朱曦32
幾種主要的類型
沙坦類主要有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等,這類藥物其實副作用算是比較小的了,而且不但能降壓,對於伴隨糖尿病腎病的患者也有治療作用。由於它本身的降壓機制,更有益於高血壓患者對心腦血管的保護。
沙坦類降壓藥,經常與噻嗪類利尿劑合用,以增強降壓效果。突然終止使用沙坦類降壓藥,理論上不會造成高血壓“反跳”或其他臨床不良事件。
共性副作用
上述幾種沙坦副作用基本一致,稍稍有點不同,副作用一旦出現,需要立即停藥。
第一個共性副作用,可能伴隨血鉀升高。本身血鉀高的人群禁止使用,也不宜與保鉀利尿劑(螺內酯、氨苯蝶啶等)或含鉀製劑合用,可能會導致肌肉痙攣或無力、心跳不規律
第二個共性副作用,相對比較罕見,可能出現血管神經性水腫 。但相比血管緊張素轉化酶抑制劑ACEI類降壓藥,沙坦類出現水腫的概率很低。
第三個共性副作用,在服用過量時,可導致顯著的低血壓、循環障礙或休克。
特殊人群的用藥考慮
1、沙坦ARB類藥物致畸性強,孕婦禁用。
2、沙坦類降壓藥會使腎臟血流減少,血壓下降,有腎動脈狹窄的人群,很容易造成腎臟缺血性損傷。
3、以纈沙坦為例,30%從腎臟排洩,70%經膽汁排洩,但是是以原型排洩,不經生物轉化,所以肝腎功能不全的患者,也不必調整劑量,而且可以空腹服用。
【不藥不藥】
此博士哥哥藥學專業出身,卻也立志做一名優秀的營養師,人帥不帥不知道,但內容一定很帥!
不藥不藥
沙坦類藥物是應用較為廣泛的一類治療高血壓藥物,包括厄貝沙坦、纈沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦酯、氯沙坦鉀等。現逸仙藥師對沙坦類藥物的優點、不良反應、用藥注意事項介紹如下:
一、沙坦類藥物的優點:
1、沙坦類藥物可以說是所有降壓藥物中耐受性比較好。它沒有普利類藥物常有的乾咳,沒有地平類藥物常有的雙下肢水腫、心跳加速等,沒有利尿劑那樣會引起病人尿頻,血電解質紊亂,也沒有倍他樂克會引起病人心跳變緩,乏力等。
2、沙坦類藥在降壓的同時可減少尿蛋白,延緩腎功能的惡化,有預防房顫作用,可用於糖尿病腎病。
3、突然停止沙坦類藥物,一般不引起高血壓“反跳”
4、半衰期長,降壓平穩且作用時間長,每天只服用一次,患者依從性好。
二、沙坦類藥物的常見(發生率>1%)不良反應:不同的沙坦類藥物可能會有差異,不良反應多發生於用藥初期,患者多能耐受。
1、神經系統異常:眩暈、頭痛
2、胃腸道異常:惡性、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化不良。
3、全身性異常:疲勞、胸痛、流感樣症狀。
4、皮膚:溼疹樣皮膚病變
5、肌酸激酶升高,關節炎、背痛
6、感染:咽炎、鼻炎
7、在伴有慢性腎功能不全和明顯蛋白尿的糖尿病高血壓患者可出現體位性眩暈、低血壓、骨骼肌疼痛、高血鉀(>2%)等。
三、用藥注意事項:
1、血容量不足的患者在開始服用沙坦類藥物之前應糾正這種情況。
2、對沙坦類藥物過敏禁用。嚴重肝損患者禁用替米沙坦。
3、沙坦類藥物禁用於妊娠4-9月的孕婦。
4、不建議與補鉀利尿藥如螺內酯(安體舒通)聯用,因可導致高血鉀。
5、與噻嗪類利尿劑聯用注意初始用藥可能出現低容量和低血壓風險。
6、沙坦類藥物與非甾體抗炎藥聯用可減弱抗高血壓作用。
7、腎動脈狹窄的患者使用沙坦類藥物應謹慎。
8、應從小劑量開始,以免造成血壓急劇下降風險。
逸仙藥師
腎內科一位患者以皮膚搔癢、食慾差就診,經醫生檢查,診斷為腎功能不全、尿毒症,肌酐達到了600多毫摩爾每升。血鉀也偏高,5.7毫摩爾每升,還有輕度的酸中毒。
原來,該患者糖尿病史30餘年,平時血糖控制不佳,血壓越來越高,血脂也越來越高,久而久之,慢慢發展到出現了上述症狀。醫生問平時降壓藥吃什麼,家屬說有纈沙坦,後來醫生就下醫囑停用了纈沙坦,換用了其他降壓藥。家屬不解,問,纈沙坦在這種狀態下不能用了嗎?
