匹伐他汀和立普妥有什么不一样?

金桥200737472


王医生,匹伐他汀和阿托伐他汀有什么不一样呢?

随着他汀在心脑血管领域的广泛使用,因为他汀种类较多,有时候让朋友们很困惑,匹伐他汀和阿托伐他汀到底有多大差别?


第一、都属于第三代他汀

阿托伐他汀、匹伐他汀属于第三代他汀。

第三代他汀相对调脂能力较强:

服用阿托伐他汀10毫克,可以使血脂水平下降30%;

服用匹伐他汀2毫克,可以使血脂水平下降38%;

(这只是个参考,我们不能简单按剂量大小直接对比。也不能简单理解为使用1/5的匹伐他汀能够替代阿托伐他汀。)

当然,他汀不仅仅是调脂,更是抗炎,稳定斑块,保护血管的药物,广泛应用于心血管领域。

若要降低LDL-C水平>50%,指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。换句话说,对于需要强效降脂,或明确的心血管疾病最好使用阿托伐他汀或瑞舒伐他汀。



第二、安全性:

他汀类药物安全性是所有服用者最担心的问题,最常发生的不良反应是肌肉损害,肝功能异常,血糖升高。所有的他汀都无法百分百避免这种副作用发生,所以无论服用阿托伐他汀还是匹伐他汀都需要监测副作用,定期复查。

第三、服药时间:

两药半衰期均相对前两代他汀长,所以白天晚上都可以吃。其他的他汀因为半衰期相对较短,最好睡前服用,因为夜晚胆固醇分泌更加活跃,他汀这时候出来正好抑制其分泌。

第四、他汀临床应用易于发生药物间的相互作用,可能导致严重后果;匹伐他汀几乎不经CYP450代谢,联合用药时药物相互作用小,发生率较低。阿托伐他汀经过P4503A4代谢,会和部分降压药及消炎药冲突,尽量避免同时使用。


总结一下:

所有的他汀都有副作用风险,阿托伐他汀、匹伐他汀都属于第三代他汀,且调脂脂能力强。没有太大的差别如果合并疾病较多,为了减少药物相互作用影响,那我们尽量选择匹伐他汀,如果是单纯调脂,抗炎,稳定斑块,我们两者均可使用,支架术后需要强效降脂推荐阿托伐他汀。


心血管王医生


立普妥是阿托伐他汀的商品名,最早在美国上市,匹伐他汀上市晚些,2003年在日本上市,2009 年3月27日, 由北京双鹤药业股份有限公司推出的仿制药匹伐他汀钙片在我国上市。2009年8月3日, 美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。下面就二者的不同点做一简单比较。


作用强度不同

与阿托伐他汀相比,匹伐他汀2~4mg·d-1与阿托伐他汀10~20mg·d-1的降低低密度脂蛋白胆固醇的作用相当。看起来,要达到同等降脂效果,匹伐他汀的剂量更小些,似乎匹伐他汀比阿托伐他汀作用更强。但匹伐他汀的剂量如果超过4mg,不良反应发生率(会出现肌肉疼痛)大大增加,人体耐受性减弱。而阿托伐他汀还可以提高用药剂量(40~80mg)。因此,常把阿托伐他汀和瑞舒伐他汀称之为强效他汀,而匹伐他汀却不是。


代谢的酶不同

阿托伐他汀主要通过P450酶3A4代谢,匹伐他汀几乎不通过P450酶代谢,仅有极少通过2C9代谢。因此,匹伐他汀通过细胞色素P450系统代谢的药物发生相互作用的倾向更低。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁较少影响匹伐他汀药动学性质。


肾功能减退的剂量调整不同

轻度肾功能损伤患者(30~60ml/min)和透析患者匹伐他汀初始剂量为1mg,每日一次,最大剂量为2 mg,每日一次。匹伐他汀不能用于重度肾功能损伤患者,除非患者进行透析。而阿托伐他汀98%通过粪便排泄,仅有2%通过肾脏从尿中排出,因此,肾功能不全患者无需调整剂量。


药物间相互作用不同

由于阿托伐他汀需经P450 3A4代谢,和其他药物发生相互作用相比匹伐他汀较多。和CYP 3A4强抑制剂(红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等)联用时,注意调整药物剂量,避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。

利福平和红霉素会延缓匹伐他汀在体内的停留时间,如果必须应用,应降低匹伐他汀的剂量。与红霉素合用时一日剂量不超过1mg,与利福平合用时一日剂量不超过2mg。

环孢素可使匹伐他汀血药浓度升高。合用可能导致不良反应发生频率升高,发生横纹肌溶解等严重不良反应。应禁止合用。


刘药师话用药


建议题目修改为:匹伐他汀和阿托伐他汀(立普妥)有什么不一样?

