降壓藥氨氯地平的特點是什麼?有什麼副作用?

用戶來自星星


氨氯地平是一種鈣通道阻滯劑(CCB),主要用於抗高血壓和治療心絞痛。根據CCB 在體內的藥代動力學和藥效動力學特點將每一亞型的藥物分為第一、二、三代。

(1)第一代CCB 由於生物利用度低且波動大,藥物血漿濃度波動大,用藥後快速導致血管擴張和交感神經系統激活,引起反射性心動過速、心悸和頭痛;由於此類藥物半衰期短、清除率高、作用持續時間短,使其對血壓控制時間短,很難實現24小時的有效覆蓋。

(2)第二代CCB 通過改革劑型為緩釋或控釋劑型使藥代動力學特性有了明顯改善,也有部分具有新的化學結構。

(3)第三代CCB 克服了第一代和第二代的多數缺點。包括藥物本身為長效製劑的氨氯地平和拉西地平,或“膜控”的貝尼地平,起效緩慢,作用平穩,持續時間久,抗高血壓的谷峰比值高,血壓波動小。

近年的研究顯示:氨氯地平除了與其他地平一樣具有L通道外,還有輕微的N通道阻滯作用。N 型鈣通道主要分佈於交感神經系統,可以阻斷去甲腎上腺素的釋放。有學者研究發現能夠選擇性阻滯N 型鈣通道的二氫吡啶類CCB 可以在控制血壓的同時不引起交感神經興奮,不增加心率,甚至對伴有左室肥厚的高血壓患者在治療後對左室舒張功能亦有明顯的改善作用。另外,N 型鈣通道也同時分佈於出/ 入球小動脈,通過阻斷N 型鈣通道同時擴張出/ 入球小動脈,降低腎小球內壓力。 也就是說氨氯地平除了有通過阻滯L型通道來降壓之外,其他通道的阻滯作用有助於減少CCB的心悸、水腫等不良作用,以及增加靶器官的保護作用。

氨氯地平與其他地平類藥物一樣,存在著以下不良反應:

(1)心血管系統:

可引起周效應,包括踝、足與小腿腫脹(與心衰無關,用利尿藥可使之消退)、潮紅、反射性心動過速或心悸。

這是因為CCB主要擴張毛細血管前括約肌,而對毛細血管後括約肌作用較小,因而小動脈的壓力直接傳遞到毛細血管,當毛細血管靜水壓超過血漿膠體滲透壓時,血管中的水分就滲透到組織間隙,而在身體較低的部位(踝部)發生水腫。合用ACEI或ARB可以減少或減輕踝部水腫的發生。ACEI或ARB可以通過擴張毛細血管後括約肌,降低毛細血管靜水壓,使滲透到組織間隙的水分重新回到血管中。合用利尿劑也可增加降壓療效,並可能減輕踝部水腫。這些反應呈劑量依賴性,一般持續時間短暫,繼續治療可自行消失。合用β受體阻滯劑可減輕心悸、潮紅。較少見的心血管系統不良反應有外周缺血、心絞痛加重、昏厥、體位性低血壓等。ccb產生的低血壓一般較輕,患者耐受較好。偶見過度低血壓,在劑量較大或合用β受體阻滯劑時容易出現。5%患者使用本藥可出現體位性低血壓,一般不至於中止治療,但可能需要減少用量。

(2)血液系統:

ccb引起血液系統不良反應罕見。但是有些患者可出現血小板聚集降低和出血時間延長。與ccb可以抑制血小板聚集有關。ccb有引起粒細胞減少致死的報道,也有引起巨幼細胞性貧血、溶血性貧血、瀰漫性血管內凝血、血小板減少性或非血小板減少性紫癜等的報道。

(3)內分泌、代謝系統:

對血糖和胰島素敏感性的影響,尚無定論。老年人用藥後有引起男性乳房發育的報道。偶可引起發熱。

(4)中樞神經系統:

最常見的是頭痛,其他還有頭昏眼花、失眠、抑鬱、焦慮、震顫及錐體外系反應如帕金森綜合徵等。有報道硝苯地平可引起急性精神病發作。

(5)消化道:

可引起食慾下降、噁心和便秘,老年人更易出現便秘。齒齦增生常見,麻痺性腸梗阻及味覺改變少見

(6)泌尿生殖系統:

可引起多尿、尿頻和夜尿增多,但不常見。潛在腎功能不全者或慢性心衰者用藥後可能出現急性可逆性腎衰竭。部分ccb還可引起性慾下降。對於此類不良反應,屬於隱私,患者有苦難言,同時醫生不方便詢問,同時也容易忽略。

(7)呼吸系統:

可引起呼吸困難和咳嗽。肺水腫多見於有流出道梗阻者,如主動脈瓣狹窄,肥厚性心肌病或原發性肺動脈高壓患者。

(8)肌肉和骨骼:

可出現不同部位的肌痛或肌肉痙攣,關節痛。

(9)皮膚及附件:

可引起面色潮紅,呈劑量依賴性。少數病人可出現紅斑性肢痛、天皰瘡、皮膚光敏感、皮疹等。極少數病人可出現史-約(Stevens-Johnson)綜合徵、多形性紅斑或剝脫性皮炎。

個別患者有口乾、舌根麻木、出汗、膽結石等。


藥事健康


氨氯地平為目前臨床常用的抗高血壓藥物之一,像大家熟悉的絡活喜(原研藥)、安內真、壓氏達、絡新平等都是不同廠家生產的氨氯地平。氨氯地平呈鹼性,常和一些酸根成鹽後應用於臨床,其中以苯磺酸氨氯地平最為常用,其他的還有馬來酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平等。那麼,氨氯地平有哪些特點呢?常見的副作用有哪些呢?


作用時間長、起效慢、降壓平穩

氨氯地平屬於第三代鈣離子拮抗劑(第一代為硝苯地平,第二代為硝苯地平緩控釋製劑),半衰期長達35-50小時,一日只需給藥一次。一般需要7-8天才能達穩態,部分患者可能需要10天以上。因此,應用氨氯地平時,需要10-14天后再評估降壓療效,且不能因為兩三天血壓不達標,就認為其降壓效果不好而換藥。氨氯地平抗高血壓谷峰比值高,血壓波動小,降壓較平穩,對靶器官具有保護作用。


適應證

氨氯地平說明書批准的適應證有高血壓和慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。用於治療高血壓時,特別適合老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性(心率較慢)的高血壓患者。由於氨氯地平降壓作用不受高鹽飲食影響,尤其適適用於生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。


另外,由於氨氯地平具有抗動脈粥樣硬化的作用,因此,氨氯地平也適用於高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化及高血壓合併周圍血管病患者。


地平類降壓藥一般避免應用於心衰患者,比如硝苯地平,但臨床研究沒有發現氨氯地平對嚴重心衰患者的發病率和死亡率有任何不良影響。因此,氨氯地平可用於高血壓、心絞痛合併心衰的患者。


不受食物影響、藥物藥物相互作用少

氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。因此,可以空腹服用,也可用餐時服用。


在和環孢素、華法林、阿託伐他汀、西地那非(萬艾可,偉哥)、柚子汁聯用時,未見有臨床意義的相互作用。需要提醒的是氨氯地平(每日10mg)和調脂藥辛伐他汀聯用時,劑量不能超過20mg,否則會增加辛伐他汀的不良反應。


肝腎功能不全患者的應用

由於氨氯地平的藥動學不受腎功能損害的影響,因此,腎衰竭患者無需調整劑量。由於氨氯地平主要在肝臟代謝,因此,對於肝功能受損的患者,需要減量。


氨氯地平的副作用

地平類常見的不良反應為面部潮紅、頭痛、踝關節水腫、心悸。氨氯地平由於半衰期長,作用緩和,不良反應相對較少。除了上述症狀外,還可出現皮疹及疲乏。


總之,氨氯地平是一個療效確切、起效較慢、降壓平穩、副作用較少的降壓藥,因其具有抗動脈粥樣硬化作用,尚可用於高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化患者。


劉藥師話用藥


常用的降壓藥有五大類:
β受體阻滯劑,如美託洛爾、比索洛爾;
血管緊張素轉換酶抑制劑,如卡託普利、貝那普利;
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,如厄貝沙坦、纈沙坦;
鈣拮抗劑,如硝苯地平、氨氯地平;
利尿劑,如氫氯噻嗪、吲達帕胺等。