醫生說,纈沙坦雖然安全性比較高,可以用於腎功能不全的早期,但是,它也有一些禁忌症,就是尿毒症期,尤其是肌酐顯著增高的狀態下,不建議使用纈沙坦。比如腎動脈狹窄、肌酐在原基礎上升高超過50%時,就不建議再使用纈沙坦了。另外,纈沙坦偶可引起高鉀血癥,所以一定要注意監測血鉀水平,血鉀偏高時不使用。
纈沙坦主要以原型從膽汁排洩,膽道梗阻患者排洩減少,對這類患者使用纈沙坦應特別小心。
殷殷期盼話健康
沙坦類降壓藥可以降壓、降尿蛋白和延緩腎損害。副作用並不嚴重。
沙坦類降壓藥的全名叫血管緊張素II受體拮抗劑,英文簡稱ARB,因其藥物名稱中都帶“沙坦”二字,所以稱沙坦類降壓藥,包括:氯沙坦(科素亞),厄貝沙坦(安博維),纈沙坦(代文),替米沙坦(美卡素),坎地沙坦(必洛斯)、奧美沙坦(傲坦),阿利沙坦等。括號內為原研藥的名字。
瞭解沙坦類降壓藥之前,先了解腎素-血管緊張素-醛固酮系統。
一、腎素-血管緊張素-醛固酮系
這是一個“魔鬼”系統。
當流經腎臟的血液減少,或者腎臟受到各種損傷後,腎臟會分泌一種物質稱“腎素”,腎素就像一把“鑰匙”,開啟了“魔鬼”之門。腎素是一種酶,將血管緊張素原水解成血管緊張素I,血管緊張素I再變成血管緊張素II。正常情況下,這個系統對維護人體的血壓和循環血容量都是必須的。但是,各種原因導致腎素持續釋放,血管緊張素II異常升高,就會帶來一系列的病理問題。
血管緊張素II就像“魔鬼之首”,“破壞性”最大。
1、血管緊張素II是一種強烈收縮血管的物質,持續升高會導致高血壓、血管硬化;
2、血管緊張素II通過一系列過程,引起腎小球硬化,腎間質纖維化,腎小球基底膜破壞,心肌硬化等,導致蛋白尿、腎衰、心衰等;
3、血管緊張素II促進醛固酮的釋放,醛固酮導致水鈉瀦留,也引起高血壓。
擒賊先擒王,如果能減少血管緊張素II的產生,或者阻斷它的作用,就能夠控制血壓,降低尿蛋白,減輕腎臟和心臟的損害。
二、沙坦類降壓藥通過阻斷血管緊張素II的受體來發揮作用
沙坦類降壓藥是血管緊張素II受體拮抗劑,可以選擇性的阻斷血管緊張素II的受體而阻斷其發揮作用,所以沙坦類降壓藥具有降壓、降尿蛋白和延緩腎損害的作用,但降尿蛋白和保腎所需的劑量更大一些。
沙坦類降壓藥臨床上常用於慢性腎臟病、糖尿病、心肌肥厚、心力衰竭等合併高血壓的治療。另外,它還有抑制交感神經興奮的作用,也常用於年輕人高血壓的治療。說沙坦類降壓藥具有腎臟保護作用一點都不誇張。
此外,普利類降壓藥主要抑制血管緊張素II的生成,因此,具有和沙坦類降壓藥相似的作用。但普利類降壓藥乾咳的發生率很高,而且副作用大於沙坦類降壓藥,所以使用越來越少。
沙坦類降壓藥和普利類降壓藥的降壓效果都很好,作用持久而穩定,一般每天服用一次即可。但是,二者合用,療效增加不了多少,副作用明顯增加,所以禁止兩類藥合用。
三、沙坦類降壓藥的副作用
沙坦類降壓藥主要通過肝臟代謝,對腎臟沒有損傷。但是,此類藥在個別情況下可以減少腎小球的血液灌注,導致血肌酐升高和血鉀升高。這個副作用一般見於慢性腎功能衰竭合併腎動脈狹窄或者脫水的患者,其他情況極少發生。所以,普通高血壓患者使用沙坦類降壓藥是非常安全的,不用過度擔心。
過去認為,如果血肌酐≥350µmol/L,就不能再使用沙坦類降壓藥,現在發現這個擔心是多餘的。臨床實踐證明,使用沙坦類降壓藥後血肌酐輕度升高(<30%)屬正常現象,不用停藥;如果血肌酐升高超過基礎值的30%,就應該減量,並篩查原因。如果是由於脫水、有效循環血容量不足等原因造成的,那糾正原因後可恢復到以前劑量;如果血肌酐升高>50%,應暫停使用。
