唐本忠院士2019年聚集誘導發光（AIE）相關重要研究成果精選

唐本忠，中國科學院院士，香港科技大學張鑑泉理學教授、化學系與生物醫學工程系講座教授，華南理工大學-香港科技大學聯合研究院院長。

課題組主要從事高分子合成方法論的探索、先進功能材料的開發以及聚集誘導發光（AIE)現象的研究。代表性成果包括：

1）發明了合成炔類聚合物的新催化體系；

2）開拓了從炔類單體制備線性和超支化高分子的新聚合途徑；

3）製備了一系列具有光、電、磁、熱和生物活性的新功能材料；

5）作為AIE概念的提出者和研究的引領者，發現了反常的AIE現象、解釋了AIE過程的機理，並將AIE效應有效地應用到發光器件、化學檢測和生物傳感等技術領域。

下面是唐本忠院士研究團隊在2019年期間發表的關於AIE生物醫學應用的部分研究成果，供大家學習交流。

1. JACS：如何調控分子內電荷轉移態以促進光熱診療

二維的給體和受體(D-A)共軛結構被認為是構建高效光熱診療試劑的標準，其目的就是為了限制聚合物(納米顆粒)中的分子運動。然而，這也會使得其他的非輻射衰變通道被阻塞。南開大學史林啟教授團隊、丁丹教授團隊和香港科技大學唐本忠院士團隊合作提出了一種基於聚合體中的分子運動的策略來解決上述問題。實驗為了降低分子間的相互作用，將分子轉子和大的烷基鏈嫁接到中心的D-A核上。因此，分子運動得到增強，有利於形成扭曲的分子內電荷轉移態（TICT），其非輻射衰減則可以增強光熱的性質。

實驗結果表明，具有長的烷基支鏈的小分子NIRb14比只有短鏈支鏈的NIRb6具有更強的光熱性能。體內外實驗均表明，NIRb14納米粒子可作為一種高效的光聲成像指導的光熱治療納米藥物。

Liu, S.J., Shi, L.Q., Ding, D., Tang, B.Z. et al. Moleculer Motionin Aggregates: Manipulating TICT for Boosting Photothermal Theranostics. Journalof the American Chemical Society, 2019.

https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/jacs.8b13889

2. Angew.：如何利用好熒光團的非發光衰變

關於利用熒光團的非發光衰變時所耗散的能量的研究還鮮有報道。深圳大學王東博士團隊、北京理工大學鄭小燕博士團隊、華南師範大學胡祥龍博士團隊和香港科技大學唐本忠院士團隊合作演示瞭如何將非發光衰變的能量利用於癌症治療的方法。

實驗合成了一種新型化合物(TFM)，該化合物具有旋翼狀扭曲結構，在遠紅/近紅外區域具有很強的吸收能力，並具有聚集誘導發光(AIE)的特性。分子動力學模擬研究表明，TFM的聚集是一種無序分子組成的非晶態鬆散狀態，這使得分子可以產生有效運動，從而提高了熱失活過程中的能量消耗。這些特性使得TFM納米粒子(NPs)具有較高的光熱轉換效率(51.2%)、良好的光聲(PA)效應和有效的活性氧(ROS)生成。體內結果表明，TFM NPs是一種理想的用於PA成像指導的光學治療材料。

Wang, D., Zheng, X.Y., Hu, X.L., Tang, B.Z. et al. BoostingNon-Radiative Decay to Do Useful Work: Development of Multi-Modality Theranostic System from AIEgen. Angewandte Chemie International Edition, 2019.

http://dx.doi.org/10.1002/anie.201900366

3. Nano Lett.：核殼結構AIE納米顆粒用於高效的SiRNA遞送和實時監控

RNA干擾(RNAi)被證明是一種強大的通過特異性抑制基因治療疾病的技術。而開發高效、低細胞毒性、具有自我監測功能的遞送小干擾RNA (siRNA)載體也一直是研究所追求的目標。北京大學化學生物學與生物技術學院李子剛研究員團隊和香港科技大學唐本忠院士團隊合作，利用聚集誘導發光原理 (AIEgen)開發了一種具有均勻形貌的Ag@AIE 核殼納米載體。

