格列吡嗪为第二代磺酰脲类口服降糖药,主要通过与胰腺β细胞膜上的磺酰脲受体结合,导致ATP敏感的钾通道关闭,从而刺激胰岛素的释放而降低血糖。临床常用剂型有普通片和控释片,虽然药物相同,只是剂型差异,临床应用却大不同。
适应证
格列吡嗪普通片为短效降糖药,主要降低餐后血糖;而格列吡嗪控释片为24小时近似恒速释放,主要控制糖尿病患者的基础血糖,即对空腹血糖效果较好。因此,格列吡嗪普通片适合餐后血糖高的2型糖尿病,而格列吡嗪控释片适合空腹血糖高的2型糖尿病。
药动学
普通片:口服后半小时起效,1-3小时达峰浓度,半衰期约为5小时。
控释片:口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时达峰浓度。连续服用控释片一日1次,在24小时的剂量间隔中可维持本药有效的血药浓度。
用法用量
格列吡嗪普通片起始剂量为一日5mg,早餐前半小时服用,此后根据血糖调整剂量,若剂量超过15mg通常需要一日3次(早、中、晚餐)给药。
格列吡嗪控释片推荐起始剂量为5mg,与早餐同时服用。通常5~10mg能够很好控制血糖,个别患者需要每天20mg 的最大推荐剂量。
服用时间与给药方式
格列吡嗪普通片可以掰开服用,日剂量超过15mg时,宜于早、中、晚餐前30分钟分3次服用;格列吡嗪控释片与早餐同时服用即可。但须整片吞服,不能嚼碎、掰开或碾碎。
格列吡嗪控释片用药后粪便中可出现药片样物质,为包裹药物不可被吸收的外壳,属于正常现象。
注意事项
因格列吡嗪控释片含某些不变形的物质,故严重胃肠狭窄(病理性或医源性)患者应慎用控释片。
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