藥物報告|阿奇黴素藥物簡析 azithromycin Drug Report
阿奇黴素藥物簡析
阿奇黴素為第二代大環內酯類抗生素，通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成，常作為青黴素類的替代治療藥物，可用於治療支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染，扁桃體炎等上呼吸道感染，沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。不良反應多為輕中度，主要是胃腸道不適，停藥後自動消失[CK005137]。1980年克羅地亞製藥公司Pliva最早發現了阿奇黴素，1981年獲專利保護。1986年Pliva將本品在西歐、美國的銷售權轉讓給Pfizer，自身產品於1988年在中東歐銷售。
阿奇黴素英文名azithromycin，別名有CP-62993; XZ-450; Zithromax; Azitrocin; Sumamed; Trozocina; Zitromax,原研單位是Pfizer (Orphan Drug), Pliva (Originator), Almirall Prodesfarma (Licensee), Pfizer (Licensee), Vita (Licensee)，1991年批准上市在中國已經上市。
阿奇黴素
阿奇黴素API信息，化學名稱：1-Oxa-6-azacyclopentadecan-15-one, 13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(simethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-, (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)- ，CAS登記號：83905-01-5 ，分子式：C38H72N2O12 ，分子量：748.99 。
ATC分類：J01FA10 系統用抗感染藥 > 系統用抗菌藥 > 大環內酯類、林可酰胺類和鏈黴殺陽菌素類 > 大環內酯類 ；S01AA26 感覺器官 > 眼科用藥 > 抗感染藥 > 抗生素類 ；作用靶點：Cytochrome P450 3A4;50S ribosomal protein L22;Cytochrome P450 1A2;Multidrug resistance protein 1;Cytochrome P450 2A6;Protein-arginine deiminase type-4;;50S ribosomal protein L4 ；參考靶點：23S rRNA; 50S ribosomal protein L4; 50S ribosomal protein L22; Protein-arginine deiminase type-4 ；作用機制：Azithromycin binds to the 50S subunit of the 70S bacterial ribosomes, and therefore inhibits RNA-dependent protein synthesis in bacterial cells。
圖1 阿奇黴素合成線路
美國上市情況59條，包含目前在美國批准上市的處方藥(RX)、非處方藥(OTC)和治療性生物製品。美國FDA藥品數據庫還包括撤市藥品和化學類型6類(New indication [no longer used])。美國FDA藥品數據庫包含了大多數1939年以來批准的藥品。對於1998年之後批准的藥品，大多數的標籤、批准書、歷史回顧和其它信息都是可用的。
圖2 阿奇黴素美國上市情況（部分信息）
歐盟上市情況105條，涵蓋了在歐盟上市的所有藥品信息，並給出了PAR（公眾評估報告）、標籤、說明書等PDF文件。 用戶可以按照藥物商品名、活性組分、通用名、ATC編碼、生產廠商、適應症、授權日期、狀態來查詢，點擊查看可以看到該藥物詳細的註冊信息。該數據庫還提供了歐盟註冊局官網的鏈接以便用戶進一步查看。
圖3 阿奇黴素歐盟上市情況（部分信息）
日本上市情況41條，可通過輸入商標名、活性成分、申請公司等基本信息進行檢索，輸入時可選擇輸入英文或者日文。可通過申請時間來進行篩選，有效的查詢某一時間段的新藥信息。還可以根據藥物分類進行篩選。
圖4 阿奇黴素日本上市情況（部分信息）
主要上市國家/地區223條，可以瞭解到藥品的上市國家名稱，上市公司，藥品的商品名，藥品的活性成分，藥品的適應症及藥品的狀態情況等信息。
圖5 阿奇黴素主要上市國家/地區情況（部分信息）
中國上市情況594條，包括批准文號、原批准文號、藥品本位碼、本位碼註釋、產品名稱、英文名稱、商品名、生產廠家、生產地址、規格、劑型、類別、批准日期等，還能瞭解到藥品的研發歷程等信息。
圖6 阿奇黴素中國上市情況（部分信息）
中國註冊申報情況1377條，藥品研發時瞭解國內藥品註冊臨床申報、生產、進口等現狀，篩選品種並最終決策的是非常有利的，檢索條件可通過藥品名稱、活性成分、受理號碼、企業名稱註冊分類等十五個條件進行篩選。同時數據庫可針對辦理狀態、藥品類型、註冊類型等條件進行二次檢索。
圖7 阿奇黴素中國註冊申報情況（部分信息）
藥品標準275條，藥品支持名稱查詢，正文搜索兩種方式，可劑型標準來源篩選，查詢的的信息支持在線查看及文件下載。
圖8 阿奇黴素藥品標準情況（部分信息）
藥品說明書456條，可通過藥品說明書數據庫進行查詢，藥品名稱查詢支持模糊查詢和精確查詢，還能進行正文查詢和VIP高級查詢，查詢藥品可支持下載和在線查看功能。
圖9 阿奇黴素藥品說明情況（部分信息）
全球臨床試驗情況344條，數據庫設計了多功能檢索條件，同時提供二次篩選，數據分析功能。通過多條件合併檢索，能夠快速獲得價值情報，鎖定目標。用戶可通過輸入藥物名稱、試驗題目、招募狀態、登記時間等進行查詢。用戶可以詳細查到藥物臨床試驗的目的、納入標準、排除標準、重點指標、研究者的聯繫方式等信息，作為自己試驗設計的參考。
圖10 阿奇黴素全球臨床試驗情況（部分信息）
美國專利狀態5條，數據庫檢索條件豐富，包括常規的申請號、商標名、活性成分、申請機構等字符型檢索框，還包括申請類型、藥物類型、參比藥物等下拉式檢索框以及批准時間、專利到期日、物質專利到期日、產品專利到期日、專營保護到期日等時間式檢索框。同時詳情頁可根據選擇返回對應的值進行二次檢索。
圖11 阿奇黴素美國專利狀態情況
通過藥智數據瞭解到阿奇黴素的FDA物質編碼庫、藥物合成數據庫、藥品中標數據庫、TOP200數據庫等更多的信息。本文為部分內容，如需瞭解全部信息，可以進入藥智論壇進行下載阿奇黴素藥物報告。
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