雷贝拉唑和奥美拉唑有什么区別?

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奥美拉唑与雷贝拉唑在药理学上都属于质子泵抑制剂(PPI)。所谓的质子泵是在胃壁细胞内的一种生物泵,它可以将H+离子泵出到胃细胞壁外,从而产生胃酸。而PPI可以阻止这一过程,所以说PPI具有强大的抑酸能力。


同为质子泵抑制剂,奥美拉唑和雷贝拉唑有什么区别呢?

1.上市时间不同:奥美拉唑(洛赛克)属于第一代质子泵抑制剂,也是第一个用于临床的PPI类药物,雷贝拉唑(波利特)属于第二代质子泵抑制剂。

2.抑酸强度有所不同:雷贝拉唑抑酸强度要强于奥美拉唑。它更适合用于胃酸分泌较多的卓艾综合症以及胃食管反流(GERD)患者。

3.抑酸维持的时间不同:雷贝拉唑维持胃部pH>4的时间长于奥美拉唑,能在一整天持续抑制胃酸。

4.起效快慢不同:

由于雷贝拉唑有多个酶结合位点,所以它的起效很快,服用后在2h左右便可达到较强的抑酸作用,而奥美拉唑通常需要1天时间才可能明显起效。

5.代谢不同:雷贝拉唑基本不经过肝药酶代谢,而奥美拉唑需经过CYP2C19肝药酶代谢,所以奥美拉唑会影响一些同样需经CYP2C19酶转化代谢的药物。

临床上最典型的一个例子就是使用氯吡格雷抗血小板聚集的患者,如果需要使用PPI制剂,尽量不要选用奥美拉唑,而应该选择雷贝拉唑为宜。

6.妊娠期用药安全分级不同:FDA将奥美拉唑在妊娠期用药分级为C级,而雷贝拉唑为B级。也就是说妊娠期使用雷贝拉唑安全性比奥美拉唑相对高一些。


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总的来说,雷贝拉唑要略优于奥美拉唑。

雷贝拉唑与奥美拉唑也有一些不同。

1、上市时间

奥美拉唑于1987年在瑞典上市,是第一个上市的质子泵抑制剂,有人将其视为第一代质子泵抑制剂;雷贝拉唑于1999年在美国上市,是第四个上市的质子泵抑制剂,有人将其视为第三代质子泵抑制剂。

一般而言,新上市的药物和之前的药物比,或者疗效提高,或者副作用减小。

2009年美国俄勒冈州卫生与科学大学对5种常用的质子泵抑制剂(奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑)进行了头对头的比较,结果显示5种药的抑酸效果与不良反应并无显著差异,个体选择不同药物的主要考虑因素是药品的价格和患者的反应。

但此后其他学者的研究却有不同的结果。研究发现,埃索美拉唑的抑酸作用最好,其次为雷贝拉唑,而泮托拉唑、兰索拉唑与奥美拉唑的抑酸强度相似。

从疗效上说,雷贝拉唑要优于奥美拉唑。

3、服药时间

进餐后是质子泵最活跃的时候,所以质子泵抑制剂的最佳服药时间是餐前即服,而只有奥美拉唑例外。食物可以减少奥美拉唑的吸收达33~50%,所以奥美拉唑应在餐前1小时服用。

4、起效时间和作用持续时间

雷贝拉唑与H+/K+-ATP酶的结合位点最多,因此起效最快,奥美拉唑起效要慢一些。

衡量抑酸持续时间的方法为监测服药后24小时内胃液PH>4的时间百分比。研究结果显示,埃索美拉唑的抑酸持续时间最长,奥美拉唑和雷贝拉唑差别不大。

5、特殊人群的用药

奥美拉唑可用于儿童,雷贝拉唑儿童能否使用没有相关研究报道。

孕妇用药:雷贝拉唑的妊娠药物的安全等级为B级,奥美拉唑为C级,雷贝拉唑对孕妇相比奥美拉唑要安全一些。

6、和其他药物的相互作用

肝脏中有一组专门用于药物代谢的酶叫细胞色素P450(CYP),这是一个大家族,家族中有许多成员。每一个酶“掌管”着不同的药物代谢,每个药物也都有各自的代谢途径。奥美拉唑通过CYP中的2C19酶代谢,而氯吡格雷也通过这个酶代谢。一方面,奥美拉唑与氯吡格雷相互竞争这个酶,另一方面,奥美拉唑的代谢产物还抑制这个酶,所以,奥美拉唑就会影响氯吡格雷的活性。美国FDA公布的资料显示,奥美拉唑可以减少氯吡格雷45%的活性,降低其抗血小板作用47%。所以近年来美国FDA特别强调,质子泵抑制剂中的奥美拉唑勿与氯格吡雷合用,其他质子泵抑制剂不受影响。

