北京王府井大街名字中“王府”二字最早來源於明成祖時期（1405年），因在此曾修建有十座王府，而得名王府大街。 清朝時期，由於地質條件所限，北京地區打出的井多為苦水，皇室用水是從玉泉山運送來的泉水，普通百姓家的井水多隻能用於洗衣。直到1908年京師自來水公司成立才在東直門地區興建自來水廠，在此之前人們飲用做飯用水還需向擁有較好水質井眼的水商處購買。
清時北京約有1200餘眼井，平均千人共享一口井，可謂好水難求，在王府大街的南端發現了一口水井，水質清甜，實屬難得遂將王府大街改名為王府井大街，並一直沿用至今。
王府井大街如今的繁榮盛景始於東安市場的建立。
1900 年， “八國聯軍”入侵北京，城內陷入半殖民地狀態，在清朝建立時制定的旗人、漢民嚴格分城而居的制度日漸鬆弛，內城不得經商、娛樂的禁令也逐漸名存實亡。
王府井地區地正處在出入皇城的重要通道上，內務府採購物資多經過於此，加之東交民巷使館區與王府井地區僅一牆之隔，大批外交使節及在京僑民彙集於此。
1903年，清廷即頒佈“上諭”，將王府井北段八旗兵廢棄的練兵場闢為東安市場，將東安門外御道兩旁商販全部遷入，東安電影院、會賢球社等娛樂設施也紛紛在此開辦，直接服務於“洋人”的商店、洋行也開始大批量湧現在王府井地區。
彼時的王府井地區高檔洋行匯聚，經營範圍涵蓋汽車、鐘錶、電器、鑽石、西裝等西洋色彩濃厚的商品，商鋪內外裝潢高檔，商品陳列炫目、考究，堪稱北京的“南京路”。
新中國建立後，北京市城市規模不斷增大，人口數量迅速增長，為滿足居民的生活需求，政府將一批上海、天津等地的名店老字號引入王府井地區，並興建了新中國第一座大型國營百貨商場——北京市百貨大樓。
此後，又陸續建成了全國最大的新華書店、工商銀行大樓、大明眼鏡店、港美大廈等建築。截止90年代初，王府井大街，共有大小商店101家。商業建築規模達18萬平方米。年銷售額達7億元，約佔當時北京全市零售商品總額的6.8%
改革開放後，隨著二三環陸續建設了一批高檔商店，造成了購買力的向外分散，王府井大街的商業地位受到巨大挑戰。1993年，王府井開始了長達5年之久的擴建改造工程，後又經歷次修建，逐漸發展成為了現如今我們所看到的王府井大街的面貌。
現如今王府井大街已經成為中外遊客來到北京的必遊之處，街道兩旁懸掛的巨幅廣告，無不訴說著王府井的摩登與時尚，在這裡你能買到來自世界各地的國際名品。
但也希望今後王府井街區能夠更好的發揮向世界各地遊客展示中國形象的窗口作用，國際化發展的同時，也能給中國的設計師品牌，中國的文創商品多一些展示的空間，融入更多中國元素，彰顯中國文化。
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