雌激素具有廣泛而重要的生理作用，不僅有促進和維持女性生殖器官和第二性徵（促使乳房發育增大）的生理作用，並對內分泌、心血管、代謝系統、骨骼的生長和成熟，滋潤皮膚、亮麗頭髮等各方面均有明顯影響。
當雌激素水平降低後，會形成更年期綜合徵。表現為子宮、外陰、陰道和乳房萎縮，情緒的巨大波動則是由於雌激素分泌低下導致內分泌失調引起。同時，心腦血管病和骨質疏鬆症發病率顯著增高，甚至出現阿爾茨海默病。
而雌激素降低帶來的疾病，均由雌激素替代治療。
代表藥物：
1、 雌二醇 雌二醇是女性體內生物活性最強的雌激素。但在血液循環系統中也存在雌三醇，雌三醇是雌二醇的代謝產物，活性最弱。雌二醇適用於①卵巢功能不全或激素不足引起的功能性子宮出血、原發性閉經、絕經期綜合徵；②前列腺癌。
2、 戊酸雌二醇 主要有兩方面應用：①絕經後更年期症狀、卵巢切除後的雌激素缺乏引起的症狀。②與孕激素類藥物合用，製成避孕藥。
3、 炔雌醇 適用於閉經、月經過少、功能性子宮出血、絕經期綜合徵，子宮發育不全，前列腺癌等。常用於避孕藥中的雌激素成分。
4、 雌三醇 適用於絕經後婦女因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎縮和萎縮性陰道炎。
5、 尼爾雌醇 適用於絕經期或更年期綜合徵。
這些藥物典型的不良反應有：
1、 子宮內膜過度增生；長期大劑量使用雌激素會輕微增加子宮內膜癌和乳腺癌發生的可能性。
2、 高鈣血癥、水鈉瀦留、體重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降。
3、 血栓性靜脈炎和（或）靜脈血栓栓塞性疾病風險增加。
4、 絕經後陰道炎，局部使用雌激素會導致白帶增多，下腹脹或陰道灼熱。
最後說幾個注意事項：
1、 雌激素治療可能誘發陰道不規則出血。
2、 己烯雌酚會導致子代女性在青少年期就發生"少女陰道癌"，因此妊娠期婦女禁用。
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