氨氯地平就是屬於其中的鈣離子拮抗劑這一類。

這類藥的作用特點是:

直接作用於血管平滑肌,擴張外周動脈,降低外周血管阻力,從而降低血壓。多用於老年人因血管硬化引起的收縮壓升高。此外還能通過擴張心臟的外周小動脈,使外周阻力降低,從而降低心肌耗氧量,緩解心絞痛。

氨氯地平屬於長效降壓藥,作用溫和、持久,能避免血壓的大幅度變化。每天服用一次即可。

它的主要副作用是:

可以引起血管搏動性頭痛、顏面潮紅、心悸、水腫(主要表現為足踝、下肢水腫)。

另外還可出現嗜睡、疲乏、噁心、腹痛、眩暈等,極個別患者出現過敏、皮膚瘙癢。

我們這裡的一位糖尿病患者,他出現高血壓症狀後開始服用氨氯地平降壓藥。口服了一段時間,出現了下肢的指凹性水腫。經醫生查詢後,加用利尿劑口服,以對抗氨氯地平的這一副作用。

殷殷期盼話健康


你好!氨氯地平是鈣通道阻滯劑降壓藥“地平類”的降壓藥,其在市場上的銷量可以說為降壓藥之首,為什麼呢?




氨氯地平作用的特點

1,種類



氨氯地平有苯磺酸、甲磺酸、門冬氨酸、馬來酸等氨氯地平,苯磺酸氨氯地平是最優的,但本質上它們沒有區別。臨床應用時醫生也沒有特意去選擇。



氨氯地平的原研藥名叫“絡活喜”,也是本藥的進口藥,其他的如蘭迪、彼迪、久和等是不同廠家的國產藥名(商標)。本質上進口藥在雜質,工序上有嚴格的要求,質量上放心一些,國產藥為“仿製藥”。



臨床上高血壓患者血壓不是非常頑固,無腎性高血壓等,國產藥價格相對便宜,以當地方便購藥、報銷藥費、控制好血壓、沒有副作為綜合考慮此藥的服用就可以了。



誠然,若經濟條件可以,方便,選擇“進口藥”也好。若是以上的頑固性高血壓或腎性高血壓,選用“絡活喜”更好。



2,降壓特點

主要用於高血壓、心絞痛的治療,一般和其他藥物一起使用。


(1)、半衰期長達30~50小時,平穩長久控制血壓。一般觀察時間1~2周,所以初次服用或改變降壓藥方案的患者至少監測血壓1~2周並記錄,拿給醫生參考確定療效。長期服用的患者偶爾漏服1次對血壓沒有影響。



(2)、相對於其他“地平類”降壓藥如硝苯地平控制片來說,氨氯地平是在其基礎上後開發出來的,相對來說降壓方面及副作用方面佔一定優勢。這類藥療效個體差異性較小,與其他類型降壓藥聯合治療能明顯增強降壓作用。



對血脂、血糖等代謝無明顯影響。服藥依從性好,在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的患者中可以安全使用。



(3)、在高血壓控制聯合用藥優化治療方案中,“地平類”(如氨氯地平等)和其他降壓藥(如“沙坦類或普利類”、利尿劑類、β受體阻滯劑等)均可聯合,均為優化治療方案推薦。



3、副作用

“地平類”降壓藥副作用均可發生心率增快、面部潮紅、頭痛、下肢水腫、牙齦增生等,氨氯地平相對於硝苯地平類降壓藥,發生率低一些。常見的是頭痛和水腫。



其他少見的還有疲倦、噁心、腹痛和嗜睡等。另外還有和一些藥物相互干擾作用,可引起不適反應,但均相對來說更少見,一般在醫生指導下可以發現,及時調整服用方案。



也許罕見的副作用還有說明書上沒有寫的。所以,要在專業醫生指導下觀察用用,不適隨訪,一般的副作用只要發現得早,停藥會消失。


餘千蘭


在藥物機理上,因為阻斷了血管平滑的鈣通道,有擴張血管,降低血壓的作用。其他的地平類藥物相比氨氯地平有著卓越的優勢,其特點之一是長半衰期,氨氯地平的半衰期高於大於24小時,而硝苯地平的半衰期在數小時之內,硝苯地平控釋片的半衰期也在十個小時左右,所以一般高血壓的患者服用氨氯地平一天一次即可,以達到平穩降壓的效果。

