03.02 CCB類藥物氨氯地平與ARB類藥物的降壓機制,聯合用有衝突嗎?

高藥師談健康


CCB類藥物是鈣離子通道拮抗劑,常用的藥物有氨氯地平,硝苯地平等,而ARB類藥物是血管緊張素Ⅱ抑制劑,常見的藥物都是“沙坦類”,如纈沙坦,氯沙坦,替米沙坦等等,這兩個藥物可以聯合應用,是降壓藥聯合應用的經典組合。

沙坦+地平聯合降壓效果好

題目中提到的氨氯地平是一種長效的CCB類藥物,主要通過拮抗鈣離子的內流,從而達到擴張動脈血管,從而達到降低血壓的效果,地平類藥物擴張動脈的作用還包括心臟的冠狀動脈,因此,地平類藥物對於緩解血流不足引起的心絞痛也有一定的治療作用,對於合併心絞痛,冠心病的高血壓患者非常適用。

沙坦類藥物是目前臨床上應用廣泛也副作用較小的一類降壓藥物,它的主要作用機理是通過抑制血管緊張素Ⅱ受體,有效的擴張血管,能夠達到降血壓的效果,由於它對腎部的血管也有一定的擴張作用,對於增強腎臟功能,改善蛋白尿等情況有一定的輔助作用,因此對於合併糖尿病,或慢性腎病的高血壓患者,沙坦類藥物是一種不錯的選擇。

這兩個藥物在一起合用,能夠起到協同降壓的作用,主要是CCB類藥物擴張動脈血管,而ARB類藥物即擴張動脈也擴張靜脈,因此,對於單藥服用控制血壓不穩或者控壓效果不好的情況下,這兩個藥物的組合應用能夠達到更強效的降壓作用。

除了能夠更強效降壓外,沙坦類藥物由於具有擴張靜脈的作用,對於氨氯地平可能引起的水腫問題,也有一定的緩解作用,因此,這兩個藥物聯用,還能夠有效的改善和抵消藥物可能引發的副作用。是非常好的組合。

如何看兩個降壓藥物能否聯用

臨床上考慮兩個藥物的聯用,主要是考慮這兩個藥物之間的作用機理是否一致,舉個例子來說,一般就不推薦ACEI類的普利類藥物和ARB類的沙坦類藥物合用,因為他們的作用機理近似,即使合用,也不會增強藥物的降壓機制,反而有可能造成副作用的疊加。但如果是沙坦類藥物和利尿劑的合用,這就是從不同的作用機理上達到降壓的效果,這種作用就是我們常說的協同作用,降壓效果會更好。

從藥物副作用方面來看,一般考慮兩個藥物合用後,不會增加藥物的副作用,甚至可能會抵消或改善藥物可能引起的副反應,比如說明提到的沙坦+地平,可以有效的減少地平類引起的副作用,而普利類+噻嗪類利尿劑的合用,則普利類可能引起的高鉀血問題和噻嗪類利尿劑可能引起的低鉀血癥問題,可能會有所抵消,減少血鉀發生紊亂的幾率,而如果普利類+保鉀利尿劑合用,則可能會增加高鉀血癥的風險,不是好的組合。


李藥師談健康


沒有衝突,推薦聯合使用!

CCB類藥物(如硝苯地平、氨氯地平、苯磺酸氨氯地平等)主要通過阻斷鈣離子通道,減少血管平滑肌鈣離子的內流,使血管平滑肌鬆弛,起降壓效果!


ARB藥物(如纈沙坦、坎地沙坦酯、替米沙坦、氯沙坦鉀等)也叫血管緊張素II受體阻斷劑,學醫的都應該知道,血管緊張素II是收縮血管最強的因子之一。血管緊張素II通過與血管緊張素II受體結合,激發一系列反應,引起血管收縮。而ARB類藥物結構和血管緊張素II結構相似,可以競爭性的和血管緊張素II受體結合,阻斷血管緊張素II的縮血管作用,起到降壓效果。

上述可見,兩種藥物的藥理機制不同,不存在使用衝突,聯合使用可以起到更佳的降壓效果,且藥物的使用劑量減小,藥物的副作用也相應有所減少。是指南推薦的聯合用藥方案之一。



