为什么头孢曲松每天只需打一次,而其他头孢每天要打两三次?

用户来自星星


头孢曲松适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染。治疗腹腔盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用。同时尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。但对铜绿假单胞菌和其他非发酵菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、肠球菌所致的感染无效。围手术期预防用药中头孢曲松一般用于脑外科手术(抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)中该药不作为脑外科手术预防用药,只保留了一、二代头孢或MRSA感染高发的患者可用(去甲)万古霉素)、下消化道手术及结肠、直肠、阑尾手术。

头孢曲松属于三代头孢,针对革兰阳性菌不如一代头孢,与头孢噻肟的抗菌谱相似,但头孢曲松的抗菌谱更偏革兰阳性菌,可以说在第三代头孢菌素中对球菌覆盖率最大。头孢菌素便属于时间依赖性抗菌药物,因此绝大多数头孢菌素都需要一日2-3(甚至更多)次给药。那为什么头孢曲松是一日一次给药呢?

抗菌药物给药时间是如何确定的?

抗菌药物的给药间隔时间取决于:①药物的半衰期②有无抗菌后效应及其时间长短③抗菌药物的药代动力学/药效动力学(PK/PD)是属于时间依赖型还是浓度依赖型。时间依赖型抗菌药物的疗效和给药次数密切相关,即每日总剂量不变,多次给药的疗效要优于单次给药。而浓度依赖型抗菌药物药物浓度越高,药效越好。原则上浓度依赖性抗生素应将其1日剂量集中使用,适当延长给药间隔时间,以提高血药峰浓度。

时间依赖性抗菌药物(杀菌作用非浓度依赖性、无P或很短),代表药物有青霉素类,第一、二、三代头孢菌素和氨曲南等,投药方法应缩短给药间隔,最好每6~8h给药1次,尽量延长血药浓度超过MIC的时间。浓度依赖性抗生素(杀菌作用有浓度依赖性,有较好的抗菌后效应),代表药物有氨基糖苷类和喹诺酮类,投药方法应提高血药浓度,适当延长投药间隔时间。介于浓度、时间依赖之间的药物((杀菌作用非浓度依赖有一定的抗菌后效应),代表药物有碳青酶烯类、第四代头孢菌素类、大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类等,投药方法介于上二者之间。

药物的毒副作用。除药敏学以外,投药间隔时间还要考虑药物的毒副作用与血药浓度的关系。氨基糖苷类杀菌作用属于浓度依赖性,但其毒性却与血药浓度不直接相关,无论其半衰期长短,对肾功能正常者,将每日剂量1次应用与分成多次应用相比,单次应用其疗效不变或更好,而对肾、耳的毒性反而降低;对肾功能减退者,氨基糖苷类应首次给予1天的半量,以保持体液中的血药浓度,继则肌酐清除率计算每日用量,分2次给药。同样属浓度依赖性的喹诺酮类药物,也是建议每日剂量1次应用,且最好的白天使用,因为喹诺酮类药物具有兴奋脑神经作用,特别是老年患者,使用后非常容易出现失眠症状。

为什么头孢曲松一日一次给药?

头孢类抗菌药物的半衰期大多比较短,通常为1-2小时。像头孢一代中的头孢唑林正常成人的血消除半衰期为1.5-2小时,头孢呋辛的半衰期是1.2-1.6小时,都算是头孢菌素中比较长的,因此在I类切口预防用药会选择这两种药,与它们半衰期长,可以有效覆盖大部分手术过程无不相关。而头孢曲松是头孢菌素中半衰期最长的抗生素,长达8小时。单剂用药1-2g后,药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。因此,对于轻中度感染,一日一次给药足以。而针对颅内感染(有血脑屏障),为了保证一定的血药浓度,可以12小时给药一次,一次2g给药。

简而言之,头孢曲松在体内代谢慢,半衰期长,所以一日给药一次就够了,而其他很多的头孢类及青霉素类半衰期太短,一日一次用药的话无法保证24小时内足够的血药浓度,次数太少达不到杀菌抑菌的目地,反而容易引起抗生素耐药。

头孢曲松应用时还需注意用药期间或停药7天内,应避免饮酒和服含酒精的药物,易发生双硫仑样反应。另外,头孢曲松和钙剂容易产生头孢曲松-钙沉淀物。故本药不应与葡萄糖酸钙、复方氯化钠注射液(林格氏液)、乳酸钠林格液(哈特曼注射液)、复方乳酸钠葡萄糖注射液等含钙静脉输液同时输注。


药师方健


头孢类抗生素可以说是家喻户晓,妇孺皆知,一到医院很多病人会主动跟医生说,你给我用点头孢消炎。其实头孢包含了一大类抗生素,有一代、二代、三代、四代之分。头孢曲松属于三代的头孢,商品名包括罗氏芬、菌必治、罗塞秦、菌得治、凯塞欣、丽珠芬、亚松等等。

