尼古丁，俗稱菸鹼，是菸草的重要成分。是一種難聞、味苦、無色透明的油質液體，揮發性強，很容易通過口、鼻、支氣管粘膜被機體吸收，粘在皮膚表面的也可滲入體內被吸收。尼古丁味道雖然難聞，但可以與尼古丁乙酰膽鹼受體結合，使人大腦中的多巴胺增加，產生幸福感和放鬆感，從而讓吸菸者產生依賴。人們通常難以剋制自己，對菸草愛不釋手。
當尼古丁進入人體後，會讓四肢血管收縮、心率加快、血壓上升、呼吸變快，讓人們情緒穩定或精神興奮。尼古丁能促進血小板凝集，是冠心病、高血壓、腦卒中等心腦血管疾病的罪魁禍首。尼古丁還能刺激人體周圍神經系統，釋放抗利尿激素，從而使代謝產物不能及時排出，讓藥物蓄積、甚至導致中毒。尼古丁也會在人體中過多地消耗合成維生素C、維生素B6和維生素B12所需的無機鹽和各種必需營養物質，從而間接影響藥物治療。當尼古丁進入人體內，經由血液傳送，並可通過血腦屏障，吸入後只需7秒即可到達腦部，2小時後才逐漸消失。
吸菸者每吸一支菸，大約攝入3毫克尼古丁。即使吸入如此少的尼古丁，也會使血管收縮、心率增快，並影響中樞神經系統。當尼古丁在吸菸者血液中的含量下降時，吸菸者會在48~72小時出現戒斷症狀。這些症狀令人感到很不愉快，因此大多數吸菸者會選擇重新吸菸，以增加尼古丁在血液中的含量。
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