥師
總的來說,雷貝拉唑要略優於奧美拉唑。
雷貝拉唑與奧美拉唑也有一些不同。
1、上市時間
奧美拉唑於1987年在瑞典上市,是第一個上市的質子泵抑制劑,有人將其視為第一代質子泵抑制劑;雷貝拉唑於1999年在美國上市,是第四個上市的質子泵抑制劑,有人將其視為第三代質子泵抑制劑。
一般而言,新上市的藥物和之前的藥物比,或者療效提高,或者副作用減小。
2009年美國俄勒岡州衛生與科學大學對5種常用的質子泵抑制劑(奧美拉唑、埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑)進行了頭對頭的比較,結果顯示5種藥的抑酸效果與不良反應並無顯著差異,個體選擇不同藥物的主要考慮因素是藥品的價格和患者的反應。
但此後其他學者的研究卻有不同的結果。研究發現,埃索美拉唑的抑酸作用最好,其次為雷貝拉唑,而泮托拉唑、蘭索拉唑與奧美拉唑的抑酸強度相似。
從療效上說,雷貝拉唑要優於奧美拉唑。
3、服藥時間
進餐後是質子泵最活躍的時候,所以質子泵抑制劑的最佳服藥時間是餐前即服,而只有奧美拉唑例外。食物可以減少奧美拉唑的吸收達33~50%,所以奧美拉唑應在餐前1小時服用。
4、起效時間和作用持續時間
雷貝拉唑與H+/K+-ATP酶的結合位點最多,因此起效最快,奧美拉唑起效要慢一些。
衡量抑酸持續時間的方法為監測服藥後24小時內胃液PH>4的時間百分比。研究結果顯示,埃索美拉唑的抑酸持續時間最長,奧美拉唑和雷貝拉唑差別不大。
5、特殊人群的用藥
奧美拉唑可用於兒童,雷貝拉唑兒童能否使用沒有相關研究報道。
孕婦用藥:雷貝拉唑的妊娠藥物的安全等級為B級,奧美拉唑為C級,雷貝拉唑對孕婦相比奧美拉唑要安全一些。
6、和其他藥物的相互作用
肝臟中有一組專門用於藥物代謝的酶叫細胞色素P450(CYP),這是一個大家族,家族中有許多成員。每一個酶“掌管”著不同的藥物代謝,每個藥物也都有各自的代謝途徑。奧美拉唑通過CYP中的2C19酶代謝,而氯吡格雷也通過這個酶代謝。一方面,奧美拉唑與氯吡格雷相互競爭這個酶,另一方面,奧美拉唑的代謝產物還抑制這個酶,所以,奧美拉唑就會影響氯吡格雷的活性。美國FDA公佈的資料顯示,奧美拉唑可以減少氯吡格雷45%的活性,降低其抗血小板作用47%。所以近年來美國FDA特別強調,質子泵抑制劑中的奧美拉唑勿與氯格吡雷合用,其他質子泵抑制劑不受影響。
而雷貝拉唑主要經過“非酶”(非CYP)的途徑代謝,很少干擾其他藥物的作用。
總的來說,雷貝拉唑稍優於奧美拉唑。
李青大夫
圖1:奧美拉唑結構式
圖2:雷貝拉唑結構式
首先,我們都知道結構決定功能,從上面奧美拉唑和雷貝拉唑的結構式來看,兩者就有很大的區別。
奧美拉唑是一對活性炫光對映體的消旋混合物,是通過抑制胃壁細胞哦中的酸泵來降低胃酸的分泌。而雷貝拉唑是苯並咪唑類化合物,它是通過特異性的抑制胃壁細胞H+-K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。雷貝拉唑體外抗pH作用較奧美拉唑強,在抗胃酸分泌能力、緩解症狀、治癒粘膜損傷的臨床療效優於奧美拉唑。奧美拉唑在體內被肝微粒體細胞色素P450氧化酶系統催化而代謝,,存在著明顯的個體差異。而雷貝拉唑對肝微粒體細胞色素P450氧化酶系統的親和力較奧美拉唑弱,降低了對其他藥物代謝的影響,相對來說更加安全,不良反應也較輕。當然在價錢上,雷貝拉唑較奧美拉唑高。