先说说药品名称的问题,药品有通用名和商品名,通用名是国际非专有名称,指在全世界都可通用的名称,如阿托伐他汀,任何药品说明书、标签、包装上都应标注通用名(阿托伐他汀)。商品名是药品生产厂商自己确定,经药品监督管理部门核准的产品名称,具有专有性质,不得仿用,如立普妥就是商品名。在一个通用名下,由于生产厂家的不同,可有多个商品名称。

立普妥的主要成分是阿托伐他汀,与匹伐他汀均属于他汀类药物,是3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,抑制胆固醇合成,降低血脂水平,尤其是降低低密度脂蛋白的作用更为显著,且他汀有稳定斑块、抗炎、改善内皮功能的作用,为冠心病、卒中患者长期用药之一。

二者在体内药代动力学(药物在体内吸收、分布、代谢、排泄)有相同的地方,口服后在体内蛋白结合率高,达到90%以上,均为亲脂性药物,体内代谢物均有活性。在体内半衰期长,可大11小时以上,所有可以一天任意时间服药,无需限制在晚上服用。

二者的在药代动力学的不同以表格形式列出:

阿托伐他汀主要通过胆道排泄,所以肾脏疾病患者可以使用,且不影响降脂效。目前临床使用观察阿托伐他汀患者使用时耐受性良好,虽然通过肝药酶代谢,不良反应发生较少。匹伐他汀是较阿托伐他汀之后上市的他汀,与阿托伐他汀比较,相同的降脂效果,具有服用剂量低的优势。少数通过肝药酶代谢,药物相互作用较少发生,但是在与环孢素、甲氨蝶呤、甲状腺素联用时,匹伐他汀体内转运会有影响。

临床上应根据患者具体情况,选择适宜的他汀。


药事健康


匹伐他汀和立普妥(阿托伐他汀)都属于他汀类药物,是目前临床上最主流的降血脂药物。其降血脂的作用机理近似,而具体用法用量、适应症、副作用等又不完全相同,今天李药师就来给你介绍下两个药物。

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他汀类药物的作用机理

简单点说:人体内胆固醇的形成与一种叫做“3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(简称HMG-CoA)”息息相关,名字很拗口,只要知道它是促进血脂增加的主要因素之一就行了。这个HMG-CoA,主要由肝脏中的HMG-CoA还原酶的作用下生成,而他汀类药物就属于HMG-CoA抑制剂。

他汀类药物与HGM-CoA的结构类似,与HMG-CoA还原酶的结合力要比HMG-CoA高上千倍,因此能够竞争性抑制HGM-CoA的形成,从而能够有效的降低细胞中胆固醇的形成,从而达到抑制血脂生成的作用,这就是他汀类药物能够降血脂的作用原理。

阿托伐他汀——立普妥

全球最大医药公司辉瑞的立普妥是阿托伐他汀的原研药品,1997年上市时,整整比最早上市的他汀类药品晚了10年,但是由于其降血脂效果好,性价比相对较高,以及辉瑞公司的成功营销策略(如在药店为患者简易测定胆固醇,并根据血脂情况,制定专业服药方案等),很快就成为了全球第一个销售额超过百亿美元的处方药物,可以说是辉瑞公司最成功的心血管产品之一。

阿托伐他汀主要服用量为每天一次,每次10-20mg,晚餐时服用(佐餐服用有利吸收),其疗效与剂量呈正比,可根据需要调整药量,但每日服用不应超过80mg。

其主要的副作用和注意事项:

  1. 最常见的胃肠道副反应,另外还有头痛、皮疹、头晕、视力模糊等。

  2. 该药品可能会导致血氨基转移酶增高,有肝病史者服用本品应定期监测肝功。

  3. 增大剂量时可能会引发横肌纹溶解症,长期服用应定期检测血肌酸磷酸激酶。

  4. 肾功能不全者应减少每日用量。

匹伐他汀

匹伐他汀的原研品由日本兴和株式会社开发,并于2003年上市销售,是较立普妥更新的他汀类降血脂药。匹伐他汀适用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症患者,成人一日1次,每次2 mg,每日最大给药量建议不超过4 mg。

其主要的副作用和注意事项有:

  1. 主要是横肌纹溶解症,特别是大剂量用药时,因此应定期检查肌酸激酶(CK)值,如出现CK值升高且尿中出现肌球素,应调整药量。

  2. 肝功能障碍者每日用药量不应超过2mg。

  3. 病情较轻的,老年人,均应降低用量,并定期检查,如效果不明显,再考虑增加药量。

关于糖尿病——他汀类药物会导致糖尿病?糖尿病人能不能服用他汀类药物?