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普內科劉醫生


氨氯地平,屬於鈣通道阻滯劑,簡稱CCB,常用的氨氯地平製劑有苯磺酸左旋氨氯地平、苯磺酸氨氯地平;ARB,全稱血管緊張素受體1拮抗劑,即沙坦類降壓藥,比如我們所熟悉的坎地沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦等。那麼,氨氯地平與沙坦類降壓藥能聯用,有衝突嗎?可以聯用,它們不僅可聯用,還是聯合降壓的優選方案。



優勢一:降壓機理互補

氨氯地平主要通過擴張外周小動脈降低血壓;沙坦主要通過阻斷血管緊張素受體,舒張血管,減少醛固酮釋放,降低血壓。它們的降壓機理不用,聯用降血壓的效果可疊加,即1+1>2,效果優於雙倍增加單藥劑量的降壓效果。所以,二者可聯用,無衝突。

優勢二:不良反應減少

氨氯地平使用期間可引起外周水腫,以踝部、小腿等低垂部位多見,出現水腫後往往會引起行動不便或不適,給高血壓患者的生活、工作帶來不少困擾,而沙坦可舒張腎血管,增加腎臟血流,年輕水腫,從而減輕氨氯地平引起的不良反應,這是二者聯用的優勢之二。



優勢三:協同保護心血管

氨氯地平多用於動脈硬化的中老年患者,中老年人的典型血管改變是動脈硬化、動脈壁增厚,部分病人可伴左心室肥厚、蛋白尿。沙坦類降壓藥恰好可逆轉血管壁增厚,逆轉左心室肥厚,減輕蛋白尿,故這部分患者使用ARB可減輕血管、心臟、腎臟損害,這是二者聯合應用的優勢之三。

優勢四:長效降血壓

氨氯地平、幾乎所有的沙坦類降壓藥都屬於長效製劑,每日都僅需服藥一次,可實現24小時全覆蓋降血壓,減少血壓波動,降低心血管事件風險,在增強降壓療效的同時,也提高了患者治療的依從性。



綜上,氨氯地平與ARB可聯用,二者降壓機理互補,降壓效果相加,聯用不良反應減少,還可協同保護血管、心臟、腎臟等靶器官,二者均可24小時控制血壓,屬於聯合降壓的優選方案。

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醫學莘


大家好,我是宋藥師,在醫院藥房工作16年了。

CCB類藥物的全稱為鈣離子通道阻滯劑(calcium channel blocker,CCB),是一類應用廣泛的降壓藥,具體代表藥物有:第一代藥物硝苯地平;第二代藥物非洛地平,硝苯地平緩釋片,硝苯地平控釋片等;第三代藥物氨氯地平等。根據2016年樣本醫院銷售數據顯示,CCB排名第一,佔32%,銷售額排名第一的是氨氯地平。

CCB類藥物的降壓機制為,選擇性地阻滯鈣離子通道,減少細胞內鈣離子濃度而發揮降壓作用,被推薦用於高血壓伴心絞痛、腦卒中、腎功能不全、周圍血管病和糖耐量降低的高血壓患者。最新臨床研究證實,CCB能夠改善心絞痛患者的預後;CCB還能預防動脈粥樣硬化的進展。

ARB類藥物的全稱為血管緊張素II受體阻滯劑,常用的ARB藥物有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等。ARB不僅是ACEI使用伴有咳嗽者的替代藥物,現還被各種高血壓處理指南推薦為降壓治療的首選藥物之一。起效相對緩慢,但持久而平穩。對心力衰竭,保護腎功能、延緩腎病進展,逆轉左室肥厚,抗血管重塑等都與ACEI相似或是更強,而無明顯ACEI不良反應。

ARB類藥物通過與AngⅡ競爭性爭奪AT1受體,從而阻斷AngⅡ和AT1的結合而發揮降壓作用。

為了達到目標血壓水平有時需要應用≧2種降壓藥物。聯合用藥時,降壓作用機制應具有互補性。既具有相加降壓作用,並可相互抵消或減輕不良反應。已有研究表明,鈣通道阻滯劑(CCB)單藥治療無效患者改用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)聯合 CCB 治療後,可提高血壓達標率且患者耐受性良好。研究結果顯示,CCB 單藥治療無效患者,改用 ARB 聯合 CCB 與 CCB 單藥治療相比,可顯著改善患者血壓水平、提高患者血壓達標率,並可顯著降低患者不良事件發生率。