研究表明它在體外對siRNA的傳遞、靶基因的敲除和癌細胞的抑制等方面均表現出很好的效果。小動物模型實驗結果也證明該載體無明顯毒性，並且抗癌效果可達75%。由於其獨特的AIE特性，實驗成功地利用該材料實現了對細胞內siRNA傳遞的實時跟蹤和對腫瘤組織的成像。與商業轉染試劑相比，該納米載體在生物相容性、傳遞效率和重現性方面均有顯著的改善，具有廣闊的應用前景。

He X W, Yin F, et al. AIE Featured Inorganic-Organic Core@Shell Nanoparticle for High-Efficiency SiRNA Delivering and Real-Time Monitoring. Nano Letters,2019.

https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/acs.nanolett.8b04677

4. AFM：用於超高效光動力治療和同步監測抗癌效果的雙功能光敏劑

華中科技大學孟凡玲、羅亮教授，南開大學丁丹教授團隊和香港科技大學唐本忠院士團隊合作報道了一種具有雙重功能的光敏劑，該光敏劑在實時自我監測治療反應的同時，還具有優異的光動力治療(PDT)效果。光敏劑TPCI在水中具有98.6%的超高1O2量子產率，可在極低的熒光強度（460 nm、4mw cm-2）照射10分鐘後可有效誘導一系列癌細胞死亡，IC50值小於300 10-9M。

此外，TPCI還可以實時監測細胞死亡的狀況。在輻照之前，活細胞的熒光較弱；而在PDT治療過程中，得益於光敏劑和DNA之間強的結合作用，光敏劑可以與染色質結合利用AIE效應產生熒光，使細胞核在PDT過程中會由於細胞死亡而發光。在體內實驗中，研究人員使用H22和B16F10腫瘤小鼠模型驗證了TPCI具有超高效的PDT以及同步監測抗癌效果的性能。

Yuting Gao, Fanling Meng, Dan Ding, Liang Luo, Ben Zhong Tang. et al. A Dual-Functional Photosensitizer for Ultraefficient Photodynamic Therapy and Synchronous Anticancer Efficacy Monitoring. Advanced Functional Materials. 2019

https://doi.org/10.1002/adfm.201902673

5. AFM：具有AIE效應的多雜環用於實現生物胺的可視化和對腸道pH的研究

酸鹼平衡對生物體的正常生理、代謝和功能至關重要。因此，迫切需要發展有效的技術來在體內外監測酸鹼平衡的變化。香港科技大學J. W. Y. Lam團隊和唐本忠院士團隊合作研製了一種快速響應、可逆的氨熒光傳感器，其檢測限為960 ppb，可用於生物胺和海產品腐敗的檢測。

此外，該聚合物納米粒子在細胞成像中也顯示出良好的溶酶體靶向特異性。該多雜環具有較寬的酸鹼反應窗口，在pH值1~9之間表現出比率式的pH傳感行為，這也為直觀研究胃腸道的生理pH提供了可行性。實驗以多刺裸腹蚤為模型生物，利用該多雜環對其腸道pH值進行體內研究證明，其前腸、中腸和後腸的pH值從4.2增加到了7.8。

Yubing Hu, Jacky W. Y. Lam, Ben Zhong Tang. et al. Visualization of Biogenic Amines and In Vivo Ratiometric Mapping of Intestinal pH by AIE-Active Polyheterocycles Synthesized by Metal-Free Multicomponent Polymerizations. Advanced Functional Materials. 2019

https://doi.org/10.1002/adfm.201902240

6. Angew：高效的AIE活性光敏劑用於選擇性清除細菌和腫瘤治療

病原體感染和癌症是人類所面臨的兩大健康問題。內蒙古大學王建國教授和香港科技大學唐本忠院士合作，通過一步反應制備了一種具有AIE特性的有機光敏劑(PS)4TPA-BQ。由於其具有聚集誘導的活性氧生成效應和足夠小ΔEST ，4TPA-BQ的1O2生成效率高達97.8%。