在治疗体内致病菌感染时,作用于细菌的抗菌药物浓度和时间是药物取得疗效的两大基本因素。不同类型的抗菌药物,有些抗菌药物作用浓度是主导因素,有些抗菌药物作用时间是主导因素,称之为时间依赖性抗生素和浓度依赖性抗生素。浓度依赖性抗生素包括氨基糖苷类、甲硝唑及喹诺酮类,比如左氧氟沙星,药物浓度越高,药效越好。

时间依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间,即细菌的暴露时间,而峰值浓度并不很重要。通常在有效剂量内减少单次给药剂量,增加给药次数。头孢类、青霉素类都属于时间依赖性抗生素。但这里还涉及到一个概念,药物半衰期,药物半衰期体现的是药物在体内的清除速度,是指体内药物量减低到二分之一所花费的时间。临床上一般会使用多次给药方式来提高药物疗效、维持血液中药物有效浓度,而药物给药次数以及间隔时间一般会通过药物半衰期来判断。头孢曲松的血药浓度半衰期>7h,一次给药1~2g,其血药浓度>敏感菌MIC的时间可持续12h以上。因此,头孢曲松24h内给药1次即可取得满意的临床疗效,而针对重症感染、颅内感染,为了保证一定的血药浓度,可以一日两次给药。对于半衰期为1~2h的药物,比如头孢唑啉、头孢他啶及头孢噻肟,一般应在24h内给药3次。而青霉素类药物的半衰期不到1h,常规剂量下,24h给药3次时,其血药浓度>MIC的时间不到50%,因此,每日应用药4~6次。

简而言之,头孢曲松在体内代谢慢,半衰期长,所以一日给药一次就够了,二代的头孢尼西也是如此。而其他很多的头孢类及青霉素类半衰期太短,一日一次用药的话无法保证24小时内足够的血药浓度,次数太少达不到杀菌抑菌的目地,反而容易引起抗生素耐药。


胡洋


段医生答疑在线🍀聊聊头孢曲松🍀

用对药物四两拨千斤,用的少,作用好;用错药物,不是起不到相应作用,就是给人体造成的损害大。



大家需要了解这样几个用药

通俗的讲,药物进入人体发挥作用,牵涉到这样几个问题:药物浓度、药物消除速度、剂量相关的毒性作用等。

药物进入人体后会在短时间内达到有效浓度以上才能发挥作用,所以我们服药需要达到一定剂量;

药物的消除速度决定了药物在体内保持有效浓度的时间,例如消除快的药物要么加大剂量、延长给药间隔,要么给予小剂量,缩短给药间隔。

剂量相关的毒性作用决定了给药的剂量,不能太大,不然容易出现中毒或伤害。

那为什么头孢曲松每天只打一次呢?

具体的的药理学知识,大家也不需要记住,下面我给大家通俗的讲一下。

头孢曲松在所有头孢类药物中,在体内消除速度是最慢的,而给予常规剂量就可以让有效浓度保持24小时。因此,在给予对人体不造成损害的剂量下,给药一次,就可以起效24小时。

当人体感染较重时,可以考虑加大头孢曲松的剂量或者改成一天两次给药,确保药物浓度高,灭菌能力足。

段医生特别提醒

①如果是为了图省劲用头孢曲松,我强烈不建议,头孢曲松毕竟是三代头孢菌素,经常使用会导致耐药出现,而你能用的抗生素会少一大片;

②其他头孢菌素在体内消除快,所以需要多次用药才能确保有效的抗菌浓度;

③不只是其他头孢菌素,包括其他抗菌药物,当提示一天2-3次时,最好的是隔12小时一次或隔8小时一次;

④再次强调,抗菌药物必须在有用药指证时才能使用,切记、切记!!否则,滥用最终导致的是无药可用。

⑤再次强调,头孢曲松及其他抗菌药物对普通感冒和流感没有效果,只有在明确存在继发的细菌感染时才会选择使用。

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段医生答疑在线


头孢曲松属于第三代头孢菌素,说商品名大家可能比较熟悉,如菌必治、罗氏芬等,是一种抗菌谱比较广、抗菌效能比较强临床较为常用的抗生素。对于一般轻中度感染,只需一日一次给药,但对于重度感染或药物较难以到达的部位(比如颅内感染)则需要一日两次给药。


为什么大多数头孢类抗生素都需要一日多次给药呢?原来抗菌药物按药代动力学/药效动力学(PK/PD)分为时间依赖性和浓度依赖性。时间依赖性抗菌药物的疗效和给药次数密切相关,即每日总剂量不变,多次给药的疗效要优于单次给药。头孢菌素便属于时间依赖性抗菌药物,因此绝大多数头孢菌素都需要一日2-3(甚至更多)次给药。



通常一日一次

那为什么头孢曲松通常一日一次呢?原来头孢类抗菌药物的半衰期(药物衰变一半所需要的时间)大多比较短,通常为1-2小时。头孢一代中的头孢唑林正常成人的血消除半衰期为1.5-2小时(头孢菌素中比较长的),单次给药后,有效浓度维持8小时,一日需要给药2-4次。而头孢曲松是头孢菌素中半衰期最长的抗生素,长达8小时。单剂用药1-2g后,药物能迅速弥散至间质液中,在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳、鼻黏膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中,药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。因此,对于轻中度感染,一日一次给药足以。