藥事健康
想必問這個問題的朋友,定是自己或是家人朋友,經常性的遇到消化系統疾病。拉唑類藥物是一種抑酸劑,具體來講是質子泵抑制劑(proton pump inhibitor,PPI),是抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。PPI具有弱鹼性,特異性的集中於胃黏膜壁細胞上Ph較低的泌酸小管口,與H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)結合形成複合物,抑制該酶的活性,從而抑制胃酸生成的終末環節,表現出較高的選擇性、專一性、不可逆性和持久性。
奧美拉唑是第一代PPI。對基礎胃酸的分泌,以及組胺、食物、五肽胃泌素及刺激迷走神經等引起的胃酸分泌,均產生強大而持久的抑制作用,對於H2受體阻斷劑不能抑制的二丁基腺苷酸刺激引起的胃酸分泌也有很強的抑制作用。
奧美拉唑口服制劑的生物利用度為54%,血漿半衰期為1h,給藥16h後絕大部分藥物從體內排出,幾乎全部以代謝物形式自腎臟排出。
雷貝拉唑抑制胃酸分泌作用強,抗幽門螺桿菌活性高,可非競爭性、不可逆的抑制幽門螺桿菌的生長。與其它PPI相比,抑制胃酸分泌作用更快速、更強大。雷貝拉唑在酸性條件下迅速分解,鹼性條件下較穩定。
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分別介紹下這個兩個藥物,大家就明白兩個藥物的區別了!
奧美拉唑
奧美拉唑是最早上市的第一代質子泵抑制劑,也是目前市面上應用最廣泛的質子泵抑制劑之一。其藥物抑制胃酸效果好,耐受性良好,不良反應也較少,主要不良反應有胃腸道反應,如噁心、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、一過性的膽紅素升高也有發生。需要注意的是,奧美拉唑對肝藥酶有一定的抑制作用,因此會影響苯妥英鈉、地西泮、法華林等藥物的肝臟消除,因此,在應用奧美拉唑期間,應注意其與其他藥物間的相互作用。另外,肝腎功能不全者也要慎用奧美拉唑。
雷貝拉唑
雷貝拉唑是新型的第三代質子泵抑制劑,其抑制胃酸的效果強於奧美拉唑,另外雷貝拉唑的代謝途徑不同於其他的拉唑類藥物,它主要通過非酶途徑代謝,是受肝藥酶影響最小的質子泵抑制劑,因此,雷貝拉唑相比奧美拉唑,主要的優勢在於藥效強,而藥物相互作用小,適合服用多種藥物的朋友選用。
服用雷貝拉唑也要注意副作用,其嚴重不良反應有休克、引發血細胞減少、溶血性貧血等,如發現上述情況,應立即停服並就醫。常見不良反應同奧美拉唑。
雷貝拉唑相比奧美拉唑,還有一點優勢,就是在清除幽門螺旋桿菌的用藥方案中,雷貝拉唑能增強四聯療法的根除成功率,效果優於奧美拉唑。
另外一點提醒大家,拉唑類藥物一般都是腸溶製劑,一般早晚飯前一小時服用即可,服用時不論是膠囊還是片劑,一定要整理吞服,切勿嚼碎或壓碎服用。
李藥師談健康
雷貝拉唑和奧美拉唑均是臨床內科常用藥,屬於大家所熟知的質子泵抑制劑(PPIs),是抑制胃酸分泌、防治消化性潰瘍、胃食管反流性炎等疾病的最有效藥物。那兩藥究竟有什麼區別尼?