然而,和其他的鈣通道拮抗劑相比,氨氯地平的降壓力度偏弱,適用於一些中輕度的高血壓患者。如果應用於中重度的高血壓,一般需要和其他藥物聯合使用。

和其他所有的鈣通道阻斷劑一樣,氨氯地平有反射性心跳加快、顏色潮紅、血管性水腫等常見的副作用,但其發生率要低於硝苯地平。

總而言之,氨氯地平是一種廣泛應用於降壓領域的鈣通道拮抗劑,是否需要或者合適使用,需要根據患者的個體情況進行評價,切莫濫用。


惠大夫在江湖


氨氯地平是屬於鈣拮抗劑降壓藥,目前在臨床上的使用還是很廣泛的。

一般來說,很多鈣拮抗劑都會有引起心跳反射性加快的副作用,比如硝苯地平,非洛地平,尤其是硝苯地平,這兩年被很多心血管內科醫師棄用。但是,氨氯地平這方面的副作用微乎其微,可以算是副作用最小的一種鈣拮抗劑降壓藥了。

氨氯地平的降壓作用主要是通過阻滯鈣離子內流,從而擴張血管來發揮降壓作用的。因此,氨氯地平對於收縮壓升高明顯的患者效果更好。換句話說,氨氯地平適合老年人使用。

氨氯地平還有一個優點,就是半衰期很長,換句話說,就是氨氯地平的藥效持續時間很長,因此,服用氨氯地平只需要在早晨一次性服用即可。

而近兩年,通過大規模的臨床試驗發現,氨氯地平還具有穩定血管斑塊的作用,這一作用可以對血管斑塊和動脈硬化發揮不錯的治療作用。


來自星星的萌醫生


氨氯地平屬於鈣離子拮抗劑,其半衰期長達36個小時,每天只需要服用一次即可;

該藥的血藥濃度會在服藥後7~14天達到穩態,所以,如果我們想要明確氨氯地平的降壓效果至少要等到7天之後了,那麼,對於該藥物服用劑量的調整也應該在這個時間之後進行;

相對於硝苯地平來說,氨氯地平對血管平滑肌的選擇性更高,對主動脈的收縮作用也更強,更重要的是,該藥作用平緩,對血壓造成的波動較小,安全性較高;

氨氯地平並不僅可以降壓,還能夠增加心輸出量和冠狀動脈的血流灌注,降低心肌耗氧量,增加患者運動耐力,對心肌缺血的患者有著積極的治療作用;

氨氯地平還可以激活LDL受體,抑制脂類物質在動脈血管內壁上的積累,防止動脈粥樣硬化性疾病的發生;

氨氯地平口服吸收緩慢,需要6~8小時才能達到高峰濃度,它的生物利用度為64%,該藥品的吸收攝入不受進餐的影響,可以於一天當中的任意時間服用;

氨氯地平大部分是在肝臟代謝的,當肝臟功能損害時,應避免服用該藥;另外,該藥不會損傷腎臟功能,所以,老年人及腎功能不全者無需減量!

氨氯地平最常見的副作用為頭痛、頭暈、噁心、心悸、水腫、乏力、腹痛、嗜睡、面色潮紅等,不過,因為其藥性平緩,上述副作用表現較輕微,基本上不需要停藥!


急診內科張醫生


氨氯地平是第三代的鈣離子阻滯藥。商品名有絡活喜、安內真、施慧達等。臨床上使用較多的是苯磺酸氨氯地平片,也有苯磺酸左旋氨氯地平片以及馬來酸氨氯地平片等。但是主要活性還是氨氯地平。
由於抑制鈣離子通道,使通道的開放頻率降低,細胞膜去極化反應下降。導致平滑肌鬆弛,尤其是血管平滑肌鬆弛更明顯。小動脈比小靜脈更敏感。使得外周血管阻力下降,血壓降低。但對心臟前負荷無明顯影響,也不會導致體位性低血壓;作用於心肌後,阻遏竇房結與房室結的鈣離子,產生負性肌力、負性頻率以及負性傳導。還能保護缺血缺氧組織,降低脂質過氧化和自由基的產生。