無論是血肌酐升高還是血鉀升高,停用藥物和對症處理後都能恢復到原來的狀態,沒有後遺症。
指南推薦不宜使用沙坦類或者普利類降壓藥的情況包括:
1、懷孕;
2、既往用藥出現難以耐受的咳嗽、血管性水腫或其他過敏反應;
3、雙側腎動脈狹窄(注意:不是單側);
除此之外,可放心使用。
李青大夫
在高血壓的治療過程中,很多高血壓患者會出現降壓藥無法耐受的情況,這給患者心理帶來很大壓力,從而產生很大的排斥感,很難做到堅持服用,給高血壓的治療帶來很大阻礙。在所有降壓藥中,沙坦類降壓藥因其臨床上較好的耐受性和安全性,而受到廣大高血壓患者的好評。但是任何藥物都難免存在副作用,沙坦類降壓藥也不例外。
沙坦類降壓藥的主要副作用表現為血管神經性水腫,血鉀增高,腹瀉,皮疹等,對於腎功能不好或者腎動脈狹窄的患者需要禁用沙坦類降壓藥。
關於沙坦類降壓藥,比較有代表性的也就是氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦四種。四種代表性降壓藥中,各自的副作用主要表現為:
氯沙坦:較常見的是頭暈、疲乏,少見體位性低血壓、腹瀉、偏頭痛、皮疹、失眠等,極罕見神經血管性水腫,一旦出現需要立即停藥。
纈沙坦:主要有頭痛、頭暈、咳嗽、腹瀉、噁心、腹痛、乏力等。
替米沙坦:出現暫時、輕微性的腹瀉和血管性水腫。
厄貝沙坦:輕微且呈一過性的副作用是頭暈、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,罕有蕁麻疹、血管神經性水腫等。
這四種降壓藥在降壓強度和療效上大致相同,難分伯仲,高血壓患者在選擇時除了根據藥物自身特點進行選擇外,還要聽從醫囑,注意高血壓治療的個性化。
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沙坦類降壓藥是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,藥名多以“沙坦”結尾,如氯沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等。看名字就知道,這類藥物是通過抑制血管緊張素Ⅱ(能升高血壓)的生理功能來降血壓的,藥物產生的副作用就跟它的起效機制密切相關。
1.沙坦類降壓藥的作用機制
血壓是血管裡的血液對血管壁產生的壓力,血液越多、血管壁越窄,壓力就越大,也就是血壓越高。也就是說:血壓大小跟心臟每分鐘泵出的血量和血液在血管內流動時所遇到的阻力密切相關。而兩者可以通過某些激素進行調節, 其中,血管緊張素II起著重要的作用:
- 血管緊張素Ⅱ可刺激腎上腺合成並釋放醛固酮,醛固酮會刺激腎小管重新從原尿中吸收對人體有用的葡萄糖、氨基酸和礦物質等,讓它們重新進入血液,這會使心臟泵送的血液量(血容量)上升,也就是血管中的血量上升。
- 血管緊張素Ⅱ還是強效的血管收縮劑,能引起小動脈收縮,並使外周血管阻力增加。這是因為血管緊張素Ⅱ能間接作用於細胞膜上的鈣離子通道,使鈣離子大量進入細胞內。當細胞內的鈣離子與細胞外的鈣離子濃度相差較大時,會形成較大的電位差,導致收縮。
正是因為血管緊張素Ⅱ能促進血量增加、小動脈收縮,所以它可以提高血壓。 要降壓,就可以通過擾亂血管緊張素Ⅱ的作用來完成。
沙坦類藥物乾的就是這個事:干擾血管緊張素Ⅱ與腎上腺或血管上的相應受體結合。沙坦類降壓藥就好比是血管緊張素II的冒牌貨,它能與相應受體結合,佔了正牌的血管緊張素Ⅱ的位置,使得不能與它們結合,所以無法起作用。然後,血壓就會降低。
