美託洛爾屬於選擇性β1受體阻滯劑，通過選擇性抑制β1受體，抑制交感神經系統和腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）過度激活，減慢心率，降低外周血管阻力，抑制心肌收縮力，發揮降壓作用。此外，美託洛爾還可改善心肌缺血，降低心肌耗氧量，抑制心肌重構，改善心臟血流灌注，減輕心絞痛症狀，延緩心力衰竭進展，長期服用可顯著降低心血管急性事件的發生率和死亡率，是臨床上治療高血壓的一線降壓藥，並可用於冠心病、心絞痛、慢性心力衰竭、肥厚型心肌、主動脈夾層等心血管疾病的治療。
每一種藥物都有兩種作用，即治療作用和副作用，這是不能預測，也是無法避免的，但是可以預防，美託洛爾的副作用主要有：
- 胃腸道系統：常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉和便秘等胃腸道反應，一般症狀輕微，隨用藥時間延長可逐漸耐受。
- 呼吸系統：有時可見氣急，支氣管哮喘或慢阻肺患者可發生支氣管痙攣，因此應慎用，如必須使用，則需要增加沙丁胺醇等β2受體激動劑的劑量。
- 中樞神經系統：常見疲勞、頭暈、頭痛，少見睡眠障礙、抑鬱等，這是由於美託洛爾有較強脂溶性，可透過血腦屏障進入中樞所致，一般症狀輕微，可自行緩解。
- 泌尿生殖系統：偶可引起可逆性勃起功能障礙，可能與美託洛爾降低雄激素水平有關，一般停藥可恢復。
- 心血管系統：常見心動過緩、心悸、肢端發冷等症狀，用藥過程中應監測心率，靜息心率不能低於55次/分，如果出現持續心動過緩，應立即停藥就醫。
- 內分泌系統：偶見血糖代謝紊亂，引起血糖升高，而且可掩蓋低血糖症狀，如心動過速、震顫等，糖尿病患者應慎用。
- 停藥反跳：長期服用美託洛爾突然停藥可引起高血壓、心律失常、心絞痛加重等反跳現象，增加猝死風險，因此，美託洛爾應至少在2周時間內逐漸減量停藥，以每週減少半片為宜。
沙坦類降壓藥又名血管緊張素II受體拮抗劑，臨床上常用的有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等，其降壓機制為特異性地結合血管緊張素II的AT1型受體，拮抗血管緊張素II的有害生理作用，鬆弛血管平滑肌，擴張動脈和靜脈血管，並可輕度抑制醛固酮合成與釋放，促進水鈉排洩，達到降壓的目的。沙坦類藥物都是多面手，不僅能降壓，還具有靶器官保護作用，可抑制血管緊張素II對腎血管的損傷，促進尿蛋白的排洩，保護腎功能，還可緩解心衰，預防心衰進展，逆轉左心室肥厚，延緩動脈粥樣硬化形成，保護心功能，並可改善糖代謝，增加胰島素敏感性，尤其適用於高血壓合併心力衰竭、糖尿病、左心室肥厚、慢性腎病、冠心病的患者。
高血壓聯合治療時，要求兩種藥物降壓作用機制互補，增強靶器官的保護作用，並可減輕或互相抵消不良反應，沙坦類藥物和美託洛爾聯合可以增強對心血管和腎臟的保護作用，美託洛爾可引起血糖紊亂，影響糖代謝，沙坦類藥物可增加脂肪、肌肉等周圍組織對胰島素的敏感性，改善糖代謝，可減輕美託洛爾的不良反應，但是沙坦類降壓藥和美託洛爾都通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統而降低血壓，降壓機制部分重疊，聯合使用不能顯著增加降壓作用，因此不作為常規推薦的聯合治療方案，必要時可以在醫生的指導下謹慎使用。
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