我們的腸道分泌腸促胰素,分別是GIP和GLP-1,腸促胰素是人體一種內源性激素,在進食後,該激素可促進胰島素分泌,發揮葡萄糖濃度依賴性降糖作用,但GIP的臨床應用價值有限,主要是GLP-1發揮作用。
但GLP-1在DPP-4酶的作用下,可在數分鐘內失活,我們該怎麼才能增加GLP-1的量呢?
既然DPP-4酶能使GLP-1失活,那麼我們把這個酶抑制了就可以了;還有一個方法,就是激動GLP-1的受體,使之產生更多的GLP-1。
GLP-1受體激動劑
GLP-1受體激動劑與GLP-1受體結合來發揮作用,廣泛地分佈於全身各個組織或器官,除了胰腺外,還包括中樞神經系統、胃腸道、心血管系統、肝臟、脂肪組織、肌肉等,因此,GLP-1受體激動劑具有多效性。這類藥物單獨使用不會引起低血糖,並且有減輕體重、降低收縮壓、改善血脂等降糖外的作用。
DPP-4抑制劑
DPP-4抑制劑抑制DPP-4酶,可使內源性活性GLP-1水平升高2-3倍,從而增強β細胞和α細胞對葡萄糖的敏感性,既增加胰島素的分泌,又抑制胰升糖素的分泌,從而改善血糖。這些藥物單獨使用也不會引起低血糖,還可改善胰島素β細胞功能、促進傷口癒合、減少骨折風險,而且東亞人群的療效優於歐美人群。
除了維格列汀需要一天給藥2次,其他的都是一天1次,這樣對於老年糖友來說,不容易忘記服藥。
《GLP-1受體激動劑臨床應用專家指導意見》
《DPP-4抑制劑臨床應用專家共識》
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