體內外實驗結果表明，4TPA-BQ可在短時間(15min)內對耐氨苄青黴素大腸桿菌表現出較強的光動力抗菌性能，且具有良好的生物相容性。當共孵育時間達到12小時後，癌細胞也可被有效地殺滅，而正常細胞則基本不受影響。這也首次有研究報道通過單個PS來實現時間依賴的、熒光指導的對多個靶點的光動力治療。

Qiyao Li, Ying Li, Tianliang Min, Jianguo Wang, Ben Zhong Tang. et al. Time-dependent Photodynamic Therapy for Multiple Targets: A Highly Efficient AIE-active Photosensitizer for Selective Bacterial Elimination and Cancer Cell Ablation. Angewandte Chemie International Edition. 2019

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201909706

7. ACS Nano：通過分子功能化設計調節細胞器特異性和光動力治療效率

高效有機光敏劑（PSs）因其在光動力治療（PDT）中的應用前景而備受關注，然而，關於其分子設計指南很少被報道。近日，唐本忠院士研究團隊以三苯胺-氮芴酮為核，設計合成了一系列PSs，並系統地研究了它們的結構-性能-應用關係。陽離子化是一種通過靶向線粒體提高PSs 光動力治療效率的有效策略。

由於分子內運動的限制和系統間交叉的增強，具有聚集誘導發光（AIE）的PSs的熒光和活性氧生成效率增加。陽離子化線粒體靶向的PSs顯示出比非電離的靶向脂滴的PSs更高的光動力治療效率。PDT聯合放療可進一步增強AIE PSs殺傷癌細胞的能力。這些結果將激發設計和合成具有更好光動力治療效率和性能的AIE PSs的研究熱情。

ZhiyangLiu, Hang Zou, Ben Zhong Tang, et al. Tuning Organelle Specificity andPhotodynamic Therapy Efficiency by Molecular Function Design. ACS Nano,2019.

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.9b04430

8. AM：AIEgen納米晶體的聚集誘導非線性光學效應在體內生物成像中的應用

非線性光學顯微鏡因其具有獨特的光學切片、高空間成像分辨率和三維重建等功能，成為一種用於生物成像研究的有力工具。而開發具有強非線性光學效應，可產生三次諧波的有機熒光探針，也已成為生物醫學領域的一個重要研究方向。浙江大學錢駿教授和香港科技大學唐本忠院士合作提出了一種基於AIE效應的近紅外發光有機納米晶體(DCCN)的製備方法。

實驗研究了DCCN的聚集誘導非線性光學效應，包括雙光子熒光(2PF)、三光子熒光(3PF)和THG等。實驗將DCCN納米晶分別應用於1040nm NIR-II激發下的2PF成像和1560nm NIR-II激發下的THG顯微鏡成像，成功地實現了對小鼠腦血管三維結構的重建，並且THG顯微鏡成像比2PF顯微鏡具有更高的空間分辨率和亮度，可以在小鼠大腦最深的800微米處看到直徑2.7微米的小血管。

Zheng Zheng, Jun Qian, Ben Zhong Tang. et al. Aggregation-Induced Nonlinear Optical Effects of AIEgen Nanocrystals for Ultradeep In Vivo Bioimaging. Advanced Materials. 2019

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.201904799

9. JACS：AIE材料的構效關係評價及其識別和殺滅革蘭氏陽性菌的應用

細菌性傳染病特別是革蘭氏陽性菌引起的傳染病正嚴重威脅著人類的健康。香港科技大學唐本忠院士、深圳大學王東博士

其中，由於一種AIEgens (TTPy)的單重態和三重態之間的能量差較小，因此它可以在白光的照射下非常高效地生成活性氧(ROS)。由於TTPy具有近紅外發光、可特異性識別革蘭氏陽性菌以及高效的ROS生成效率等優點，因此它在體外可以選擇性地通過光動力作用殺滅革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等，並且在治療金黃色葡萄球菌感染的大鼠傷口時也有很好的效果。