相同點:
1、給藥途徑相同:雷貝拉唑、奧美拉唑在臨床上都可以直接口服或靜脈注射給藥,且口服給藥劑型都是腸溶片或腸溶膠囊。
2、作用機制相同:兩藥均屬於PPIs,特異性的與胃壁細胞內的H+,K+-ATP酶結合,從而抑制胃酸分泌。
3、臨床用途相同:抑制胃酸分泌,用於胃、十二指腸潰瘍或胃食管反流性疾病。
4、不良反應相似:長期使用PPIs可引起患者,尤其是老年患者發生骨折。
不同點:
奧美拉唑屬於第一代PPIs,抑制胃酸分泌作用沒有雷貝拉唑強,口服制劑生物利用度為54%,血漿半衰期為1h,給藥後大約16h,幾乎全部以代謝物形式從腎臟排洩,能與肝藥酶相互作用,會影響很多藥物在肝臟的代謝,合用時需慎用,如臨床上抗血小板藥氯吡格雷禁止與奧美拉唑合用。
奧美拉唑與雷貝拉唑在作用機制、給藥途徑、臨床用途及不良反應方面非常相似,但在藥物起效時間、作用強度、體內代謝等方面卻有較大差異,在臨床選擇藥物時需要綜合考慮根據疾病特點、患者自身情況等多種因素,從而使藥物發揮最大效應。
用藥小助手
奧美拉唑和雷貝拉唑的區別可以從上市時間,療效,安全性等幾個方面做出比較。
奧美拉唑屬於第一代抑酸藥物,1987年在瑞典上市,而雷貝拉唑則在1999年美國上市,所以這兩種藥物相差了十多年。雷貝拉唑也被叫做第三代抑酸藥物。
在療效上,有研究發現,雷貝拉唑的抑酸強度要明顯優於奧美拉唑,所以雷貝拉唑作為第三代抑酸藥物,在療效上是要強於奧美拉唑的。在抑酸藥物中,埃索美拉唑的抑酸作用是最強的。
在安全性方面,奧美拉唑在孕婦中的安全等級為C級,而雷貝拉唑的在孕婦中的安全等級為B級,所以在安全性方面,雷貝拉唑也是要優於奧美拉唑的。
還有一點就是服藥的時間,食物可以影響奧美拉唑的有效吸收,影響質子泵的抑制作用,但是雷貝拉唑和其他抑酸藥物則不受食物的影響。所以奧美拉唑的服藥時間大多在飯前一小時,而雷貝拉唑只要飯前服用就可以了。
小克醫學
上市時間☞
奧美拉唑是第一個上市的質子泵抑制劑,由阿斯利康公司研發於1988年首先在瑞士上市,雷貝拉唑由日本衛材製藥研發,於1997年在日本上市。
特殊人群用藥區別☞
妊娠期婦女 奧美拉唑屬於C級,雷貝拉唑屬於B級
老年人用藥 奧美拉唑用於老年人時慎用,但是雷貝拉唑用於老年人不需要調整劑量。
腎功能不全患者 嚴重者禁用奧美拉唑,雷貝拉唑不需要調整劑量。
肝功能不全患者 嚴重者禁用奧美拉唑與雷貝拉唑,必要時奧美拉唑可以減半服用。
藥物相互作用☞
奧美拉唑對CYP2C19酶有強的抑制作用,可延長地西泮、苯妥英鈉、華法林藥物的清除;抑制了氯吡格雷的活化產物的生成,減弱其抗血小板聚集的能力。而雷貝拉唑雖然也會抑制肝藥酶,但是在所有質子泵抑制劑中這種作用是最弱的。
在體內代謝過程☞
雷貝拉唑的體內半衰期約為1小時,奧美拉唑為0.7小時;雷貝拉唑生物利用度為52%,奧美拉唑為37%-60%;雷貝拉唑血漿蛋白結合率約為96%,奧美拉唑為95%。
奧美拉唑,起效較慢,藥效較弱;服用需過幾天才能發揮作用最大的抑酸作用,且夜間有明顯的夜間酸突破現象,不一定能在24小時穩定的抑制胃酸;個體藥物代謝動力學比較大,主要經過P450酶代謝系統,與其他藥物作用明顯。
雷貝拉唑,其在體外抗酸分泌活性要比奧美拉唑強,抗幽門螺桿菌活性也比奧美拉唑強,持續的抑酸作用不受P450酶的影響。
莫亟WHangYTeng
它們都屬於質子泵抑制劑,奧美拉唑是第一代質子泵抑制劑,雷貝拉唑在前代的基礎上研發而成,藥效強於奧美拉唑。它們的藥效原理都是選擇性地作用於胃粘膜壁細胞,抑制處於胃壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+-K+-ATP酶的活性,從而有效地抑制胃酸的分泌。