二甲雙胍是經典的雙胍類降糖藥，它的降糖機制與眾不同，不是通過促進胰島素分泌，降低血糖，而是作用於糖代謝的過程，通過減少肝糖輸出，抑制肝糖元異生為葡萄糖，增加肌肉、脂肪等周圍組織對胰島素的敏感性，增加葡萄糖的攝取和利用，抑制腸壁細胞吸收葡萄糖，提高腸促胰素水平，達到降低血糖目的，既可降低空腹血糖和餐後血糖，又可降低糖化血紅蛋白。此外，二甲雙胍還具有減輕體重、降低血甘油三酯、總膽固醇、保護心血管等作用，尤其適用於肥胖或超重的糖尿病患者，長期服用可降低糖尿病心血管併發症的發生率和死亡率，在臨床上主要用於治療2型糖尿病，可單獨使用，也可與其他口服降糖藥或胰島素聯合使用，提高降糖療效。
二甲雙胍最常見的不良反應是消化道反應，常見噁心、嘔吐、腹瀉、腹脹、腹部不適、食慾不振等，這與二甲雙胍在胃內快速溶出釋放，導致局部濃度過高，刺激胃腸道有關，多發生於開始服藥的前10周，隨著服藥時間延長，大多數患者可自行緩解，小劑量起始，逐漸增加劑量，可減少二甲雙胍胃腸道不良反應，此外，也可以以食物作為緩衝，選擇餐時或餐後立即服用二甲雙胍，可以提高患者對消化道反應的耐受性。
二甲雙胍的推薦起始劑量為500mg（1片），每日2次，如果沒有出現明顯消化道反應，可逐步增加至1000mg（2片），每日2次，二甲雙胍的半衰期大約為5個小時，服用二甲雙胍後藥物可儲存於紅細胞中，緩慢釋放，這種“紅細胞儲藏室”效應可以使二甲雙胍的半衰期延長至大約17個小時，當服用二甲雙胍劑量為1000mg（2片），每日2次時，可以維持24小時血藥濃度，即降糖作用可以維持一整天，因此，對於每日服用兩次二甲雙胍的患者，服藥時間可選擇三餐中的任意兩餐，建議早餐和午餐時服用，提高用藥依從性，不易漏服。此外，服用二甲雙胍期間，應注意監測血糖，根據血糖控制情況來調整藥物劑量和服藥時間，在血糖控制不佳的兩餐餐時服用二甲雙胍也是不錯的選擇。
總之，二甲雙胍是治療2型糖尿病的首選、一線和全程用藥，最常見消化道不良反應，餐時或餐後立即服藥可提高患者對消化道反應的耐受性，二甲雙胍每日2次，每次1000mg（2片），可控制24小時血糖，每日吃兩次，可選擇早、中、晚任意兩餐餐時服藥均可，也可以根據血糖控制情況來選擇服藥時間，建議早餐和午餐餐時服用，不易漏服，依從性更好。
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