CCB和ARB均可擴張外周血管減少血管阻力,ARB還可抵消 CCB引起的交感神經活性增加及踝部水腫,CCB與ACEI/ARB聯用, 可協同降壓外還有靶器官有保護作用,且對糖脂代謝無不良影響。

宋藥師提示:CCB類藥物氨氯地平與ARB類藥物可以聯用,但需要在醫生指導下使用。

我是宋藥師,黃藥師的宋,快關注我獲取更多用藥常識吧~


宋藥師


CCB類藥物氨氯地平與ARB類藥物的降壓機制,聯合用有衝突嗎?這個問題問的好,能夠說出CCB和ARB這種學術名稱的提問者,估計是對高血壓深有研究的人。實際上CCB就是大家常說的地平類降壓藥,而ARB類降壓藥就是人們常常提起的沙坦類降壓藥。今天張大夫試著回答一下這個問題。

地平類藥物屬於鈣離子拮抗劑中的二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,降壓效果明顯,適用於輕中重度高血壓,是使用最為廣泛的一種降壓藥。特別適用於老年高血壓、單純收縮期高血壓、鹽敏感性高血壓和高血壓合併有動脈硬化者。

而沙坦類降壓藥是繼普利類降壓藥之後,對高血壓及心血管疾病具有良好作用的有一類作用於腎素血管緊張素醛固酮系統的藥物。沙坦類藥物不但降壓效果跟普利類藥物接近,而且有更少的副作用。

臨床上一直把地平類降壓藥和沙坦類降壓藥聯合使用,可以說是一個經典組合。地平類降壓藥可以直接擴張動脈,沙坦類降壓藥可以阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統,既擴張動脈又擴張靜脈,可以抵消一部分地平類藥物帶來的副作用。


張之瀛大夫


其實大家瞭解一下機制即可,無需非常明白,降壓機制本身就是專科醫生需要掌握的知識,高血壓的朋友只需要瞭解,哪些藥有什麼副作用,能不能一起吃,這才是關鍵!

既然朋友們問到了,王醫生簡單說一說。

CCB類藥就是XX地平,是降壓藥中應用最為廣泛,效果比較好的一類藥物,主要通過阻斷鈣離子通道,減少血管平滑肌鈣離子的內流,使血管平滑肌鬆弛,起降壓效果!



ARB藥是XX沙坦,也叫血管緊張素II受體阻斷劑,而ARB類藥物結構和血管緊張素II結構相似,可以競爭性的和血管緊張素II受體結合,阻斷血管緊張素II的縮血管作用,起到降壓效果。


大概就這個意思,看完大家估計也看不懂,王醫生覺得無需懂,看關鍵:

第一、肯定可以聯合起來降壓;

已有研究表明,鈣通道阻滯劑(CCB)單藥治療無效患者改用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)聯合 CCB 治療後,可提高血壓達標率且患者耐受性良好。

第二、聯合的目的是更好的讓血壓達標,因為臨床上常常一種藥無法讓血壓達標。

第三、為啥發明那麼多種降壓藥,簡單理解條條大路通羅馬,這一條走不通,還有另外一條,因為不是每一種藥都能把每一個人的血壓降到正常。

第四、副作用:地平——常見的不良反應有頭痛、頭暈、面部潮紅、心率加快;踝部水腫;皮疹。少數患者長期應用還會出現牙齦增生。

沙坦——禁用於腎動脈狹窄,潛在引起血鉀升高。

所以,CCB+ARB,肯定是比較理想的降壓搭檔,我們不需要記住它們的機理,我們只需要知道,我們的目標:長效、平穩、保護靶器官。


心血管王醫生


CCB即我們常用的“地平”類降壓藥,ARB即我們常用的“沙坦”類降壓藥,兩者聯合用藥是比較常用的降壓藥物組合。提出這個問題者的專業性很強,相信題主是為了讓更多的高血壓患者瞭解降壓藥物的作用機制,打消聯合用藥的顧慮,提高用藥依從性而更好地控制血壓。華子就“班門弄斧”,通俗的講解一下吧。

一、“地平”類降壓藥(CCB)的機制

這一類的降壓藥,名字中都帶有“地平”兩字,比如說硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。為了便於區分和記憶,簡稱為“地平”類降壓藥。這類藥物有個很拗口的分類名字,叫作二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。最主要的作用,就是阻止鈣離子對平滑膜細胞的興奮作用。