氨氯地平與硝苯地平相比,作用時間更長,血漿半衰期長達50小時左右,而硝苯地平普通片的半衰期大約只有6小時左右;但是氨氯地平的起效時間比硝苯地慢。在不良反應方面也比硝苯地平來的低,氨氯地平不會引起明顯的放射性交感神經興奮,也較少增加腎素的分泌

因此氨氯地平除了抗高血壓外,還可以適用於伴慢性心衰的高血壓與冠心病的治療。不良反應明顯低於硝苯地平,反應也較輕微。

最常見的副作用為踝部水腫、頭暈頭痛以及初期使用的臉部潮紅反應。水腫與頭暈副作用會隨著劑量的增加而加重。


莫亟WHangYTeng


氨氯地平是“地平”類降壓藥,藥理學分類屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB),它的降壓特點非常鮮明,主要有以下幾點:

1.降壓效果好。

2.適用範圍廣,除非極少數對氨氯地平過敏外無絕對禁忌症;相對禁忌症有快速心律失常和充血性心力衰竭。

3.一天只需服藥一次:氨氯地平血漿半衰期35-50小時,可以說是長效降壓藥。正是由於半衰期長,血藥濃度的波峰和波谷相對較小,因此很少有反射性心動過速。這是氨氯地平比硝苯地平好的地方。

4.氨氯地平適應症包括左心室肥厚;老年單純收縮期高血壓;心絞痛;動脈粥樣硬化;代謝綜合徵等疾病。

氨氯地平最常見的不良反應是頭痛、踝部水腫等,少見有血管神經性水腫,水腫可能與前毛細血管舒張,毛細血管反射性收縮,下肢靜水壓力增加有關。


藥師方健


降壓藥物一共分五類:

1、轉換酶抑制劑/血管緊張素2受體拮抗劑:代表藥物:貝那普利/纈沙坦,高血壓合併腎功能不全、蛋白尿、糖尿病、房顫、左心功能不全時建議同時加服或起始服用此藥,有著保護心、腎等靶器官的作用。不良反應主要有高血鉀、水腫、低血壓等(普利類藥物有刺激性乾咳的不良反應),禁忌為腎動脈狹窄、腎功能不全(肌酐清除率小於30ml/min)。

2、倍他受體阻滯劑:代表藥物:倍他樂克。當高血壓合併冠心病、心衰、心律失常時建議加用此藥,不良反應主要為心率偏慢、血壓低、呼吸道症狀等。禁忌:二度以上房室傳導阻滯、有症狀的心動過緩、病態竇房結綜合症、血壓低等。

3、利尿劑:代表藥物:氫氯噻嗪。很多藥物因為聯合利尿劑或做成複合製劑,所以效果都很好,主要不良反應為電解質紊亂、高尿酸血癥、腎功能不全等。

4、鈣拮抗劑:代表藥物:硝苯地平控釋片、苯磺酸氨氯地平片;為強效降壓藥,其實早期高血壓無合併症的時候服用鈣拮抗劑可能一種藥就能把藥物控制的很好。

苯磺酸氨氯地平,屬於最新一代地平類降壓藥,按道理副作用越來越小,降壓更加平穩長效。也是原發性高血壓,一般作為首選。 但是再更新換代,最終還是藥物,是藥就有一定的副作用或不良反應,頭痛,就是苯磺酸氨氯地平常見的副作用。

除了頭痛的副作用,苯磺酸氨氯地平還可能出現頭暈,或伴有噁心、嗜睡等; 地平類藥物有一定的擴血管作用,面部的血管擴張就會出現面紅; 下肢血管擴張,更多的血液流入組織間隙,因此會出現水腫; 一些人的免疫系統會產生過敏反應,出現皮膚瘙癢、皮疹等。



苯磺酸氨氯地平是地平類降壓藥最新一代的代表藥物,而地平類藥物是降壓藥的頂樑柱! 我們要客觀面對降壓藥的副作用,尤其更新換代後的降壓藥,副作用和不良反應越來越少。 降壓,第一要求血壓達標;第二要求副作用不良反應少;第三要求長效平穩;第四要求保護靶器官。

那麼現在大家對於高血壓藥物,瞭解了沒,沒有的話可私信哦。


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