而雷贝拉唑主要经过“非酶”(非CYP)的途径代谢,很少干扰其他药物的作用。

总的来说,雷贝拉唑稍优于奥美拉唑。


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图1:奥美拉唑结构式

图2:雷贝拉唑结构式

首先,我们都知道结构决定功能,从上面奥美拉唑和雷贝拉唑的结构式来看,两者就有很大的区别。

奥美拉唑是一对活性炫光对映体的消旋混合物,是通过抑制胃壁细胞哦中的酸泵来降低胃酸的分泌。而雷贝拉唑是苯并咪唑类化合物,它是通过特异性的抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。雷贝拉唑体外抗pH作用较奥美拉唑强,在抗胃酸分泌能力、缓解症状、治愈粘膜损伤的临床疗效优于奥美拉唑。奥美拉唑在体内被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而代谢,,存在着明显的个体差异。而雷贝拉唑对肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统的亲和力较奥美拉唑弱,降低了对其他药物代谢的影响,相对来说更加安全,不良反应也较轻。当然在价钱上,雷贝拉唑较奥美拉唑高。


药事健康

想必问这个问题的朋友,定是自己或是家人朋友,经常性的遇到消化系统疾病。拉唑类药物是一种抑酸剂,具体来讲是质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI),是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。PPI具有弱碱性,特异性的集中于胃黏膜壁细胞上Ph较低的泌酸小管口,与H+,K+-ATP酶(又称质子泵)结合形成复合物,抑制该酶的活性,从而抑制胃酸生成的终末环节,表现出较高的选择性、专一性、不可逆性和持久性。

奥美拉唑是第一代PPI。对基础胃酸的分泌,以及组胺、食物、五肽胃泌素及刺激迷走神经等引起的胃酸分泌,均产生强大而持久的抑制作用,对于H2受体阻断剂不能抑制的二丁基腺苷酸刺激引起的胃酸分泌也有很强的抑制作用。

奥美拉唑口服制剂的生物利用度为54%,血浆半衰期为1h,给药16h后绝大部分药物从体内排出,几乎全部以代谢物形式自肾脏排出。

雷贝拉唑抑制胃酸分泌作用强,抗幽门螺杆菌活性高,可非竞争性、不可逆的抑制幽门螺杆菌的生长。与其它PPI相比,抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。雷贝拉唑在酸性条件下迅速分解,碱性条件下较稳定。


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分别介绍下这个两个药物,大家就明白两个药物的区别了!

奥美拉唑

奥美拉唑是最早上市的第一代质子泵抑制剂,也是目前市面上应用最广泛的质子泵抑制剂之一。其药物抑制胃酸效果好,耐受性良好,不良反应也较少,主要不良反应有胃肠道反应,如恶心、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、一过性的胆红素升高也有发生。需要注意的是,奥美拉唑对肝药酶有一定的抑制作用,因此会影响苯妥英钠、地西泮、法华林等药物的肝脏消除,因此,在应用奥美拉唑期间,应注意其与其他药物间的相互作用。另外,肝肾功能不全者也要慎用奥美拉唑。


雷贝拉唑

雷贝拉唑是新型的第三代质子泵抑制剂,其抑制胃酸的效果强于奥美拉唑,另外雷贝拉唑的代谢途径不同于其他的拉唑类药物,它主要通过非酶途径代谢,是受肝药酶影响最小的质子泵抑制剂,因此,雷贝拉唑相比奥美拉唑,主要的优势在于药效强,而药物相互作用小,适合服用多种药物的朋友选用。

服用雷贝拉唑也要注意副作用,其严重不良反应有休克、引发血细胞减少、溶血性贫血等,如发现上述情况,应立即停服并就医。常见不良反应同奥美拉唑。

雷贝拉唑相比奥美拉唑,还有一点优势,就是在清除幽门螺旋杆菌的用药方案中,雷贝拉唑能增强四联疗法的根除成功率,效果优于奥美拉唑。

另外一点提醒大家,拉唑类药物一般都是肠溶制剂,一般早晚饭前一小时服用即可,服用时不论是胶囊还是片剂,一定要整理吞服,切勿嚼碎或压碎服用。


李药师谈健康

雷贝拉唑和奥美拉唑均是临床内科常用药,属于大家所熟知的质子泵抑制剂(PPIs),是抑制胃酸分泌、防治消化性溃疡、胃食管反流性炎等疾病的最有效药物。那两药究竟有什么区别尼?