2.沙坦類降壓藥的不良反應
沙坦類降壓藥的不良反應較少,且對腎功能正常的患者影響輕微。主要有:
血鉀升高,因沙坦類降壓藥能干擾腎上腺釋放醛固酮(保鈉排鉀),所以可能使血液中鉀離子過量,引起高鉀血癥並出現相應的症狀;
低血壓,與所有降壓藥一樣,沙坦類降壓藥也可能導致低血壓。
所以可能出現高鉀、低壓相關的症狀,如頭暈、胸悶。服用此類藥物的很多人並沒有出現嚴重的副作用。但如果出現以下任何少見但嚴重的副作用,應立即告訴醫生:
- 暈厥,意識混亂;
- 視力下降;
- 血液中鉀含量較高引起的症狀,如肌肉痙攣或無力、心跳緩慢或不規律;
- 尿量異常減少。
為了減少發生頭暈的幾率,建議從座位上站起來或起床時動作應緩慢。
3.服用沙坦類降壓藥的注意事項
(1)以下情況不應服用此類藥物:
哺乳婦女和孕婦禁用,因對胎兒有毒性作用;
腎動脈狹窄者禁用,因腎動脈狹窄會導致腎臟內血流量減少,而使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑後,會使全身血壓下降,並使腎臟內的血流量進一步減少,這容易引起急性腎損傷;
血壓異常低;
血液中鉀含量較高;
肝臟問題、肝臟細胞退化引發的昏迷;
某些腎臟損傷情況。
不同的藥物還有不同的禁忌症,需要根據所附藥物查詢。比如除了上述情況外,有以下疾病或症狀的人也不能服用有以下疾病或症狀的人不能使用氯沙坦-氫氯噻嗪:無尿、身體極度缺水;體內低氯、血液中PH值較低的人;急性胰腺炎;全身性紅斑性狼瘡;新生兒皮膚髮黃;血液中的尿酸較多;氮質血癥;高血糖、糖尿病;其他疾病引發的閉角型青光眼;血容量減少;;甲狀旁腺活躍;做過交感神經切除術;高膽固醇;痛風;血液中的、鎂、鈣、鉀含量較高;血液中的鈉含量較低。
(2)避免藥物交互作用
藥物相互作用可能會改變所服用藥物的效果或提高出現副作用的幾率。建議告知醫生所服用的任何藥物,包括處方、非處方藥物和中草藥。可能會與此類藥產生相互作用的藥物包括:
- 可能會增加血液中鉀含量的藥物,如血管張力素轉化酶抑制劑,包括貝那普利(benazepril)、賴諾普利(lisinopril)、含黃體素的避孕藥;
- 鋰鹽;
- 其他治療高血壓和心臟疾病的藥物,如腎素抑制劑阿利吉侖(aliskiren)、多非利特等。
不同的藥物劑量和成分略有不同,這裡並沒有列出全部可能產生交互作用的藥物。建議在服用藥物之前查看用藥指南或在醫生的指導下服藥,尤其是咳嗽感冒藥、減肥輔助藥或非甾體抗炎藥(布洛芬和萘普生),這些藥物中可能含有提高血壓或惡化心力衰竭的成分。
未經醫生許可前,不應私自開始、停止服用或更換任何藥物的劑量。
此外,有些沙坦類降壓藥可能會干擾到某些實驗室檢查,如甲狀旁腺功能檢查,而且可能會使檢查結果出現錯誤。建議將你服用的藥物告知醫生和檢測人員。
前面,我們還說過地平類降壓藥的副作用和使用注意事項,兩類藥物作用機制不同,建議有需要的朋友進行查看。
此藥除了可以較好地控制血壓,還對病人的心臟、大腦、腎臟具有很好的保護功效,尤其是對患有高血壓併發症人群,具有不錯的防治功效。沙坦類降壓藥副作用少,且於腎功能健康病人的影響很小。主要為:
血鉀升高
由於沙坦類降壓藥會影響腎上腺釋放醛固酮,故或許會令血液裡鉀離子過多,造成高鉀血癥併產生相應病症。
低血壓
和其他降壓藥一樣,沙坦類藥也會造成低血壓。
不良反應症狀
