基本信息
卡非佐米由奥尼克斯制药（Onyx）研发，于2012年7月20日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。后又于2015年11月19日获欧洲药品管理局（EMA）批准上市，于2016年7月4日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）。2013年8月安进收购了Onyx制药，自此负责销售该药，商品名为Kyprolis®。
Kyprolis®为注射用冻干粉针剂，每瓶含有60 mg卡非佐米。推荐剂量为在疗程1中，剂量为每日20 mg/m2；如果耐受性增加，则在第2疗程和随后的疗程中，剂量增至每日27 mg/m2。
结构式
作用机制
卡非佐米是环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂类似物，主要抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶。硼替佐米与蛋白酶体的催化β5亚组可逆性结合，而卡非佐米不可逆共价结合蛋白酶体的催化β5亚组和免疫蛋白酶体β5i(LMP7)亚组，相比于硼替佐米具有更好的效力和耐药性。
合成路线
研究关键数据
同靶点在研及上市药物
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