羅格列酮屬於噻唑烷二酮類藥物，通過減少胰島素抵抗、增加葡萄糖利用的機制來降低血糖，
和吡格列酮成為噻唑烷二酮類藥物中兩顆耀眼的明星，它們替代最早開發的環格列酮、恩格列酮、曲格列酮躋身主流降糖藥，在眾多口服降糖藥中謀得一席之位。按理說經過不斷地研究、開發、升級，藥效會提高、不良反應會減少，但為什麼國外還是會禁用呢？羅格列酮以實際數據證明可改善空腹血糖、餐後血糖，降低糖化血紅蛋白、C肽水平，改善血糖作用時間可長達52周，這些足以說明降糖效果是有的，那就只剩下了不良反應。對比二甲雙胍、阿卡波糖較單純的胃腸道反應和磺脲類藥物的低血糖、高胰島素症，噻唑烷二酮類降糖藥的不良反應可謂“罄竹難書”！
貧血
發生率為1%，使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，與血漿容量增加有關。
輕中度水腫
輕中度外周水腫，可引起輕度體重增加1-2kg，多出現在老年性糖尿病患者。
月經紊亂
本品可致激素水平失調，一旦出現月經紊亂，需要考慮是否使用其他藥物。
肝功異常
用藥第1年，推薦每2個月監測肝功能1次，以後應定期檢查，如果谷丙轉氨酶大於正常上限2.5倍應避免使用，大於正常上限3倍應停止使用，脂肪肝、肝硬化等肝病患者禁忌使用噻唑烷二酮類藥物。
心臟擴大
《美國醫學會雜誌》中報道，在糖尿病治療藥物羅格列酮上市11年之後，現有臨床試驗數據顯示與羅格列酮有關的心臟病風險增加，其效益風險比不佳。羅格列酮生產商葛蘭素史克公司公開的臨床試驗結果經專業人士研究後表明羅格列酮導致患者心肌梗死的風險增加28%-39%，但心血管死亡率並未增加。心臟相關疾病的風險性是羅格列酮之所以成為眾矢之的的主要原因，無論後續再多的理論證明其未造成較多的心血管死亡率依然拯救不了他國對它的嗤之以鼻，所以鑑於此點，缺血性心臟病、心衰患者禁用本品。
下面我們一起來看看羅格列酮的適應證，摘自藥物說明書。
羅格列酮適用於治療2型糖尿病，單一服用輔以飲食控制和運動可控制血糖；對於飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可與二甲雙胍或磺脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦量二甲雙胍或磺脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原藥物，需要在其基礎上聯合應用。也就說羅格列酮幾乎不用於單一用藥，這一點臨床也可以間接證明，只要有二甲雙胍適應證的肯定會首選二甲雙胍，而不是其他藥物。鑑於二甲雙胍的安全性、價廉優勢，羅格列酮多用於聯合用藥，而作為聯合用藥，顯然二甲雙胍+磺脲類藥物的選擇性更多，控制好血糖的幾率更大。羅格列酮能夠降低空腹和餐後血糖，而二甲雙胍也能控制空腹和餐後，聯合阿卡波糖效果更好，那麼也就是說羅格列酮所謂的優勢都可以被替代，並不具有其特異性的優點，相反，它的劣勢更多，並且還存在待查明的臨床研究資料，例如尚無充分和嚴格控制孕婦血糖的數據，是否經乳汁分泌。
那麼為何我國仍然使用這類藥物呢？
愚以為有以下兩點原因
1.單一藥物治療糖尿病時，羅格列酮比二甲雙胍或格列本脲在延緩藥物失效方面的效果更加顯著，羅格列酮能減緩進行性高血糖優於二甲雙胍和格列本脲。
舉例說明磺脲類失效：糖尿病患者初用磺脲類藥物，足量使用，如達美康使用劑量達到240mg/d，1個月後未見明顯的降糖效應（＞14mmol/L），可稱之為
原發性失效。初期使用效果良好，在1年以後即使足量使用還是出現了療效消失的情況，具體可表現為空腹＞11.1mmol/L，餐後2小時＞14mmol/L，稱之為繼發性失效。在相關研究中證明，羅格列酮在延緩藥物失效方面有獨特優勢，也就是說當你使用過二甲雙胍、磺脲類藥物、阿卡波糖都無法降糖，可以嘗試羅格列酮，但不作為初始的優勢推薦。2.羅格列酮適用於2型糖尿病的胰島素抵抗及糖耐量減低的治療。
我們都知道糖尿病治療的最大危機就是胰島素抵抗，當你使用足量的口服降糖藥，依然無法降糖，就表示你控糖遇到了瓶頸期，葡萄糖的攝取和利用效率低下，血糖居高不下。那麼羅格列酮在延緩藥物失效的基礎上能夠減少胰島素抵抗、增加葡萄糖利用就成為了它的優勢。
總結：國外可能更注重藥物的不良反應，而國內希望在其他口服藥物失效的情況下可以有一個能用的藥物，所以就把噻唑烷二酮類藥物留了下來，作為備用藥物。
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