大家請放心,地平類降壓藥雖然被稱為“鈣通道阻滯劑”,但與日常的“補鈣”不發生衝突。它作用部位在血管平滑肌細胞膜,阻止細胞外的鈣進入細胞內,避免鈣離子產生興奮作用,就可以使血管平滑肌舒張,使血管鬆弛,血壓下降。

二、“沙坦”類降壓藥(ARB)的機制

這一類的降壓藥,名字中都帶有“沙坦”兩字,比如說纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦等。為了便於區分和記憶,簡稱為“沙坦”類降壓藥。這類藥物在分類上被稱為血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑,可以阻止血管緊張素Ⅱ與受體結合,使血管鬆弛。

血管緊張素Ⅱ是人體中收縮血管作用最強的物質,會與血管平滑肌上的“受體”相結合,引起血管收縮。“沙坦”類藥物可以阻止兩者的結合,從而使血管緊張素Ⅱ失去作用,鬆弛血管,血壓下降。

三、“地平”類藥物與“沙坦”類藥物的聯用

對於多數高血壓患者,只靠單一降壓藥物起到的作用有限,很難達到理想的降壓效果。大約有70%的高血壓患者,都需要兩種或是更多的藥物聯用才能平穩控制血壓。而且在實際治療中,也推薦聯合用藥控制血壓。

這樣做的目的有三個:

1、可以從不同藥理途徑降壓,產生協同作用。

2、可以拮抗不同降壓藥物的副作用,產生互補作用。

3、可以減少每種降壓藥物的劑量,減少藥物的不良反應。

“地平”類藥物與“沙坦”類藥物聯合用藥,既產生了協同作用,也有一定的互補作用。兩者的藥理作用不同,分別從兩個途徑降低血壓,聯用後可明顯提高血壓的控制率。

“地平”類藥物只擴張小動脈,對小靜脈沒有作用,所以常會產生下肢水腫的副作用。而“沙坦”類藥物可以同時擴張小動脈和小靜脈,增加靜脈床的容量,可以消除“地平”類藥物引起的下肢水腫。

“地平”類藥物在降壓的過程中,擴張血管過快可能會反射性地引起交感神經張力增加,引起心率加快的不良反應。而“沙坦”類藥物可以部分阻斷這一作用,減少不良反應。

以上,就是“地平”類藥物(CCB)與“沙坦”類藥物(ARB)的作用機制與聯用的作用。兩者聯合不會有衝突,而且可以增加療效,減少不良反應。想了解更多醫藥常識,可以關注我,讓藥師華子成為你身邊的藥劑師。


藥師華子


大多數高血壓患者的血壓控制需要藥物聯合,在常用的五大類降壓藥聯合方案中,鈣離子拮抗劑(簡稱CCB,地平類)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(簡稱ARB,沙坦類)的聯用,不但沒有衝突,還是高血壓藥物治療聯合方案中的首選。下面就介紹一下這兩類降壓藥聯合應用的優勢。


作用機制

地平類主要作用於血管上的鈣離子通道,通過阻止鈣離子內流而擴張血管,降低血壓。其主要作用於動脈。另外,地平類還具有抗動脈粥樣硬化作用,其在抗高血壓的同時還能夠延緩動脈血管壁上的動脈粥樣硬化病變進展,特別適合高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化及高血壓合併周圍血管病)患者。


沙坦類主要是通過拮抗血管緊張素Ⅱ(Ang Ⅱ,一種縮血管物質)與與AT1 受體結合而起到擴張血管,降低血壓的作用。另外,沙坦類還能夠使Ang Ⅱ轉化為Ang 1-7,發揮心血管保護作用。因此,沙坦類除了降壓作用外,還具有保護心血管和腎臟及改善糖代謝的作用。高血壓合併左室肥厚、高血壓合併心功能不全、高血壓合併心房顫動、高血壓合併冠心病、高血壓合併糖尿病腎病、高血壓合併微量白蛋白尿或蛋白尿、高血壓合併代謝綜合徵及不能耐受血管緊張素轉換酶抑制劑的患者。


協同增效

地平類和沙坦類聯合可以發揮協同降壓的作用。中國高血壓綜合防治研究表明,小劑量長效地平類和沙坦類起始聯合可明顯提高高血壓控制率。

另外,地平類和沙坦類聯合,可以產生協同抗動脈粥樣硬化作用。其機制是增加一氧化氮的合成及利用,抑制炎症反應,減少氧化應激。臨床研究顯示,氨氯地平與纈沙坦聯用,可顯著降低脈搏波傳導速度。