暈厥,意識不清;視力降低;肌肉痙攣、無力、心跳緩慢、不規律;尿量異常變少等。為防止頭暈幾率,站力或起床時需注意動作緩慢。
不宜使用此類藥人群及注意事項:
哺乳女性和孕婦:這兩種情況女性,禁用此藥物,會對胎兒產生毒性作用。
腎動脈狹窄人群:具有此病症人群也要禁用此藥,由於腎動脈狹窄可造成腎臟內血流量減低,而令血管緊張素Ⅱ由於體拮抗劑,可造成血壓降低,造成腎臟裡血流量更加減低,易產生急性腎損傷。
禁止藥物交互作用:藥物相互作用或許會影響藥效或提高產生不良反應的幾率。故,需準確告知醫生所用的一切藥物。
遵醫囑服藥:沒有醫生同意情況下,不可私自停服、加減藥量、更換藥物等。
養娃視頻
沙坦類藥物是一種在臨床中很常用的降壓藥物,和普利類藥物作為輕中度高血壓降壓的首選,此外,還廣泛應用於腎臟疾病的治療,研究發現其具有擴張出球小動脈,改善蛋白尿的作用。在腎內科中,普利類和沙坦類藥物在降壓藥物中絕對是撐得起半壁江山的,不僅可以降低血壓,還可以通過改善血流動力學減少尿蛋白的生成。
其主要作用機制為結合AT1受體,拮抗血管緊張素Ⅱ收縮血管和促進腎上腺分泌醛固酮的作用,使血壓降低。
臨床上常應用的沙坦類藥物有:氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等。
而且在長期臨床試驗觀察和臨床實踐過程中,沙坦類藥物副作用較少而且較輕,無須因為其輕微的副作用而停用藥物。
將其副作用就簡單概括如下:
1.全身症狀:體位性低血壓、乏力,腹痛,面部或者雙眼瞼浮腫;
2.心血管系統:房室傳導阻滯,房顫,心悸,心動過速;
3.消化系統:肝功異常,ALT升高,腹瀉,消化不良,胃腸脹氣,嘔吐;
4.代謝系統:痛風,高鉀血癥;
5.血液系統:貧血;
6.骨骼肌肉系統:關節疼痛,關節炎,肌肉痙攣;
7.呼吸系統:刺激性乾咳;
8.泌尿生殖系統:肌酐、尿素氮升高,少尿,急性腎衰,陽痿;
9.神經/精神系統:頭暈,頭痛,失眠;
10.變態反應:過敏反應如血管性水腫(面部、眼瞼水腫)、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。
11.胚胎毒性:懷孕時應立即停藥,因其可影響胎兒的腎功能。
我在臨床上感覺,沙坦類藥物降壓效果並非很明顯,較為平和,不如鈣離子拮抗劑如硝苯地平等降壓來的快,但是,這種緩慢的降壓效果是更有益於心腦血管的保護,防止出現較嚴重的副作用。所以沙坦類藥物降壓效果可以用“隨風潛入夜,潤物細無聲”來形容。
下面來談談其應用時注意事項:
1.對沙坦類藥物過敏者慎用;
2.懷孕婦女和哺乳期婦女禁用;
3.腎動脈狹窄患者慎用;
4.體位性低血壓患者慎用;
5.腎功能不全患者慎用;
6.肝病患者慎用;
7.高鉀血癥患者慎用,且應避免補鉀和保鉀利尿劑聯合應用;
8.糖尿病患者不應聯合使用阿利吉侖等。
總之,在降壓藥物中,沙坦類藥物優秀是名副其實的,具有對AT1受體親和力強,作用持久,安全性佳的優點,經常用於高血壓的防治工作中。其不良反應較為少見,瑕不掩瑜,受到廣大醫務工作者的喜愛。
本期答主:吳蘇 醫學碩士
杏花島
關注腎臟健康的陳舟醫生來回答一下這個問題:
今天重點說說【血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑的主要副作用】,兩者廣泛用於高血壓、慢性腎臟疾病和心力衰竭的治療。說句實話,這些藥物具有耐受性良好的優勢,它們產生的特應性副作用其實很少,這裡需要提醒大家的是,不要只知道它們的副作用,更要認識到它們的優點!