相同点:

1、给药途径相同:雷贝拉唑、奥美拉唑在临床上都可以直接口服或静脉注射给药,且口服给药剂型都是肠溶片或肠溶胶囊。

2、作用机制相同:两药均属于PPIs,特异性的与胃壁细胞内的H+,K+-ATP酶结合,从而抑制胃酸分泌。

3、临床用途相同:抑制胃酸分泌,用于胃、十二指肠溃疡或胃食管反流性疾病。

4、不良反应相似:长期使用PPIs可引起患者,尤其是老年患者发生骨折。

不同点:

奥美拉唑属于第一代PPIs,抑制胃酸分泌作用没有雷贝拉唑强,口服制剂生物利用度为54%,血浆半衰期为1h,给药后大约16h,几乎全部以代谢物形式从肾脏排泄,能与肝药酶相互作用,会影响很多药物在肝脏的代谢,合用时需慎用,如临床上抗血小板药氯吡格雷禁止与奥美拉唑合用。

奥美拉唑与雷贝拉唑在作用机制、给药途径、临床用途及不良反应方面非常相似,但在药物起效时间、作用强度、体内代谢等方面却有较大差异,在临床选择药物时需要综合考虑根据疾病特点、患者自身情况等多种因素,从而使药物发挥最大效应。


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奥美拉唑和雷贝拉唑的区别可以从上市时间,疗效,安全性等几个方面做出比较。

奥美拉唑属于第一代抑酸药物,1987年在瑞典上市,而雷贝拉唑则在1999年美国上市,所以这两种药物相差了十多年。雷贝拉唑也被叫做第三代抑酸药物。

在疗效上,有研究发现,雷贝拉唑的抑酸强度要明显优于奥美拉唑,所以雷贝拉唑作为第三代抑酸药物,在疗效上是要强于奥美拉唑的。在抑酸药物中,埃索美拉唑的抑酸作用是最强的。

在安全性方面,奥美拉唑在孕妇中的安全等级为C级,而雷贝拉唑的在孕妇中的安全等级为B级,所以在安全性方面,雷贝拉唑也是要优于奥美拉唑的。

还有一点就是服药的时间,食物可以影响奥美拉唑的有效吸收,影响质子泵的抑制作用,但是雷贝拉唑和其他抑酸药物则不受食物的影响。所以奥美拉唑的服药时间大多在饭前一小时,而雷贝拉唑只要饭前服用就可以了。


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上市时间☞

奥美拉唑是第一个上市的质子泵抑制剂,由阿斯利康公司研发于1988年首先在瑞士上市,雷贝拉唑由日本卫材制药研发,于1997年在日本上市。

特殊人群用药区别☞

妊娠期妇女 奥美拉唑属于C级,雷贝拉唑属于B级

老年人用药 奥美拉唑用于老年人时慎用,但是雷贝拉唑用于老年人不需要调整剂量。

肾功能不全患者 严重者禁用奥美拉唑,雷贝拉唑不需要调整剂量。

肝功能不全患者 严重者禁用奥美拉唑与雷贝拉唑,必要时奥美拉唑可以减半服用。

药物相互作用☞

奥美拉唑对CYP2C19酶有强的抑制作用,可延长地西泮、苯妥英钠、华法林药物的清除;抑制了氯吡格雷的活化产物的生成,减弱其抗血小板聚集的能力。而雷贝拉唑虽然也会抑制肝药酶,但是在所有质子泵抑制剂中这种作用是最弱的。

在体内代谢过程☞

雷贝拉唑的体内半衰期约为1小时,奥美拉唑为0.7小时;雷贝拉唑生物利用度为52%,奥美拉唑为37%-60%;雷贝拉唑血浆蛋白结合率约为96%,奥美拉唑为95%。

奥美拉唑,起效较慢,药效较弱;服用需过几天才能发挥作用最大的抑酸作用,且夜间有明显的夜间酸突破现象,不一定能在24小时稳定的抑制胃酸;个体药物代谢动力学比较大,主要经过P450酶代谢系统,与其他药物作用明显。



雷贝拉唑,其在体外抗酸分泌活性要比奥美拉唑强,抗幽门螺杆菌活性也比奥美拉唑强,持续的抑酸作用不受P450酶的影响。


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它们都属于质子泵抑制剂,奥美拉唑是第一代质子泵抑制剂,雷贝拉唑在前代的基础上研发而成,药效强于奥美拉唑。它们的药效原理都是选择性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+-K+-ATP酶的活性,从而有效地抑制胃酸的分泌。


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