为什么头孢曲松每天只需打一次,而其他头孢每天要打两三次?

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再来看看药物的药动药效学。头孢菌素类抗生素为时间依赖性抗菌药物,时间依赖性抗菌药物的抗菌效应主要取决于其血药浓度超过细菌的最低抑菌浓度(MIC)的时间。特点是当其血药浓度高于敏感菌4倍MIC以后,其杀菌效应达到饱和状态,即使增加给药浓度,杀菌效果增加不明显。可通过增加给药次数,使有效血药浓度在MIC上的时间即T>MIC的时间超过40%以上,这时细菌清除率可高于80%,T>MIC的时间延长,才能保证敏感菌暴露于抗菌药物有效杀菌浓度的时间上,时间越长疗效越好,因此头孢唑林、头孢呋辛等需每日多次给药。头孢曲松是头孢菌素类特殊的一种,半衰期>7h,每天给药1次,就可以满足其有效血药浓度超过其敏感菌MIC的时间持续在12小时以上,因此1天内给药1~2次即可达到满意的杀菌效果(重症感染,头孢曲松多采取1天给药2次)。

再来说说浓度依赖性抗菌药物。浓度依赖性抗菌药物,即抗菌药物的抗菌效应随着血药浓度升高而加强。具有首次接触效应和显著的抗生素后效应,当血药浓度低于MIC时,对致病菌仍有一定的抑菌作用。属此类型的有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等。

峰值浓度(Cmax)/MIC是此类药物的药效指标, Cmax/MIC比值增加,可使疗效增加。通过提高药物浓度,即增加给药剂量,可以使药物峰值浓度提高。因此浓度依赖性抗菌药物,推荐日剂量单次给药,可达到较为理想的Cmax/MIC值,取得最佳疗效。


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而其他头孢类抗生素如头孢呋辛、头孢他啶、头孢克肟等是需要每天至少使用两到三次才会有比较好的效果。


这个主要是因为药物在体内代谢、消除的时间不同而引起。


头孢类抗生素属于“时间依赖性”抗菌药物,所谓的“时间依赖性”意思就是药物只要能超过最低抑菌浓度的时候,再增加浓度,作用效果不会再明显增加,但是如果在这个浓度下维持的时间越长,效果就越好。所以此类药物每天给药2-3次,就可以一整天维持一个杀菌的血药浓度。


但是头孢类中的头孢曲松比较特别,它的半衰期时间长达8个小时(其他头孢只有2-3小时),所以每天给药一次也可以长时间维持一个杀菌的浓度。


与“时间依赖性”抗菌药物不同的是还有另一类“浓度依赖性”抗菌药物,如喹诺酮类左氧氟沙星等、氨基糖苷类庆大霉素等。该类药物血药峰值浓度越高,杀菌能力越强,杀伤速度越快。所以一次性较大剂量给药可造成较高的 Cmax( 最大血药浓度 ) ,产生最佳的杀菌作用和临床疗效。这些药物只需要每天较大剂量给药一次即可。


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