【編者按】何首烏是一類傳統的藥食兼用植物，對機體具有廣泛的藥物作用和保健作用。科學的炮製方法和使用才能使藥物更好地發揮療效。
本文來源於CPhI製藥在線，作者小泥沙；經億歐大健康編輯，供行業人士參考。
何首烏藥用歷史悠久，在民間享有"返老還童，延年益壽"的美譽，為歷代醫家常用的中藥之一。何首烏為蓼科植物何首烏的乾燥塊根，又稱首烏、赤首烏等。何首烏生品具有解毒、消癰、潤腸通便等功效，制何首烏具有補肝腎、烏鬚髮、益精血、化濁降脂、強筋骨等功效。現代研究發現何首烏的有效成分主要有二苯乙烯甘（TSG）、蒽醌、大黃素、兒茶素、沒食子酸、沒食子酸酯等。其中TSG是何首烏中具有顯著藥理活性的水溶性有效成分。
何首烏的泡製方法有九蒸九曬炮製法，即古法炮製，黑豆汁炮製法和高壓清蒸炮製法。古法炮製為明代《本草綱目》中記載：用何首烏赤白各一斤，竹刀颳去粗皮，米泔浸一夜，切片，用黑豆三鬥，每次用三升三合三勺，以水泡過，砂鍋內鋪豆一層，首烏一層，重重鋪盡，蒸之，豆熟，取出去豆，將何首烏曬乾，再以豆蒸，如此九蒸九曬，乃用。黑豆汁炮製法有黑豆蒸制和黑豆燉制兩種，均能起到較好的炮製效果。高壓清蒸炮製法是在何首烏傳統蒸制方法的基礎上建立起來的，常壓清蒸通常需要較長時間，不適於大規模生產。而採用高壓蒸製法可大大縮短炮製時間，節約生產成本，提高生產效率，為何首烏製品的大規模生產奠定良好的基礎。
現代研究表明，何首烏具有降脂、抗動脈粥樣硬化、神經保護、調節免疫等多種藥理學活性。隨著對何首烏中化學成分的逐漸認識，關於何首烏的藥理作用及機理研究也不斷深入。
何首烏對神經系統的作用
二苯乙烯苷（TSG）是何首烏髮揮神經保護作用的有效成分。研究發現，何首烏提取物對穀氨酸誘導的HT22海馬細胞氧化毒性具有保護作用，TSG對過氧化氫和澱粉樣蛋白損傷導致的神經細胞生存率下降及乳酸脫氫酶漏出增加有減輕作用，TSG還可以減低 LDH 的滲出並增強神經元細胞活力，減輕神經元細胞的損傷。何首烏的75%乙醇提取物對百草枯引起的小鼠多巴胺神經元損傷具有明顯保護作用，同時能夠增強SOD 活力並降低腦內MDA含量。動物實驗結果顯示，TSG能夠明顯改善大鼠神經功能缺損症狀、增加大鼠缺血周邊NGF蛋白表達，並具有拮抗神經細胞凋亡、改善神經功能作用。TSG能夠顯著提高MPP+誘導的PC12 細胞的PD 模型中細胞的活性，降低凋亡比例，可提高黑質緻密部位神經元Bcl-2/BAD 比例，降低促凋亡蛋白caspase-3 及caspase-9 的含量是其發揮神經保護作用的機制之一。
何首烏對心血管系統的作用
何首烏在心血管系統中的作用主要體現在降血脂，抗動脈粥樣硬化及保護心肌方面。何首烏的主要成分二苯乙烯苷（TSG）能夠增加血清中低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）、一氧化氮(NO)和超氧化物歧化酶(SOD) 的含量，降低血清中總膽固醇(TC)、高脂血症（TG）、LDL-C 和血清丙二醛（MDA）的含量以及TC /HDL-C的比率，並且TSG 具有良好的調節血脂作用，減少血管內膜的脂質浸潤，這與其明顯抑制 TC、TG 的消化吸收並增加脂蛋白的水解有關。
何首烏中的TSG可通過抑制動脈粥樣硬化（AS）斑塊內巨噬細胞的明膠酶A 和B 的分泌、減少斑塊內膠原的降解及抑制炎症反應，調節血管組織中動脈金屬蛋白酶-2、9的表達、降低血清IL-6、TNF-a、C 反應蛋白（CRP）水平，從而發揮抗AS、穩定斑塊的作用。TSG 給藥可增加血清及主動脈組織的一氧化氮（NO）含量以及主動脈組織一氧化氮合酶（NOS）的水平，上調AS大鼠動脈壁中NOS mRNA 的表達，並抑制NOS mRNA的表達。另有研究發現，TSG 可通過減少自由基生成、抑制粘附因子分泌以及降血脂、血管新生等多種途徑發揮對AS 的預防和治療作用。
何首烏的應用現狀
近年來，隨著臨床中使用何首烏所致肝毒現象頻發，其毒副作用成為研究熱點。隨著國家藥物不良反應監測中心彙總的病例數量的增加，我國相關部門對何首烏及所含何首烏藥品的使用方法等發佈了一系列文件。國家食品藥品監督管理總局（CFDA）於2013年10月23日發佈了《關於修訂養血生髮膠囊等 6個含何首烏中藥口服制劑說明書的通知》（食藥監辦藥化管［2013］98 號文件），將養血生髮膠囊、首烏片等多個含有何首烏的非處方藥轉為處方藥進行管理，並重新修訂上述 5個品種的藥品說明書。CFDA 於 2014 年7月9日發佈了《關於加強含何首烏保健食品監管有關規定的通知》（食藥監辦食監三［2014］137 號文件），規定生何首烏在保健食品中用量不得超過1.5 g/天，制何首烏在保健食品中用量不得超過 3.0g/天。2014年7月16日CFDA 在《藥品不良反應信息通報》發佈《關注口服何首烏及其成方製劑引起的肝損傷風險》，提醒口服何首烏及其成方製劑與肝損傷有一定相關性
何首烏是一類傳統的藥食兼用植物，對機體具有廣泛的藥物作用和保健作用。科學的炮製方法和使用才能使藥物更好地發揮療效。
參考文獻：
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