MiaomiaoKang, Chengcheng Zhou, Dong Wang, Lei Wang, Ben Zhong Tang. et al. Evaluationof Structure−FunctionRelationships of AggregationInduced Emission Luminogens for Simultaneous DualApplications of Specific Discrimination and Efficient Photodynamic Killing ofGram-Positive Bacteria. Journal of the American Chemical Society.2019

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.9b07162

10. Biomaterials：利用AIE近紅外光敏劑對革蘭氏陽性菌進行超快鑑別和高效治療

臨床實踐中的細菌感染已成為一個世界性的公共衛生問題。近年來，利用熒光成像指導的光動力抗菌治療已成為解決這一問題有效途徑。深圳大學王東博士和香港科技大學唐本忠院士合作，首次利用一種具有AIE效應的水溶性近紅外(NIR)發光體TTVP來對進行革蘭氏陽性細菌進行識別和光動力治療。研究發現，TTVP可以在和細菌共孵育3 s後就選擇性地靶向革蘭氏陽性菌（而非革蘭氏陰性菌），這也比之前報道的方法快了至少100倍。同時，TTVP也具有極高的活性氧生成效率，因此它也是一種很好的光動力治療試劑。體內外實驗結果表明，TTVP在光動力抗菌治療應用中具有非常好的效果，因此這一研究也為開發下一代高效抗菌材料提供了新的策略。

Michelle M. S. Lee, Dong Wang, Ben Zhong Tang. et al. Ultrafast Discrimination of Gram-Positive Bacteria and Highly Efficient Photodynamic Antibacterial Therapy Using Near-Infrared Photosensitizer with Aggregation-Induced Emission Characteristics. Biomaterials. 2019

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961219306817

唐本忠，中國科學院院士，香港科技大學張鑑泉理學教授、化學系與生物醫學工程系講座教授，華南理工大學-香港科技大學聯合研究院院長。目前主要研究領域包括：

（1）設計合成新型聚合單體和構築新型大分子

（2）開發適應多種官能團的立體有擇性聚合催化劑

（3）合成線性與超支化共軛聚合物與有機金屬聚合物

（4）研製具有光電磁和生物功能的先進材料

1957年出生於湖北省潛江市；1982年於華南理工大學獲學士學位，1985年、1988年先後獲日本京都大學碩士、博士學位；曾在多倫多大學從事博士後研究工作。1994年加盟香港科技大學，2009年增選為中國科學院院士，2013年入選英國皇家化學會Fellow，2015年在華南理工大學人體組織功能重建國家工程技術研究中心支持下獲批香港分中心，並任主任一職。現為科技部973計劃項目首席科學家、國家自然科學基金基礎科學研究中心項目負責人、廣東省引進創新科研團隊帶頭人、華南理工大學發光材料與器件國家重點實驗室學術委員會主任，以及中國化學會和英國皇家化學會聯合期刊Materials Chemistry Frontiers主編。

唐本忠教授累計發表學術論文約1400篇，引用77000餘次，h-指數為131，並於2014-2017年連續入選化學和材料雙領域高被引用科學家。同時，唐本忠教授先後獲得多項榮譽及獎勵，如國家自然科學一等獎（2017，第一完成人）、何梁何利科學與技術進步獎（2017）、第27屆誇瑞茲密國際科學獎（2014）、美國化學會高分子學術報告獎（2012）、國家自然科學二等獎（2007，第四完成人）、裘槎高級研究成就獎（2007）、中國化學會高分子基礎研究王葆仁獎（2007）和愛思唯爾出版社馮新德聚合物獎（2007）等。

閱讀更多 電催化合成 的文章

關鍵字: 腫瘤 香港