盐酸左氧氟沙星和莫西沙星有什么区别?

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盐酸左氧氟沙星和莫西沙星均是呼吸喹诺酮类抗菌药物,对呼吸道常见病原菌有良好的杀菌作用。药物吸收后迅速分布于体液及组织中,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬体中均有足够浓度,因此常用于呼吸道感染尤其社区获得性肺炎等下呼吸道疾病。再者它们都是浓度依赖性抗菌药物,抗菌活性随药物浓度增高而增强,具有较长的抗生素后效应。口服生物利用度高90%以上。

再看左氧氟沙星,为氧氟沙星的左旋异构体,属于第三代氟喹诺酮类抗菌药物,通过作用于细菌DNA旋转酶而发挥杀菌作用。对多数革兰氏阴性杆菌、铜绿假单胞菌具较强抗菌活性(而莫西沙星对铜绿假单胞菌作用差),对革兰氏阳性菌球菌仅具中等活性。对厌氧菌和肠球菌的作用较差。近年来细菌的耐药率显著增高,要依据当地药敏结果和流行趋势谨慎选择。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、下呼吸道感染、胆道感染以及骨、关节及皮肤软组织感染。

它们的不良反应主要是胃肠道反应,光敏反应、心脏毒性导致的QT间期延长、关节损害与肌腱断裂、腱鞘炎、神经系统反应(抽搐、癫痫、神志改变)、肝毒性、干扰糖代谢、溶血反应等。18岁以下避免使用。


药事健康

左氧氟沙星和莫西沙星是目前临床常用的氟喹诺酮类抗菌药物,两者都有着抗菌谱广、抗菌活性强、口服生物利用度好、肺组织浓度高等共同特点,但两药在药动学、药效学、适应证等方面也存在明显不同,下面就介绍一下两者的区别。


药动学不同

左氧氟沙星生物利用度高达99%,也就是说对于胃肠道吸收良好的患者来讲,口服给药几乎等同于注射。左氧氟沙星几乎不经肝脏代谢,主要以原形从尿液排出(48小时87%)。莫西沙星生物利用度为91%,和左氧氟沙星不同,莫西沙星通过肝肾双通道代谢,仅有20%以原形从尿中排泄。


肾功能减退患者用法用量不同

由于左氧氟沙星和莫西沙星药动学的不同,对于肾功能减退患者,左氧氟沙星需要减量,而莫西沙星通过肝肾双通道代谢,故肾功能减退患者和正常人一样,剂量不变,每日一次,每次0.4g。


抗菌谱不同

氟喹诺酮类药物中,环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星是三个典型代表,在抗菌谱方面,环丙沙星对于革兰氏阴性杆菌有着较好的抗菌效果(氟喹诺酮类中对铜绿假单胞菌作用最强),但对革兰氏阳性球菌如肺炎链球菌效果较差。而莫西沙星保留了环丙沙星对大部分革兰氏阴性杆菌的抗菌活性(对铜绿假单胞菌无临床应用价值),还增强了对革兰氏阳性球菌(如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等)和厌氧菌的抗菌效能。而左氧氟沙星就像是环丙沙星和莫西沙星的孩子,继承了两者的优秀基因,对革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌都有较好的抗菌活性(对铜绿假单胞菌也有活性,但弱于环丙沙星,对肺炎链球菌也有活性,但弱于莫西沙星),但对厌氧菌没有抗菌活性。


适应证不同


不良反应发生率不同

(1)心脏方面

氟喹诺酮类可以引起QT间期延长和心律失常,这可能和抑制心脏钾通道有关。莫西沙星对钾通道抑制作用中等,而左氧氟沙星只有轻微的抑制作用,研究发现左氧氟沙星似乎不会增加严重心律失常的发生率。


(2)血糖方面

在莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星中,似乎对糖尿病患者使用莫西沙星时出现高血糖和低血糖的风险均最高。


贮藏条件不同

盐酸莫西沙星注射液(拜复乐)除了遮光,密闭外,需要在15℃以上保存,否则容易出现沉淀。而甲磺酸左氧氟沙星注射液仅要求遮光,密闭保存,对温度无特殊要求。


总之,左氧氟沙星和莫西沙星都是临床常用的呼吸喹诺酮类抗菌药物,两者各有所长,需要根据患者生理病理状况及感染疾病特点个体化选用。


刘药师话用药

盐酸左氧氟沙星和莫西沙星都是喹诺酮类抗菌药物。

盐酸左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物,它是氧氟沙星的左旋体,相比与氧氟沙星的右旋体以及氧氟沙星,左氧氟沙星活性要高很多,但是不良反应比氧氟沙星以及右旋体低。


而且盐酸左氧氟沙星水溶性强,易于溶解吸收,所以目前在临床上大多数都使用左氧氟沙星较多。


左氧氟沙星主要针对革兰氏阴性菌,比如大肠埃希菌,不动杆菌,克雷伯杆菌。对一些阳性菌如肺炎链球菌、葡萄球菌也是有抗菌活性的。临床上主要用于下呼吸道感染,泌尿道感染,皮肤软组织感染,盆腔感染。



莫西沙星是第四代喹诺酮类抗菌药物。1999批准用于临床,它的口服利用度90%以上,所以其口服剂型与注射剂性效果相当。


从临床效果来看,莫西沙星要优于左氧氟沙星。主要原因是莫西沙星抗菌谱广,而且由于左氧氟沙星上市时间已久,使用时间长,使用范围广,有些细菌已经对其出现了严重的耐药现象,如大肠杆菌耐药率超过了60%,莫西沙星上市晚,使用时间短,目前细菌对其耐药率还是比较低的。

另外左氧氟沙星和莫西沙星都被称之为呼吸喹诺酮类,这是因为该类药物在肺组织中浓度高,相比而言莫西沙星在肺泡组织中浓度高于左氧氟沙星。

不良反应方面两者都可能引起胃肠道反应,以及神经系统症状,还可能导致肌腱炎。另外可能引起血糖异常,所以在使用的时候要注意,特别是老年人,糖尿病患者。


临床上是选择莫西沙星还是盐酸左氧氟沙星需要根据细菌感染严重程度、对药物是否耐受,是否耐药等情况综合考虑,由医生决策,患者不要自行选用。


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