世界生物技術巨頭新基公司（Celgene）在美國舊金山舉行的第73屆美國皮膚病學會（AAD）年會上公佈了銀屑病重磅口服藥物阿普斯特（Apremilast，Otezla）的最新臨床數據。研究結果顯示，阿普斯特用於治療中度至重度斑塊型銀屑病時，療效媲美安進的重磅注射型藥物恩利（Enbrel，2013年銷售額達83億美元）。該研究在250例既往未接受任何生物製劑治療的中度至重度斑塊型銀屑病患者中開展，評估了口服阿普斯特（30mg，每日2次）和每週一次皮下注射恩利（50mg）相對於安慰劑的療效。數據顯示，採用銀屑病面積及嚴重程度指數-75（PASI-75）評估，在研究的16周，阿普斯特治療組（n=33/83,40%）和恩利治療組（n=40/83,48%）與安慰劑組（n=10/84,12%）相比均表現出統計學意義的顯著改善（P＜0.0001）。
事後研究分析顯示：在研究的16周，阿普斯特療效媲美恩利，兩者並無顯著性差異。在研究的32周，相比16周，阿普斯特治療組具有更高比例的患者實現PASI-75緩解（53% vs 40%）。此外，恩利治療組在16週轉向阿普斯特治療後，在研究的32周，也有更高比例的患者實現PASI-75緩解（61% vs 48%）。
阿普斯特是一種首創的口服、選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑，該藥是過去20年中獲批用於銀屑病治療的首個口服藥物，也是過去15年中獲批用於銀屑病關節炎的首個口服藥物。在相關的臨床試驗中，阿普斯特已被證明能夠使患者病情取得具有臨床意義的顯著持久改善，將為廣泛的銀屑病患者群體提供了一種有價值的治療選擇，包括以前使用過生物製劑或常規系統性藥物治療的患者群體。
恩利（Enbrel恩利，通用名：Etanercept，依那西普）是安進（Amgen）經生物工藝生產、由人p75腫瘤壞死因子受體與人免疫球蛋白G1的Fc端連接組成的二聚體融合蛋白，該藥是全球首個全人源化的、第一個用於治療類風溼關節炎和強直性脊柱炎的可溶性腫瘤壞死因子拮抗劑。除治療類風溼關節炎和強直性脊柱炎外，該藥還已批准用於銀屑病性關節炎、幼年慢性關節炎和銀屑病的治療。
與蘇金單抗（Cosentyx）、修美樂（阿達木單抗）、恩利等生物製劑或其他治療銀屑病和銀屑病關節炎的傳統治療藥物相比，阿普斯特的明顯優勢在於：
1、選擇性好，適用廣泛
作為磷酸二酯酶-4（PDE-4）的選擇性抑制劑，對銀屑病和關節病性銀屑病均有效，包括以前使用過生物製劑或常規系統性藥物治療的患者群體均可服用。
2、口服給藥，服用便利
作為小分子化合物，口服給藥，攜帶便利，方便患者用藥，避免了注射給藥帶來的皮膚刺激等不良反應, 無需經常監測實驗室指標。
3、單一給藥，療效確切
單一給藥，並且療效不劣於蘇金單抗、阿達木單抗（修美樂）、依那西普（恩利）、英夫利西單抗等生物製劑，並明顯優於其他傳統治療藥物。
4、複發率低，安全性好
臨床數據顯示，治療16周時所取得的指甲、頭皮、掌蹠（手足）銀屑病嚴重程度的顯著改善，在整個52周均得以維持，使患者病情取得具有臨床意義的顯著持久改善。
5、半衰期短，耐受性高
阿普斯特的半衰期短，治療如需中斷安全係數高。因此，阿普斯特可應用於傳統系統藥物治療無效或者有禁忌證的斑塊狀銀屑病和關節病性銀屑病患者以及對生物製劑療效欠佳或依從性差的患者。
仿製藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用，但由於無需支付鉅額專利費，其價格遠低於原研藥，甚至僅是原研藥的百分之一。仿製藥的上市，讓更多的患者能吃得起藥，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。
關於銀屑病(Psoriasis)：
銀屑病（Psoriasis）俗稱牛皮癬，是一種常見的慢性複發性炎症性皮膚病。銀屑病並不致命，但到目前為止還不能治癒，且能嚴重影響生活質量甚至身心健康。銀屑病的發病病因還不是很清楚，通常認為主要由免疫介導，是一種“自身免疫系統失調”，同時又和遺傳因素、感染、緊張應激、藥物等相關。
阿普斯特的適應症
阿普斯特是一種磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制劑，適用於治療有活動性銀屑病關節炎的成年患者以及能用光學或系統療法治療的中重度斑塊狀銀屑病患者。
阿普斯特的用法用量
1、為減低胃腸道症狀，按照以下給藥時間表點滴調整至推薦劑量30mg每天2次。
阿普斯特的不良反應 ：服用阿普斯特片最常見的副作用是腹瀉，噁心和頭痛。胃腸道不良反應主要發生在治療的前2周，通常在用藥1個月內可減退，不再發生。
閱讀更多 海外醫療健康 的文章