近年来,有报道和研究发现,他汀类药物会增加服用人群的糖尿病发作几率,而且老年人更加敏感,长期大剂量服用他汀类药物,可以增加糖尿病的发作几率。一项发表于发表在《Diabetologia》杂志上的大型研究表明,该地区一般人群服用他汀类药物带来的糖尿病风险比正常人高出10%-22%,甚至更高。这项研究中,大多数患者服用的是阿托伐他汀和辛伐他汀,且他汀与糖尿病风险呈剂量依赖性相关。另一项研究表明:与未服用他汀类药物的人群比,服用他汀类药物者可导致胰岛素敏感性降低24%,胰岛素分泌减少12%。这两项指标与阿托伐他汀或辛伐他汀的剂量仍有相关性。

但是,是否因为糖尿病的风险,糖尿病人就不该服用他汀类药物了呢?其实不然,就像上面介绍的他汀类药物各种各样的副作用一样,但服药过程本身就是一个风险和收益的衡量过程,目前医学界的主流观点是:糖尿病人,如果需要,更应该服用他汀类药物降血脂,有研究明确表明,他汀类药物能够降低2型糖尿病患者心血管疾病的发病率30%以上,因此,从获益上来讲,还是应该服用他汀类药物来降低血脂,预防心血管疾病的。

另外,匹伐他汀由于服用剂量较小即可达到降血脂的效果,因此,服用其他他汀类药物,而又有糖尿病风险和已患糖尿病的朋友,可以试着服用匹伐他汀用于降血脂。

谈用药,我们是专业的,关于降血脂药物服用的其他问题,欢迎留言探讨。


李药师谈健康


先说明一下,立普妥就是阿托伐他汀,和匹伐他汀均属于第三代的他汀类药物,其药效比前几代药物更强;此处简单比较一下二者的区别:

降脂能力

他汀类降压药最基础的作用就是其降脂能力,也是咱们首先要了解的,匹伐他汀单日最大服用剂量为4毫克,对低密度脂蛋白胆固醇最大的降低幅度为41%,而阿托伐他汀要想达到同样的降脂幅度则需要服用20毫克,看上去好像匹伐他汀作用更强,但是是并非如此;


因为4毫克的剂量已经是匹伐他汀单日内最大的服用剂量了,41%的降脂能力也是匹伐他汀单日内所能达到的最大降脂幅度;但是阿托伐他汀单日的最大降脂幅度却能够达到55%,这个数值明显高于匹伐他汀了,虽然需要服用近80毫克的阿托伐他汀,但这个剂量并未超出阿托伐他汀单日的最大用量,这说明它的降脂能力确实强于匹伐他汀!

半衰期和服药时间

药物的半衰期代表了该药能够在人体内作用时间的长短,匹伐他汀的半衰期为11个小时,阿托伐他汀的半衰期为14个小时,二者药效维持时间较长,可以于一天当中任何时间服用,而不用像其它的他汀类药物需要睡前服用!


急诊内科张医生


立普妥是商品名,其化学名为:阿托伐他汀钙,与匹伐他汀一样,都是他汀类降脂药,专业术语是:3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。这个名字实在是太长了,不需要记住,只需知道,这一类药的名称,都以“他汀”结尾。作用是抑制胆固醇形成,降低血中胆固醇和低密度脂蛋白。主要应用于高脂血症、冠心病、缺血性脑血管疾病患者。

这里主要针对临床使用上的不同点做对比。

1、代谢途径不同:阿托伐他汀经肝脏代谢,匹伐他汀主要经肾脏代谢,少数经肝脏代谢。两者不同的代谢途径各有优势,他汀类药物容易导致肝损伤,引起转氨酶升高,出现此副反应的人群,可以尝试匹伐他汀。但对于肾功能不全的患者,则需要选择阿托伐他汀,不需要调整剂量,不会影响阿托伐他汀的代谢。

2、药物强度不同:

阿托伐他汀常用剂量为20mg每日一次口服,匹伐他汀常用剂量为2mg日一次每晚口服。匹伐他汀需服用至4mg才能与阿托伐他汀达到同样的血脂降低水平,但增为4mg副反应发生率也随之增加。所以阿托伐他汀也被称为强效他汀,匹伐他汀则为中等强度他汀。那是越强越好吗?并不完全确切,阿托伐他汀适合于冠心病诊断明确,尤其是支架患者,需要强效降脂的人群。如果仅是单纯血脂升高,需要结合具体个人情况选择,不是非强效他汀不可。

3、服用时间:阿托伐他汀半衰期较匹伐他汀长,何为半衰期呢,可以简单的理解为药物浓度在体内维持的时间。阿托伐他汀可以选择一天任意时间服用,匹伐他汀则需要晚上睡前服用。这是由于血脂体内合成代谢特点决定的,半衰期短的他汀药,睡前服用效果更好。

这是两者主要的不同点,需要结合患者情况,个体化选择用药。

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Doctor心管家


阿托伐他汀是长效的降血脂,匹伐他汀是中效降血脂,也就直接影响了给药次数,按照剂量换算就可以知道每天的给药次数,当然他汀类药物都会导致低血钾(防止其他由于低血钾引起疾病的药物)和肌肉溶解(肌肉)。希望回答了你的问题


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