減少藥物不良反應

地平類直接擴張動脈,沙坦類通過阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統,既擴張動脈又擴張靜脈,地平類產生的踝部水腫可被沙坦類消除。另外沙坦類還可部分阻斷地平類所致反射性交感神經張力增加和心率加快的不良反應。


目前,市場已經開發出地平類和沙坦類的單片複方製劑並運用於臨床,如氨氯地平纈沙坦。總之,地平類和沙坦類是高血壓指南推薦的聯合,優先適用於老年高血壓、高血壓合併糖尿病、高血壓合併冠心病、高血壓合併慢性腎臟疾病或外周血管病患者。


劉藥師話用藥


降壓治療中使用單一降壓藥物可能不能夠達到治療目的,所以聯合用藥成為了一種必然,藥物中的聯合主要原則是將作用機制不同的降壓藥聯合使用,同時要考慮藥物的副作用是否相同。臨床中,鈣離子拮抗劑和血管緊張素受體阻滯劑是其中比較經典的藥物聯合組方。

氨氯地平是第三代鈣離子拮抗劑,它通過抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,因為其對平滑肌的作用大於心肌,所以導致外周動脈擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。它最常見的不良反應是頭痛和水腫。

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑常見藥物有纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦。替米沙坦等,它通過阻滯組織血管緊張素Ⅱ受體,阻斷其血管收縮、水鈉瀦留與重構作用,從而降壓。它最常見的副作用是高血鉀。

鈣離子拮抗劑和血管緊張素受體拮抗劑有不同的降壓機制,聯合使用可以發揮更好的降壓效果。同時鈣拮抗劑能擴張腎血管,具有利尿的作用,可以降低血鉀水平,同時鈣劑本身對於心肌細胞有一定的抑制作用,有降低心率的作用;而血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑有增加心率的作用,但卻可以抵消鈣離子拮抗劑造成的交感神經活動興奮。

藥物的聯合可以發揮1+1>2的作用,也可以發揮1+1<2的作用,主要在於使用的時候是否考慮清楚藥物本身的作用機制和副作用。取聯合作用好的組方,幫助更多的患者,CCB與ARB聯合幫助給很多高血壓患者控制血壓水平,同時減少了單獨使用的藥物副作用。



注:圖片均下自網絡,如有侵權請通知刪除!!


糖尿病聯盟


氨氯地平屬於第三代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB類藥物)。臨床上常用的有苯磺酸氨氯地平(絡活喜)和左旋氨氯地平(施慧達)。【關於左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平的區別可見我之前回答的相關問題】



鈣通道阻滯劑主要是通過鬆弛血管平滑肌、擴張血管而起到降壓作用。所以此類藥幾乎適用於所有類型的高血壓,其控制血壓效果較好,是臨床一線降壓藥。

氨氯地平作為第三代CCB類降壓藥,其特點是半衰期長,是長效降壓藥,通常每日使用一次就可以平穩控制血壓,而且其相對於第一代的硝苯地平降壓更平緩、溫和,血壓波動較小,引起的頭痛、頭暈,雙下肢水腫副作用更小。



ARB類藥物也就是常說的沙坦類藥物,臨床常用的有氯沙坦,纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等。該類藥物為血管緊張素II受體拮抗劑,意思就是藥物在機體能夠阻斷血管緊張素和其受體結合,從而降低外周血管阻力,使血壓下降。

沙坦類藥物具有預防及逆轉心血管重構,保護心血管,改善糖代謝作用,所以優先可以用於高血壓合併左室肥厚、合併冠心病以及糖尿病患者,而且其沒有血管神經性水腫、乾咳的副作用,患者耐受性和依從性較好,所以也是臨床廣泛使用的一線降壓藥。



氨氯地平和沙坦類藥物是否可以聯合使用?

可以聯合使用,而且是各大高血壓指南推薦的用藥組合。當使用一種降壓藥效果不好的時候,可以選擇兩種以上降壓藥聯合,聯合的原則是作用效果相互協同,副作用盡可能抵消。

CCB類藥物與ARB類藥物由於作用機制不同,所以合用可提高降壓效果,兩種藥物小劑量一般就可達到較好的血壓控制率。而且ARB類可抵消一部分CCB類藥物引起的踝部水腫、心率加快的不良反應。


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