問題中的沙坦類降壓藥,指的就是血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(angiotensin II receptor blockers, ARB)
ARB通常耐受性良好。其副作用有:
1.在腎血管性高血壓或有效血容量耗竭狀態下高血鉀和急性腎功能衰竭的發生率增加
高鉀血癥和腎功能衰竭可能需要終止使用該類藥物。如果在血壓降低的最初6-8周內出現無法控制的高鉀血癥或血清肌酐濃度上升超過基線值30%,應考慮終止用藥。
2.暈厥
3.咳嗽
4.血管性水腫:其典型特徵是口、舌、咽和眼瞼腫脹,偶發喉梗阻
5.低血壓
6.奧美沙坦相關性腸病:2013年,美國食品藥品監督管理局(Food and Drug Administration, FDA)報告奧美沙坦可引起“口炎性腹瀉樣腸病”,其特徵為嚴重慢性腹瀉和體重減輕,發生於開始用藥後數月至數年。在許多病例中,腸活檢顯示絨毛萎縮,並且所有病例的乳糜瀉抗體檢測結果為陰性。症狀在停用奧美沙坦後消退,但再次用藥時症狀有時會再次出現。
特別注意:妊娠女性避免使用 ARB!!!
陳舟醫生
沙坦類藥物又稱血管緊張素2受體拮抗劑(ARB),是通過作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)而發揮作用。其激活劑是血管緊張II,是由血管緊張I在血管緊張素轉化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素II與種組織細胞膜上的特異受體結合。它有很多生理作用,包括直接或間接參與血壓調節。
血管緊張素II是一種強的縮血管物質,具有直接的升壓效應,同時還可促進鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。現臨床主要用於控制血壓、降低尿蛋白改善腎功能等作用,其作用可靠相對安全。使用比較多的品種有坎地沙坦酯、厄貝沙坦、氯沙坦鉀、纈沙坦、奧美沙坦酯等。由於其作用位點較多(心、腦、腎等等),所以其副作用也表現較分散,比較常見的和比較認同副作用有頭暈、頭疼、血鉀升高、直立性低血壓、疲勞、血漿磷酸激酶水平增加、尿素氮增加、消化不良、噁心、嘔吐、水腫、排尿異常、咽炎、鼻炎、關節疼痛等,其中最為常見的是頭暈頭疼。目前還沒有什麼嚴重的不良反應的報道。而且這些不良反應,基本上在停藥以後可自行恢復。
如果您正在服用沙坦類藥物並出現了上述的表現,那麼很有可能是這類藥的副作用。在服用此類藥品期間如果副作用表現明顯或有其他未知的不適症狀建議去醫院就診。以上副作用只是相對發生概率較高的,還有其他的低概率事件,建議在使用前仔細閱讀說明書中不良反應部分,做到‘’知己知彼‘’。如果您對自己的不適感無法判斷,建議您立即就診。
Ps.1沙坦類中的每種藥的副作用還是不完全一樣的。
2.總的來說沙坦類藥物副作用小。