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这两种药物是硝酸酯类家族的当家药物。
硝酸甘油大家都比较熟悉吧!
硝酸甘油是硝酸酯类家族的老大,在急救心绞痛发作时,具有无可替代的地位,几乎对于93%的心绞痛有效,也是目前唯一明确用于心绞痛且起效最快的药物。
硝酸甘油强大的扩张血管作用,使得在心绞痛发作时,能立刻扩张狭窄的血管,缓解心绞痛。
但平时已经存在冠脉狭窄,除了应该阿司匹林加他汀,抗血小板,稳定斑块预防心肌梗死外,为了防止心绞痛的发作,怎么办呢?
硝酸甘油还有两个兄弟:硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯片,就是平时服用的硝酸甘油,今天王医生带您认识一下他们。
如果说硝酸甘油是短效的,那么这两兄弟是长效的;硝酸甘油用于急救,这两个平时服用,用于预防。
硝酸异山梨酯可分为:平片、缓释片、舌下含服片。
平片15-40分钟起效,持续2-6小时!
缓释片60分钟起效,维持12小时!
舌下含服片:3-5分钟起效,维持1-2小时!
单硝酸异山梨酯片,分为平片和缓释片。
平片30-60分钟起效,维持3-6小时;
缓释片60-90分钟起效,维持12小时。
常见不良反应:
1、头痛,说明扩张血管有效,如果能耐受,坚持一两周就会适应;
2、低血压;
3、面部潮红、心率偏快。
硝酸脂类药物也有一定的局限性和禁忌:
1、过敏者;
2、急性下壁右室心肌梗死;
3、低血压;
4、肥厚性梗阻性心肌病;
5、重度主动脉瓣及二尖瓣狭窄;
6、心脏压塞;
7、限制性心肌病;
8、颅内压增高;
9、已使用西地那非;
10、青光眼慎用。
最后,心血管王医生必须强调,所有的硝酸脂类药物,必须有空白期,啥意思呢?
不能白天夜晚都服用,要么白天用,要么晚上用,否则很快耐药,就没有效果了。
简单一句话:硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯片就是长效的硝酸甘油!
本文参考《硝酸脂类在心血管疾病的应用专家共识》,在此鸣谢!
心血管王医生
硝酸异山梨酯(消心痛)和单硝酸异山梨酯两者一字之差,有何区别?请看逸仙药师介绍:
1、单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯在体内的主要活性代谢产物。
2、硝酸异山梨酯片的半衰期短,只有1小时,而单硝酸异山梨酯缓释片的半衰期为12小时,作用维持时间长,维持血药浓度稳定。
3、硝酸异山梨酯平片口服、舌下含服均有效。单硝酸异山梨酯缓释片只能口服给药,因为其剂型特征决定其不能快速起效,因此舌下含服并不能迅速缓解冠心病急性症状。
4、硝酸异山梨酯口服有肝脏首过效应,其药物生物利用度会下降。单硝酸异山梨酯口服无肝脏首过效应,其的生物利用度较硝酸异山梨酯高
单硝酸异山梨酯缓释片的作用机理:
松弛血管平滑肌,扩张外周动脉和静脉,减少回心血量,降低心脏前、后负荷,从而减少心肌耗氧量,同时具有扩张冠状动脉作用,缓解冠脉痉挛。
单硝酸异山梨酯缓释片的适应症:
单硝酸异山梨酯缓释片的不良反应:
1、最常见的不良反应为头痛(>10%)。
2、首次给药常见直立性低血压。
3、其他如头晕、嗜睡、心动过速、乏力、恶性、呕吐等不良反应少见或罕见。
逸仙药师
这个问题其实涵盖两个方面的比较,一是硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯的区别,二是单硝酸异山梨酯普通片剂与缓释片剂的区别。分开来看,理解要容易的多。下面我给大家做详细解析.
1. 硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯:
①给药途径与规格剂量的差别:硝酸异山梨酯别名消心痛,它可以有口服和舌下含服两种给药途径。常规用法用量为5-10mg,一日2-3次口服;舌下给药缓解症状时用法为一次5mg舌下含服。单硝酸异山梨酯:常用规格为20mg,一次0.5-1片,一日2-3次,给药途径只有一种为口服。
②不良反应上的差别:单硝酸异山梨酯相较于硝酸异山梨酯在名称上多了一个“单”字,这个“单”字其实是指硝酸异山梨酯中的两个硝基中的一个换成了羟基结构,因此叫做“单硝酸”。结构上的这一点差别带来的优点是,药物的水溶性增大了,极性较硝酸异山梨酯大,所以就比较难进入我们人体的中枢神经系统,因此关于头痛的副作用就会降低。所以,二者可能在用药初期均会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,但是单硝酸异山梨酯通常在连服数日后,症状可消失。
2. 单硝酸异山梨酯片与单硝酸异山梨酯缓释片:
这二者其实仅仅是剂型的区别,药物的成分是完全相同的。缓释片的外观与普通片剂是类似的,但在药片外部包有一层半透膜,口服后,胃液可通过半透膜进入片内溶解部分药物,形成一定渗透压,最终可以使我们的药物在一定时间内非恒速地缓慢排出。药物释放完毕后,外壳即被排出体外。单硝酸异山梨酯片是短效药,做成缓释制剂即成为了中长效药,如果只是偶尔有胸痛等不适,可以选择短效,如果是长期胸闷胸痛等不适,考虑避免硝酸酯类药物耐药性的发生以及患者用药的依从性等,推荐使用单硝酸异山梨酯的长效缓释制剂。
单硝酸异山梨酯缓释片常用规格为40mg;用法用量为:口服。每日清晨服一片,病情严重者,可在每日清晨服2片。若出现头痛,初始剂量可减至每日半片(根据缓释片中间的刻痕分掰),但需注意的是,缓释片整片或半片服用前需保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。
药事健康
生物利用度不同
硝酸异山梨酯具有明显的肝脏首过效应(药物经胃肠道给药,在进入血液循环之前,被肠粘膜和肝脏的酶代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象),生物利用度只有20%~25%,舌下含服生物利用度约60%。单硝酸异山梨酯没有肝脏首过效应,在胃肠道吸收完全,生物利用度接近100%。
起效时间和作用时间不同
硝酸异山梨酯平片15~40 rain起效,作用持续2~6 h;而单硝酸异山梨酯平片30~60 min起效,作用持续3~6 h,缓释片60~90 min起效,作用可持续约12 h。也就是说硝酸异山梨酯起效快,但作用时间段;而单硝酸异山梨酯起效慢,但作用时间长。
剂型不同
硝酸异山梨酯片为普通片剂,作用时间短(2~6 h),而单硝酸异山梨酯缓释片为缓释剂型,缓慢释放,作用更加持久(12h)。
给药频率不同
由于硝酸异山梨酯片作用时间较短,需要一日三次给药,而单硝酸异山梨酯缓释片作用时间较长,可以一日给药一次。
适应证不同
综上所述,硝酸异山梨酯片和单硝酸异山梨酯缓释片两者在药代动力学、药物剂型方面存在明显的差异,从而导致适应证不同。临床应用时应根据具体情况,合理选用。
“刘药师话用药”关注百姓用药安全,欢迎大家探讨关心的合理用药问题。