美托洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，通过选择性抑制β1受体，抑制交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）过度激活，减慢心率，降低外周血管阻力，抑制心肌收缩力，发挥降压作用。此外，美托洛尔还可改善心肌缺血，降低心肌耗氧量，抑制心肌重构，改善心脏血流灌注，减轻心绞痛症状，延缓心力衰竭进展，长期服用可显著降低心血管急性事件的发生率和死亡率，是临床上治疗高血压的一线降压药，并可用于冠心病、心绞痛、慢性心力衰竭、肥厚型心肌、主动脉夹层等心血管疾病的治疗。
每一种药物都有两种作用，即治疗作用和副作用，这是不能预测，也是无法避免的，但是可以预防，美托洛尔的副作用主要有：
- 胃肠道系统：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻和便秘等胃肠道反应，一般症状轻微，随用药时间延长可逐渐耐受。
- 呼吸系统：有时可见气急，支气管哮喘或慢阻肺患者可发生支气管痉挛，因此应慎用，如必须使用，则需要增加沙丁胺醇等β2受体激动剂的剂量。
- 中枢神经系统：常见疲劳、头晕、头痛，少见睡眠障碍、抑郁等，这是由于美托洛尔有较强脂溶性，可透过血脑屏障进入中枢所致，一般症状轻微，可自行缓解。
- 泌尿生殖系统：偶可引起可逆性勃起功能障碍，可能与美托洛尔降低雄激素水平有关，一般停药可恢复。
- 心血管系统：常见心动过缓、心悸、肢端发冷等症状，用药过程中应监测心率，静息心率不能低于55次/分，如果出现持续心动过缓，应立即停药就医。
- 内分泌系统：偶见血糖代谢紊乱，引起血糖升高，而且可掩盖低血糖症状，如心动过速、震颤等，糖尿病患者应慎用。
- 停药反跳：长期服用美托洛尔突然停药可引起高血压、心律失常、心绞痛加重等反跳现象，增加猝死风险，因此，美托洛尔应至少在2周时间内逐渐减量停药，以每周减少半片为宜。
沙坦类降压药又名血管紧张素II受体拮抗剂，临床上常用的有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等，其降压机制为特异性地结合血管紧张素II的AT1型受体，拮抗血管紧张素II的有害生理作用，松弛血管平滑肌，扩张动脉和静脉血管，并可轻度抑制醛固酮合成与释放，促进水钠排泄，达到降压的目的。沙坦类药物都是多面手，不仅能降压，还具有靶器官保护作用，可抑制血管紧张素II对肾血管的损伤，促进尿蛋白的排泄，保护肾功能，还可缓解心衰，预防心衰进展，逆转左心室肥厚，延缓动脉粥样硬化形成，保护心功能，并可改善糖代谢，增加胰岛素敏感性，尤其适用于高血压合并心力衰竭、糖尿病、左心室肥厚、慢性肾病、冠心病的患者。
高血压联合治疗时，要求两种药物降压作用机制互补，增强靶器官的保护作用，并可减轻或互相抵消不良反应，沙坦类药物和美托洛尔联合可以增强对心血管和肾脏的保护作用，美托洛尔可引起血糖紊乱，影响糖代谢，沙坦类药物可增加脂肪、肌肉等周围组织对胰岛素的敏感性，改善糖代谢，可减轻美托洛尔的不良反应，但是沙坦类降压药和美托洛尔都通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而降低血压，降压机制部分重叠，联合使用不能显著增加降压作用，因此不作为常规推荐的联合治疗方案，必要时可以在医生的指导下谨慎使用。
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