重度感染一日两次

但对于重度感染比如血流感染或存在生理屏障的感染如脑脓肿,为了迅速控制感染或提高感染部位的药物浓度则需要一日两次给药。


注意事项

头孢曲松应用还需注意用药期间或 停药数天内,应避免饮酒和服含酒精的药物。另外,头孢曲松和钙剂容易产生头孢曲松-钙沉淀物。故本药不应与含钙静脉输液同时输注。


刘药师话用药


首先要说的是头孢曲松每天打一次,是正确的用法,不会影响治疗效果。

而其他头孢类抗生素如头孢呋辛、头孢他啶、头孢克肟等是需要每天至少使用两到三次才会有比较好的效果。


这个主要是因为药物在体内代谢、消除的时间不同而引起。


头孢类抗生素属于“时间依赖性”抗菌药物,所谓的“时间依赖性”意思就是药物只要能超过最低抑菌浓度的时候,再增加浓度,作用效果不会再明显增加,但是如果在这个浓度下维持的时间越长,效果就越好。所以此类药物每天给药2-3次,就可以一整天维持一个杀菌的血药浓度。


但是头孢类中的头孢曲松比较特别,它的半衰期时间长达8个小时(其他头孢只有2-3小时),所以每天给药一次也可以长时间维持一个杀菌的浓度。


与“时间依赖性”抗菌药物不同的是还有另一类“浓度依赖性”抗菌药物,如喹诺酮类左氧氟沙星等、氨基糖苷类庆大霉素等。该类药物血药峰值浓度越高,杀菌能力越强,杀伤速度越快。所以一次性较大剂量给药可造成较高的 Cmax( 最大血药浓度 ) ,产生最佳的杀菌作用和临床疗效。这些药物只需要每天较大剂量给药一次即可。


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无名药师


这要从药物的半衰期说起。头孢曲松半衰期为7-8小时,是头孢菌素类中半衰期最长的药物,其他头孢半衰期为2-3小时。药物清除半衰期即血药浓度下降一半所需要的时间。药物半衰期长,表示它在体内消除慢,滞留时间长。按照药物的清除半衰期,调整给药时间间隔。各种药物的半衰期长短不一,如一律按每日用药3-4次的方法,是不妥当的。疾病治疗成败的关键,与给药方案有关。设计给药方案时,半衰期3-8h的药物,通常需每1-3个半衰期给药1次,头孢曲松半衰期7-8h,每天一次给药,达到满意的疗效;半衰期短的药物(30min-3h),必须多次给药才能达到一定的血药浓度,维持治疗水平,所以其他头孢每日要用药2-3次。

再来看看药物的药动药效学。头孢菌素类抗生素为时间依赖性抗菌药物,时间依赖性抗菌药物的抗菌效应主要取决于其血药浓度超过细菌的最低抑菌浓度(MIC)的时间。特点是当其血药浓度高于敏感菌4倍MIC以后,其杀菌效应达到饱和状态,即使增加给药浓度,杀菌效果增加不明显。可通过增加给药次数,使有效血药浓度在MIC上的时间即T>MIC的时间超过40%以上,这时细菌清除率可高于80%,T>MIC的时间延长,才能保证敏感菌暴露于抗菌药物有效杀菌浓度的时间上,时间越长疗效越好,因此头孢唑林、头孢呋辛等需每日多次给药。头孢曲松是头孢菌素类特殊的一种,半衰期>7h,每天给药1次,就可以满足其有效血药浓度超过其敏感菌MIC的时间持续在12小时以上,因此1天内给药1~2次即可达到满意的杀菌效果(重症感染,头孢曲松多采取1天给药2次)。

再来说说浓度依赖性抗菌药物。浓度依赖性抗菌药物,即抗菌药物的抗菌效应随着血药浓度升高而加强。具有首次接触效应和显著的抗生素后效应,当血药浓度低于MIC时,对致病菌仍有一定的抑菌作用。属此类型的有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等。

峰值浓度(Cmax)/MIC是此类药物的药效指标, Cmax/MIC比值增加,可使疗效增加。通过提高药物浓度,即增加给药剂量,可以使药物峰值浓度提高。因此浓度依赖性抗菌药物,推荐日剂量单次给药,可达到较为理想的Cmax/MIC值,取得最佳疗效。


药事健康


头孢类药物属于时间依赖型抗菌药物,时间依赖型抗菌药物只要血药浓度维持在有效血药浓度以上即可达到治疗效果,增加用量抗菌效应不再增加。头孢类药物使用频率和药物的半衰期有关,即药物在人体内的代谢快慢有关,所以由于头孢曲松的半衰期比较长,所以用药次数比其他半衰期短的头孢类药物相对减少。


清风10613


半衰期的问题


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